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SNX2112

产品编号 T6305 CAS 908112-43-6

别名: SNX-2112, PF 04928473, SNX 2112

SNX2112 (PF 04928473) 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂，Kd 为 16 nM。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

SNX2112, CAS 908112-43-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 668	现货
2 mg	￥ 981	现货
5 mg	￥ 1,630	现货
10 mg	￥ 2,250	现货
25 mg	￥ 3,790	现货
50 mg	￥ 5,460	现货
100 mg	￥ 7,670	现货
500 mg	￥ 15,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,810	现货

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参考文献

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产品描述	SNX2112 (PF 04928473) is an orally active Hsp90 inhibitor, with a Kd of 16 nM.
靶点活性	HSP90 β:30 nM(Ka), HSP90 α:30 nM(Ka)
体外活性	向BT-474细胞处理1 μM SNX-2112会在化合物暴露后3至6小时内导致HER2表达下调，到10小时时HER2表达几乎完全丧失。SNX-2112的处理还导致总Akt表达降低。SNX-2112对BT474、SKBR-3、SKOV-3、MDA-468、MCF-7和H1650癌细胞具有抑制细胞增殖的作用，IC50值在10到50 nM范围内。这些抗增殖效果与Rb的低磷酸化、G1期阻滞以及适度的凋亡水平相关。[1]SNX-2112与Hsp90的N端腺苷三磷酸结合位点有竞争性结合。通过caspase-8、-9、-3以及聚(ADPribose)聚合酶的剪切，SNX-2112诱导凋亡。SNX-2112抑制由细胞因子引起的Akt和细胞外信号相关激酶（ERK）激活，并克服了由白细胞介素-6、胰岛素样生长因子-1和骨髓基质细胞赋予的生长优势。SNX-2112通过消除eNOS/Akt通路明显抑制人脐静脉内皮细胞的管形成，并通过下调ERK/c-fos和PU.1显著抑制破骨细胞形成。[2]研究表明，来自骨肉瘤、神经母细胞瘤、肝母细胞瘤和淋巴瘤的八条细胞线对SNX-2112敏感，IC50值在10-100 nM之间。更高剂量（70 nM）显示出更长时间的抑制作用和更大的次G1期累积。随时间推移观察到的Akt1和C-Raf水平显著降低，伴随着PARP剪切的增加。[3]近期研究指出，NX-2112通过Akt/mTOR/p70S6K抑制以时间和剂量依赖的方式诱导自噬。SNX-2112在人类黑色素瘤A-375细胞中诱发显著的凋亡和自噬，可能是一种有效的靶向治疗化合物。[4]
体内活性	SNX-2112，通过其前药SNX-5422传递，不仅抑制MM细胞增长并在异种移植小鼠模型中延长生存期，而且通过阻断Hsp90，SNX-2112不仅抑制MM细胞增长，还能在骨髓微环境中阻止血管生成和破骨细胞生成。[2]
激酶实验	ATP Displacement Assay: For the protein affinity-displacement assay, a purine-based affinity resin is generated by incubating ATP-linked Sepharose with Jurkat cell lysate (flash frozen and homogenized in saline) at 4 °C. This is then incubated with SNX-2112 for 90 minutes. Proteins eluted by drug are then resolved by SDS-PAGE, visualized with silver staining, and excised from the gel for MS-based identification. Briefly, after destaining and trypsin digestion, peptides are extracted with μC18 ZipTips and then eluted and spotted directly to a conventional stainless steel matrix-assisted laser desorption/ionization target with a saturated solution of α-cyano-4- hydroxycinnamic acid in 50% acetonitrile, 0.15% formic acid. Mass spectra are then acquired using a MALDI-TOF/TOF 4700 Proteomics Analyzer. MS spectra are acquired (1,000 shots per spectrum), and the three peaks from each with the greatest signal-to-noise ratio are automatically submitted for tandem MS analysis (3000 shots per spectrum). The collision energy is 1keV. Air is used as the collision gas. Protein identification is done from the MS and tandem MS data using GPS Explorer software with the integrated Mascot database search engine.
细胞实验	Cell viability is determined by seeding 2-5 × 103 cells per well in 96- well plates and treating with SNX-2112 24 hours after plating in complete medium (200 μL). Each drug concentration is tested in eight wells. Cells are assayed using the Alamar blue viability test after a 96-h incubation. Flow cytometry is done using nuclei stained with ethidium bromide and isolated via the Nusse protocol(Only for Reference)

别名	SNX-2112, PF 04928473, SNX 2112
分子量	464.48
分子式	C23H27F3N4O3
CAS No.	908112-43-6

存储

|Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 1 mg/mL (2.15 mM)

DMSO: 86 mg/mL (185.2 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.1529 mL	10.7647 mL	21.5295 mL	53.8236 mL
DMSO	5 mM	0.4306 mL	2.1529 mL	4.3059 mL	10.7647 mL
	10 mM	0.2153 mL	1.0765 mL	2.1529 mL	5.3824 mL
	20 mM	0.1076 mL	0.5382 mL	1.0765 mL	2.6912 mL
	50 mM	0.0431 mL	0.2153 mL	0.4306 mL	1.0765 mL
	100 mM	0.0215 mL	0.1076 mL	0.2153 mL	0.5382 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Chandarlapaty S, et al, Clin Cancer Res, 2008, 14(1), 240-248. 2. Okawa Y, et al, Blood, 2009, 113(4), 846-855. 3. Chinn DC, et al, Pediatr Blood Cancer, 2012, 58(6), 885-890. 4. Liu KS, et al, Cancer Lett, 2012, 318(2), 180-188.

文献引用

1. Zhao D, Xu Y M, Cao L Q, et al. Complex Crystal Structure Determination and in vitro Anti–non–small Cell Lung Cancer Activity of Hsp90N Inhibitor SNX-2112. Frontiers in cell and developmental biology. 2021, 9: 567. 2. Zhao D, Xu Y M, Cao L Q, et al. Complex Crystal Structure Determination and in vitro Anti–non–small Cell Lung Cancer Activity of Hsp90N Inhibitor SNX-2112. Frontiers in cell and developmental biology. 2021, 9: 567.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +