cbp/p300, prostate cancer cell

Piflufolastat (DCFPYL) 是一种针对前列腺癌 PSMA 的 PET 显像剂。是一种含氟前列腺特异性膜抗原（PSMA）制剂。Piflufolastat 可用于制备 piflufolastat F 18 (DCFPyL F-18)。

CBPD-409 是一种口服有效的CBP/p300降解剂，DC50为 0.2–0.4 nM。在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中，CBPD-409 显示出抗增殖作用，IC50为 1.2–2.0 nM。该化合物还具有抗肿瘤活性。

CBPD-268 是一种有效的且具有口服活性的 CBP/p300 PROTAC 降解剂，DC50 值为 ≤ 0.03 nM。它可以诱导 CBP/p300 降解并抑制细胞生长，同时显示出抗肿瘤活性，对 AR 阳性前列腺癌的研究具有潜力。

I-CBP112 hydrochloride 是含溴结构域转录因子的选择性抑制剂，靶向 CBP/p300 溴结构域。在体内外，它以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜力，还增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。