ccr4

CCR4 antagonist 3-1 是一种具有较低活性的趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂，对 [125I]TARC (胸腺和活化调节趋化因子) 具有抑制作用，IC50 值为 1.7 μM。CCR4 antagonist 3-1 对放射标记的[125I]TARC和巨噬细胞来源的趋化因子(MDC) 与 CEM 细胞表面的CCR4 受体的结合有抑制作用， 并对 TARC 介导的 CEM 细胞的体外迁移有抑制作用，IC50 值为 6.4 μM。

GSK2239633A 是趋化因子受体 CCR4 的变构拮抗剂，将 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合的 pIC50 为 7.96。

C-021 dihydrochloride 是一种有效的 CCR4 拮抗剂。 它有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50 为 140 nM 和 39 nM。

K777 是有效的，具有口服活性的，不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。K777是有效的 CYP3A4 抑制剂(IC50= 60 nM)。K777也是选择性的 CCR4 拮抗剂，显示出强的趋化性抑制作用。K777 对 Cruzain（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L 具有不可逆的抑制作用。K777 通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入，显示出广谱的抗病毒作用。K777 抑制 EBOV 和 SARS-CoV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.87 nM 和 0.68 nM。

C 021 dihydrochloride 是一种 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂，抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50分别为 140 和 39 nM。C-021 (4-​Quinazolinamine, 2-​[1,​4'-​bipiperidin]​-​1'-​yl-​N-​cycloheptyl-​6,​7-​dimethoxy-) 可有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合，IC50为 18 nM。

AZD2098 是选择性CCR4抑制剂，可用于哮喘研究，对人类、大鼠、小鼠和狗的 CCR4 pIC50 值分别为 7.8、8.0、8.0和7.6。

CCR4 antagonist 2 (Compound 31) is a novel potent, orally bioavailable small molecule antagonists of CC chemokine receptor 4 (CCR4) that inhibits Treg trafficking into the Tumor Microenvironment without suppressing the number of Treg in healthy tissues. CCR4 antagonist 2 (Compound 31) exhibits IC50 values of Ca2+flux and (chemotaxis) CTX are 40 nM and 70 nM, respectively.

CCR4 antagonist 3 is an orally active, potent and selective CCR4 antagonist. CCR4 antagonist 3, featuring a novel piperidinyl-azetidine motif, has IC 50 s of 22 nM and 50 nM in the calcium flux and CTX assay. CCR4 antagonist 3 has antitumor activity.

CCR4 antagonist 3 hydrochloride is an orally active, potent and selective CCR4 antagonist. CCR4 antagonist 3, featuring a novel piperidinyl-azetidine motif, has IC 50 s of 22 nM and 50 nM in the calcium flux and CTX assay. CCR4 antagonist 3 has antitumor activity.

CCR4 antagonist4 (compound 22) 为选择性高效的CC趋化因子受体4 (CCR4) 拮抗剂，具IC50值为0.02 μM。此化合物亦能有效抑制MDC介导的趋化效应（IC50为0.007 μM）及Ca2+动员（IC50值0.003 μM），适用于过敏性炎症研究。

AF 399 is a CCR4 antagonist. It reverses the tumor-promoting environment.

J-113863 是选择性的 CCR1 (CD18)拮抗剂，有抗炎作用，对人和小鼠 CCR1受体的 IC50值分别为 0.9 和 5.8 nM。它是人 CCR3的强效拮抗剂，还是小鼠 CCR3的弱效拮抗剂，IC50分别为 0.58 和 460 nM。

AZD-1678 is a potent CCR4 receptor antagonist.

ZK 756326 是一种选择性的非肽 CCR8 趋化因子受体激动剂（IC50：1.8 μM，在人体内；2.6 μM，在小鼠体内）。对 CCR4 5 和 CXCR3 4 没有活性，比其他 26 种 GPCR 的选择性高 28 倍（对 α2A 和 5-HT 受体的选择性较低）。诱导趋化性并抑制 Env 介导的 (HIV) 细胞-细胞融合。

RPT193 是一种口服具有活力的 CCR4 抑制剂，对 Th2 炎性免疫细胞募集到炎症组织表现出抑制作用，在特应性皮炎、哮喘、过敏性炎症等疾病中发挥着重要作用。

AF-399 42018025 is a CC chemokine receptor 4 (CCR4) antagonist.

APC-3316 hydrochloride is a vinyl sulfone cysteine protease inhibitor and selective CCR4 antagonist.

APC-3316 tosylate is a vinyl sulfone cysteine protease inhibitor and selective CCR4 antagonist.

GSK2239633 is a potent CC-chemokine receptor 4 antagonist with pIC50 of 7.9. The CC-chemokine receptor 4 (CCR4) is thought potentially to play a critical role in asthma pathogenesis due to its ability to recruit type 2 T-helper lymphocytes to the inflamed airways. Therefore, CCR4 provides an excellent target for anti-inflammatory therapy.

Tivumecirnon (FLX475) 是一种有效的 CCR4拮抗剂，可以阻断干扰有效抗肿瘤免疫反应的调节性 T 细胞，具有抗肿瘤活性。

CKLF1-C27 是 CKLF1 的 C 末端肽，与CCR4受体结合并激活ERK1 2通路。CKLF1-C27 可以通过竞争CCR4受体来消除 CKLF1 对细胞的影响。CKLF1-C27对促进HUVECs 增殖有很大的作用。CKLF1-C27 具有用于银屑病研究的潜力。

CKLF1-C27 是 CKLF1 的 C 末端肽，与 CCR4受体结合并激活 ERK1 2通路。CKLF1-C27 可以通过竞争 CCR4受体来消除 CKLF1 对细胞的影响。CKLF1-C27对促进 HUVECs 增殖有很大的作用。CKLF1-C27 具有用于银屑病研究的潜力。

CKLF1-C19 是人类趋化因子样因子 1 (CKLF1) 的 C 端肽。CKLF1-C19 与 CCR4相互作用，抑制 CKLF1 和 CCL17诱导的趋化性。CKLF1-C19 可以通过抑制 CCR3和 CCR4介导的趋化性来抑制过敏性肺部炎症。