ldha

LDHA-IN-3 (1-(phenylseleno)-4-(trifluoromethyl) benzene) 是一种有效的非竞争性乳酸脱氢酶(LDHA) 抑制剂，IC50值为 145.2 nM。LDHA-IN-3 是一种硒苯化合物，可用于研究癌症。

LDHA-IN-4 (AZ33) 是乳酸脱氢酶 A 选择性抑制剂，IC50=0.5 μM，Kd=0.093 μM。

FX-11 (LDHA Inhibitor FX11) 是一种有效的、选择性的和竞争性的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 的特异性抑制剂，对LDHA 的Ki 为 8 μM。FX-11 对PKM2 (丙酮酸激酶 M2)具有激活作用。FX-11 可降低 ATP 水平，诱导氧化应激和ROS 生成，可引起细胞死亡。FX-11 在淋巴瘤和胰腺癌异种移植过程中表现出抗肿瘤 活性。

LDCA 是一种双hit 代谢调节剂，展现出强大的抗增殖活性。LDCA 能竞争性地抑制LDH-A 酶的活性，改变线粒体的超极化并同时颠覆细胞凋亡。LDCA 在癌细胞中作用明显且不显示出毒性。

(S)-GNE-140 is the less active enantiomer of GNE-140.

LDHA-IN-8是一种乳酸脱氢酶A（LDHA）的小分子抑制剂，通过剂量依赖的方式抑制LDHA催化丙酮酸的活性（EC 50=14.54µM），减少细胞内乳酸含量并增加细胞内的活性氧（ROS）水平，从而抑制胰腺癌细胞和肺癌细胞的增殖。

LDHA-IN-9 (Compound 1g) 是一种LDH-A抑制剂，IC50为25 nM。LDHA-IN-9 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制 DLD-1 细胞增殖，GI50为27 μM。在小鼠模型中，LDHA-IN-9 显示出抗肿瘤活性，并且在25 mg kg剂量下未见明显毒性。

LDHA PDKs-IN-2 (compound 20k) 是有效的 LDHA 和 PDKs 的双重抑制剂，IC50 值分别为 0.7 和 1.6 μM。LDHA PDKs-IN-2 会增加耗氧量并且减少乳酸的形成。LDHA PDKs-IN-2 显示了癌症研究的潜力，它可以减少 A549 细胞的增殖，EC50值为 15.7 μM。

LDHA PDKs-IN-1 (compound 20e) is a highly effective dual inhibitor of PDKs and LDHA, displaying IC50 values of 0.8 μM and 0.15 μM, respectively. It significantly suppresses A549 cell proliferation (EC50 = 13.2 μM), reduces lactate formation, and enhances oxygen consumption. This compound holds great promise for cancer research [1].

LDHA-IN-5为新型且有效的GO LDHA双重抑制剂，旨在治疗原发性高草酸尿。

LDH-IN-1 是新型的基于吡唑的人乳酸脱氢酶抑制剂，对于 LDHA 和 LDHB 的 IC50 分别为32和27 nM。

GSK2837808A 是一种选择性的乳酸脱氢酶A 抑制剂，对 hLDHA (IC50:2.6 nM) 和 hLDHB (IC50:43 nM)。

GNE-140 is a potent inhibitor of lactate dehydrogenase A (LDHA). GNE-140 is a racemate mixture of (R)-GNE-140 and (S)-GNE-140.

L-Lactic acid ((S)-2-Hydroxypropanoic acid) 属于天然产物，由丙酮酸的无氧糖酵解产生。L-Lactic acid 是组织缺氧的敏感指标，可作为危重病人的血流动力学指标。

(R)-GNE-140 (GNE-140) 是 LDHA 抑制剂，能够作用于 LDHA (IC50:3 nM) 和 LDHB (IC50:3 nM)。它的活性是 S 型异构体的 18 倍。

Galloflavin 是乳酸脱氢酶抑制剂，可以抑制乳酸脱氢酶的活力。Galloflavin通过优先结合游离酶而不与底物或辅因子竞争来抑制人类的两种 LDH 亚型（A和B型），通过丙酮酸计算的 Ki 值为 5.46 μM（LDH-A）和 15.06 μM（LDH-B）。

Sodium Oxamate (Oxamic acid sodium salt) 是一种 LDH 抑制剂，对 LDHA 特异性抑制。Sodium Oxamate 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡。

NHI-2 is an inhibitor of LDHA that acts by reducing lactate production in HeLa cells.

GNE-140 racemic is a potent lactate dehydrogenase (LDHA) inhibitor.

Anticanceragent 122，作为一种hLDHA抑制剂，表现出显著的抗癌活性，主要应用于抗肿瘤研究。

CHK-336（Example 1）为口服活性LDHA抑制剂（IC50＜1 nM），有效抑制小鼠肝细胞产生乳酸。该化合物适用于高草酸尿症相关研究。

MS6105是一种具有抗癌活性的LDH蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)，能够依赖时间及泛素蛋白酶体系统高效地降解LDHA和LDHB。同时，MS6105也是一个点击化学试剂，含有Alkyne基团，能与含Azide基团的分子通过铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)发生反应。

WQQ-345 作为BCAT1抑制剂，其IC50值达到10.8 mM。在67R细胞模型中，该化合物能够降低α-KG水平，上调H3K27me3的表达，并降低糖酵解酶 (PFKP和LDHA) 的表达，导致糖解作用受到抑制。此外，WQQ-345 在67R皮下异种移植模型中显示出明显的抗肿瘤效果。