scd1

SCD1 inhibitor-4 是一种具有口服活性的 stearoylCoA desaturase-1 抑制剂，可用于研究糖尿病。

SCD1 inhibitor-1 is a potent and liver-selective inhibitor of stearoyl-CoA desaturase-1 (SCD1).

SCD1 inhibitor-3 (ML-270) 是一种高效、口服的化合物，可以抑制SCD1，且安全性极高。 SCD1 inhibitor-3 显示出在代谢疾病(包括肥胖、二型糖尿病和血脂异常，以及痤疮和癌症等各种皮肤病)方面的巨大研究潜力。

CAY10566 是选择性的、口服具有活性的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 抑制剂，在小鼠和人酶测定中IC50分别为 4.5 和 26 nM。它具有显著的细胞活性，可阻断 HepG2 细胞中饱和长链脂肪酸-CoAs (LCFA-CoAs) 向单不饱和 LCFA-CoAs 的转化 。

XEN723 是新型的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶的噻唑基咪唑烷酮抑制剂，能够抑制小鼠和 HepG2 细胞的活性，它们的 IC50值分别为 45 和 524 nM。

CVT-11127 是 SCD 抑制剂。它将细胞周期阻滞在 G1 S 期，诱导细胞凋亡。它可用于肺癌的研究。

Agrimonolide 是一种来自异香豆素的化合物，主要存在于草药Agrimonia pilosa Ledeb 中，具有显著的生物活性。Agrimonolide 通过抑制脂多糖（LPS）诱导的JAK-STATs 和p38 MAPKs 信号通路的激活而发挥抗炎作用。Agrimonolide 及其衍生物去甲阿戈莫内德已显示出能够有效提高肝细胞中胰岛素介导的糖原水平，可能在调节胰岛素抵抗的HepG2细胞中发挥关键作用。Agrimonolide 通过靶向卵巢癌细胞中的SCD1，对癌症的进展和诱导细胞死亡和凋亡表现出抑制作用。特别是，Agrimonolide 对A2780和SKOV-3细胞的增殖、迁移和侵袭表现出剂量依赖性的抑制，同时促进细胞凋亡。该化合物还被发现能诱导铁介导的细胞死亡，同时增加活性氧（ROS）和总铁的水平。Agrimonolide 很容易穿过血脑屏障，表明其在神经系统疾病的治疗应用方面具有潜力。

SCD1 Inhibitor is a novel stearoyl-CoA desaturase1 (SCD1) inhibitor.

SCD1/5-IN-1 (Compound 10) 作为一种SCD1/5抑制剂，适用于神经系统疾病的研究。

SCD1-IN-1, a potent inhibitor of SCD1 (IC50: 5.8 nM), is valuable in dermatologic research [1].

A939572 是口服具有活性的硬脂酰 CoA 去饱和酶 1SCD1抑制剂，对mSCD1和hSCD1的IC50分别为 <4 nM 和 37 nM。

MK8245 是肝靶向的硬脂酰 -CoA 去饱和酶(SCD)抑制剂，对人 SCD1 和鼠 SCD1 的IC50值分别为 1 nM 和 3 nM，具有抗糖尿病和抗血脂异常的作用。

Sterculic acid 是一种硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 (SCD1) 抑制剂。Sterculic acid 剂量依赖性抑制 delta-9 去饱和酶 (Δ9D) 活性，IC50值为 0.9 μM。

PluriSIn 1 (NSC 14613) 是一种酰基-辅酶 A 去饱和酶抑制剂，是一种多能细胞特异性的抑制剂。

Aramchol (C20-FABAC) 是一种胆酸和花生酸的结合物，能够降低硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 (SCD1) 的活性。它具有用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的潜能。

YTX-465 是有效的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (Ole1 SCD) 抑制剂，抑制 Ole1 和 SCD1的IC50=分别为 0.039 μM 和 30.4 μM。YTX-465在帕金森病和其他突触核蛋白病领域有研究的价值。

MF-438 是一种口服具有活力的 stearoyl-CoA desaturase 1 抑制剂，其对 rSCD1 的 EC50值为 2.3 nM。

PFM046 是一种肝 X 受体 (LXR) 的拮抗剂，能够抑制 LXRα 和 LXRβ 的活化，其 IC50 分别为 2.04 μM 和 1.58 μM。此外，PFM046 可下调 SCD1 和 FASN 的表达，上调 ABCA1 的表达，并在小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。

MK-8245 trifluoroacetate is a liver-targeting inhibitor of stearoyl-CoA desaturase (SCD) with IC50 of 1 nM for human SCD1 and 3 nM for both rat SCD1 and mouse SCD1, with anti-diabetic and anti-dyslipidemic efficacy. IC50 value: 1 nM (hSCD1) Target: SCD1 in vitro: MK-8245, a phenoxy piperidine isoxazole derivative, has been identified as a potent and liver-specific SCD inhibitor. It contains a tetrazole acetic acid moiety, which is the key molecule for OATPs recognition and liver-targeting. MK-8245 displays similar potencies against human, rat and mouse SCD1 with IC50 values of 1 nM for human SCD1 and 3 nM for both rat SCD1 and mouse SCD1. MK-8245 exhibits a significant SCD inhibition in the rat hepatocyte assay which contains functional, active OATPs with IC50 of 68 nM, while being only weakly active in the HepG2 cell assay which is devoid of active OATPs with IC50 of ~1 μM. MK-8245 displays highly selective activity for the Δ-5 and Δ-6 desaturases (i.e., >100000 μM vs rat and human Δ5D and Δ6D as assessed in the HepG assay. in vivo: Administration of MK-8245 at 10 mg kg in mice exhibits a tissue distribution profile concentrated in the liver. It shows a liver-to-Harderian gland ratio of 21, suggesting a high degree of liver-targeting compared to a systemically distributed compound with liver-to-Harderian gland ratio of 1.5. Oral dosing of MK-8245 in mice, rats, dogs, and rhesus monkeys demonstrates that MK-8245 is distributed mainly to the liver, with low exposure in tissues associated with potential adverse events. The liver-to-skin ratios are >30:1 in all four species. Administration of MK-8245 to eDIO mice before the glucose challenge improves glucose clearance in a dose-dependent manner with ED50 of 7 mg kg.

SSI-4为SCD1 (硬脂酰辅酶A去饱和酶1) 抑制剂，能够通过11C标记，用于SCD1体内小动物PET CT成像的配体。