endomorphin 1

Endomorphin 1 是一种高亲和力和选择性的 μ-阿片受体激动剂，对 kappa3 结合位点具有合理的亲和力 ，Ki 为 20 到 30 nM 之间。

N-terminally acetylated Endomorphin-1 is a modified Endomorphin-1.

BMS986187 是一种有效的δ-阿片受体选择性正变构调节剂 (PAM)，其 EC50= 0.03 μM，pKB= 6.02 (~1 μM)。BMS986187 对 μ 受体无明显 PAM 活性 (EC50=3 μM)。

Endomorphin 1 acetate 是一种具有选择性和高效性的 μ-opioid 受体激动剂，具有抗伤害和镇痛作用。Endomorphin 1 acetate 对 kappa3显示出较高的亲和力，可用于研究神经系统疾病。

N-terminally acetylated Endomorphin-1 acetate (Ac-L-Tyr-L-Pro-L-Trp-L-Phe-CONH2) 是一种修饰的 Endomorphin-1。

BMS-986122 (BMS 986122) 是选择性 μ 阿片受体正变构调节剂，可增加 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的作用，还增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。

ADL 08-0011 is an active metabolite of the μ-opioid receptor antagonist alvimopan. It is produced from alvimopan via amide hydrolysis by gut microbiota. ADL 08-0011 is a μ-opioid receptor antagonist (Ki = 0.25 nM). It is selective for μ-opioid receptors over κ- and δ-opioid receptors (Kis = 15.8 and 31.6 nM, respectively). ADL 08-0011 inhibits endomorphin 1-induced inhibition of electrically induced contraction of isolated guinea pig ileum (pA2 = 9.4). In vivo, ADL 08-0011 (0.03-1 mg kg) reverses loperamide-induced delayed gastric emptying in a rat model of castor oil-induced diarrhea.