serine endopeptidases

Evolocumab 是人源化单克隆抗体PCSK9的抑制剂。它与循环的 PCSK9 蛋白结合，使得PCSK9与 LDLR 结合受到抑制。它可用研究于高胆固醇血症以及动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。

Aprotinin (Traskolan) 是一种广谱丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂，可抑制多种不同酯酶和蛋白酶的活性。Aprotinin 是一种抗纤溶剂，用于减少复杂手术中的出血。

Proteinase K (Protease K) 是一种非特异性丝氨酸蛋白酶，可以耐受 SDS、尿素、pH 值 (4-12)、盐浓度和温度变化。Proteinase K 可水解多种肽键，用于蛋白消化。

AEBSF hydrochloride (Pefabloc SC) 是一种丝氨酸蛋白酶的不可逆抑制剂。

SBC-115076 是前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 kexin 9型(PCSK9)抑制剂。其中PCSK9 是一种前蛋白转化酶，在 LDL 受体代谢中的重要物质。

Benzamidine hydrochloride (Benzamidine HCl) 是可逆的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 竞争性抑制剂，对 uPA、类胰蛋白酶、胰蛋白酶和 Xa 因子作用的Ki 分别为 97 µM、20 µM、21 µM 和 110 µM。

Nafamostat mesylate (FUT-175) 是一种广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂，血管舒缓素抑制剂，能抑制血液凝固。它通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T 细胞自身反应活性，可抑制SARS-CoV-2 的激活。它还是潜在的补体抑制剂。

Camostat mesylate (FOY-S980) 是口服活性合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，用于慢性胰腺炎。它是TMPRSS2的抑制剂，对SARS-CoV-2具有抗病毒活性。它抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。

Bradykinin 是由激肽释放酶-激肽系统产生的活性肽。 它是炎症调节因子和神经调节因子，对几种血管和肾功能也有调节作用。

Demethylwedelolactone 是一种分离自 Eclipta alba 中的 coumestan 天然产物。它能抑制乳腺癌细胞的移动和侵袭，是一种有效的trypsin 抑制剂(IC50:3.0 μM)。

LSP-249是血浆 kallikrein 的抑制剂，用于血管性水肿的研究，EC50值小于 100 nM。

Cetraxate hydrochloride (DV10062) 是一种有效的顶体蛋白酶 (acrosomal proteinase acrosin) 抑制剂，Ki 和 IC50分别为 0.94 μM 和 3.3 μM。它是一种口服有活性的抗溃疡试剂 (anti-ulcer)，具有粘膜保护作用，可用于研究胃溃疡。

Avoralstat (BCX4161) 是血浆激肽释放酶(PKK)抑制剂，具有口服活性，可用于遗传性血管性水肿的研究。

IPR-803 是一种有效的 uPAR·uPA 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。 IPR-803 直接与 uPAR 结合，Ki 为 0.2 μM。

ZK824190 是具有口服活性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 选择性抑制剂，对 uPA，tPA 和 Plasmin 的IC50分别为 237，1600 和 1850 nM。ZK824190在多发性硬化症中有研究价值。

R-IMPP 是抗 PCSK9分泌的药物 (IC50=4.8 μM)，靶向作用于 80S 核糖体，抑制 PCSK9 蛋白的翻译。

SBC-110736 是一种蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 9 型 (PCSK9) 抑制剂。

SBC-115337 是苯并呋喃化合物，也是 PCSK9抑制剂 (IC50:0.5 μM) 。

PF-06446846 是口服有活性的 PCSK9抑制剂。它能够在密码子区域附近阻断 80S ribosome，选择性地直接抑制 PCSK9 的翻译。

Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，也是一种具有口服活性的 WX-UK1 前药，是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。

Pinostrobin 是一种 PCSK9抑制剂，可抑制 PCSK9 的催化活性。它是能够在多种植物中发现的黄酮类化合物，并具有抗氧化，抗炎，抗癌和神经保护作用。它是有前景的胆固醇调节和脂质管理剂。

TPCK 是丝氨酸蛋白酶抑制剂，通过与 HPV-18 E7 蛋白的视网膜母细胞瘤蛋白 (RB) 结合核心发生反应，并能够消除其 RB 结合能力。将它添加到培养基内，可修饰活角质形成细胞中的 E7 蛋白。

Darexaban (Tanexaban, YM-150) 是选择性的、口服具有活力的 Xa 因子 (FXa) 抑制剂，IC50=54.6 nM。它对其他相关丝氨酸蛋白酶(如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶)具有高选择性。它具有抗凝和抗血栓形成作用。

FOY 251 是一种蛋白酶抑制剂，是具有抗蛋白水解活性的 Camostate 代谢物，能抑制 SARS-CoV-2 的感染。