kcnq

Linopirdine (DuP 996) 是一种口服有效的，选择性 M 型 K+电流 (IM；Kv7；KCNQ Channels) 抑制剂，IC50为 2.4 μM。Linopirdine 是TRPV1激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物，可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。

KCNQ2 3 activator-1 是Kv7.2 Kv7.3(KCNQ2 3) 钾通道激活剂，详细信息来自专利 WO2021113757A1的化合物 A。

KCNQ1 activator-1 是有效的 KCNQ1通道激活剂。它在研究长 QT 综合征中有研究的价值。

ZTZ240 是一种 KCNQ2 通道激活剂，可用于研究癫痫。

ICA-069673是一种KCNQ2 Q3钾通道激活剂，IC50值为0.69 μM。

ICA 110381 是一种KCNQ2 Q3钾通道开放剂，有潜力用于癫痫的研究。ICA 110381 是KCNQ2 Q3激动剂 (EC50=0.38 μM) 以及KCNQ1拮抗剂 (IC50=15 μM)。

QO-40 是一种 KCNQ2 3 钾通道激活剂。

ICA-27243 是选择性的，口服有效的 KCNQ2 Q3钾通道开放剂，EC50为 0.38 μM。对 KCNQ4 和 KCNQ3 Q5 的激活效果较差。它具有抗惊厥和抗癫痫作用。

Kv7.2 Kv7.3 agonist 1 (Compound 16) 作为一种口服激动剂，针对KV7.2 7.3通道（KV7.2 7.3 channel KCNQ2 3），其EC50值为1.03 μM。在实验动物模型中，该化合物在小鼠的慢性压迫性损伤（CCI）和Streptozotocin诱导的糖尿病周围神经性疼痛（DPNP）模型中具有显著的镇痛效果，ED50值分别达到12.02和9.63 mg kg。

RL648_81 是 KCNQ2 3 通道的选择性激活剂 (EC50 = 190 nM)。 RL648_81 可用于神经元过度兴奋性神经系统疾病的研究。

Linoleoyl glycine 是一种经过修饰的多不饱和脂肪酸，是一种内源性的亚油酰乙醇酰胺同源物。Linoleoyl glycine 可以从哺乳动物皮肤、脊髓和大脑中提取 对爪蟾卵母细胞表达的人 KCNQ1 KCNE1 (hKCNQ1 hKCNE1) 通道有激活作用，在动物实验中显示出镇痛活性。

ML252是一种钾离子通道(potassium channel)的选择性抑制剂，主要针对KCNQ2 (Kv7.2，IC50=69 nM)。同时，ML252对细胞色素Cytochrome P450也有抑制作用，其IC50值分别为CYP1A2为6.1 nM、CYP2C9为18.9 nM、CYP3A4为3.9 nM、CYP2D6为19.9 nM。

ML-252 is a potent, selective inhibitor of the Kv7.2 voltage-gated potassium channel, demonstrating an IC50 value of 69 nM in patch clamp assays. It exists as the (S)-enantiomer, which is significantly more effective than both its (R)-enantiomer counterpart and the racemic mixture, with respective IC50 values of 944 nM and 160 nM. ML-252 exhibits high selectivity for Kv7.2 over other potassium channel subtypes and shows minimal activity against more than 68 G protein-coupled receptors, various transporters, L- and N-type calcium channels, K_ATP, and hERG potassium channels. However, it does inhibit the melatonin MT1 receptor by 61% at a 10 µM concentration.

XE991 是一种新型具有选择性的 Kv7 (KCNQ)通道阻滞剂。XE 991 抑制 Kv7.1 (KCNQ1)、Kv7.2 (KCNQ2)、Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3)通道及M-current，可用于研究神经系统疾病。

UCL 2077 是癫痫相关 KCNQ 通道的亚型选择性阻滞剂，也是一种选择性慢后超极化通道阻滞剂，在培养的海马神经元中 IC50 为 500 nM，对 Ca2+ 通道、动作电位、输入电阻的影响小 ，以及超极化后的介质。

XE 991 dihydrochloride 是有效的 Kv7 (KCNQ)通道阻滞剂，抑制 Kv7.1 (KCNQ1)，Kv7.2 (KCNQ2)，Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3)通道以及 M-current，IC50分别为 0.75 µM、0.71 µM、0.6 μM、0.98 µM。

KV7 (KCNQ) voltage-gated potassium channels blocker

Ssm Spooky Toxin是从Scolopendra mutilans中分离出的化合物，其特点是有效抑制KCNQ（电压门控钾通道家族7）通道，表现出对血液和呼吸系统的致命毒性。Ssm Spooky Toxin对Kv7.4、Kv1.3和Shal通道的IC50值分别为2.8 μM、5.26 μM和0.1-0.3 M，且能够通过针对T细胞中的KV1.3通道抑制细胞因子的产生，在蜈蚣的循环系统中起着关键作用。