in 1130

IN-1130 是一种选择性的 ALK5 抑制剂，对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化、酪蛋白和 p38α 丝裂原活化蛋白激酶的 ALK5 磷酸化，IC50 值为 5.3 nM、36 nM 和 4.3 μM。

KPLH1130，一种选择性丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂，在高脂饮食(HFD)喂养的小鼠中提高了糖耐量。KPLH1130 抑制巨噬细胞极化并减轻了炎症反应。

YD1130为一种有效的PRMT4抑制剂。

BRPF1B TRIM24-IN-1(compound 34)作为一种抑制剂,对TRIM24、BRPF1和BRPF2表现出高效抑制活性,其IC50分别为0.43、0.34、1.75 μM.该化合物与TRIM24、BRPF1和BRD1的溴结构域的结合亲和力(KD)分别为222 nM、137 nM及1130 nM.