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HC-030031

HC-030031

产品编号 T6530   CAS 349085-38-7
别名: HC030031, TOSLAB 829227, 2-(1,3-二甲基-2,6-二氧代-2,3-二氢-1H-嘌呤-7(6H)-基)-N-(4-异丙基苯基)乙酰胺

HC030031 是一种有效的TRPA1选择性抑制剂,拮抗福尔马林和AITC 诱发的钙流入,IC50分别为5.3±0.2和6.2±0.2μM。

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HC-030031, CAS 349085-38-7
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产品目录号及名称: HC-030031 (T6530)
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产品描述 HC-030031 is a potent TRPA1 inhibitor, which antagonizes AITC- and formalin-evoked calcium influx with IC50s of 6.2±0.2 and 5.3±0.2 μM, respectively.
靶点活性 formalin-evoked calciμM influx:5.3±0.2 μM, AITC--evoked calcium influx:6.2±0.2 μM
体外活性 口服给药(100 mg/kg)的HC-030031显著逆转慢性炎症或神经性疼痛大鼠模型中的机械超敏反应,而局部注射(100 μg)至发炎的小鼠后爪,减弱机械性而非热性超敏反应.
体内活性 HC-030031可以快速阻断AITC或Formalin引起的内向和外向电流,也能抑制N-methylmaleimide和Electrophillic前列腺素引起的TRPA1激活。
激酶实验 The activity of specific TLR agonists is assessed using the secretory embryonic alkaline phosphatase (SEAP) reporter gene that is linked to NF-κB activation in response to TLR stimulation. Measurement of SEAP activity using the Quanti-blue substrate (InvivoGen) after TLR agonist treatment is carried out.
细胞实验 HC-030031 is prepared in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium (DMSO 0.4%) before use[2]. HEK-293 cells stably expressing human TRPA1 are plated into 384-well plates at a density of 20,000 cells/well 24 hours prior to assaying. On the day of assay, cells are loaded with 4 μM Fluo-4 dye and 0.08% pluronic acid for 1 hour at room temperature in assay buffer consisting of Hank's balanced salt solution supplemented with 20 mM HEPES, 2.5 mM probenecid, and 4% TR-40. Calcium influx assays are performed using the Fluorometric Imaging Plate Reader (FLIPR) TETRA. Concentration-response curves are generated for the TRPA1 agonists cinnamaldehyde and AITC prior to antagonist testing so EC60 concentrations could be determined. Titrations of HC-030031 are made from a DMSO stock solution and DMSO is kept to a constant of 0.4% in the assay. The antagonist is incubated with the cells for 10 minutes before the addition of an EC60 concentration of either cinnamaldehyde (18 μM) or AITC (6 μM) and calcium influx is monitored for an additional 10 minutes[2].
动物实验 Animal Models: Male Sprague-Dawley rats. Formulation: 0.5% Methylcellulose. Dosages: 100,300 mg/kg. Administration: oral administration
别名 HC030031, TOSLAB 829227, 2-(1,3-二甲基-2,6-二氧代-2,3-二氢-1H-嘌呤-7(6H)-基)-N-(4-异丙基苯基)乙酰胺
分子量 355.39
分子式 C18H21N5O3
CAS No. 349085-38-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 35.5 mg/mL (100 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. McNamara CR, et al. Proc Natl Acad Sci, 2007, 104(33), 13525-13530. 2. Eid SR, et al. Mol Pain, 2008, 4:48. 3. Lennertz RC, et al. PLoS One. 2012;7(8):e43597. 4. Tian C, Huang R, Tang F, et al. Transient Receptor Potential Ankyrin 1 Contributes to Lysophosphatidylcholine-Induced Intracellular Calcium Regulation and THP-1-Derived Macrophage Activation[J]. The Journal of Membrane Biology. 2019: 1-13.

文献引用

1. Tian C, Huang R, Tang F, et al. Transient Receptor Potential Ankyrin 1 Contributes to Lysophosphatidylcholine-Induced Intracellular Calcium Regulation and THP-1-Derived Macrophage Activation. The Journal of Membrane Biology. 2019: 1-13
TRPM4-IN-2 EIPA hydrochloride GSK3395879 D-GsMTx4 TFA Dihydromorin GSK2798745 JYL 1421 Capsiate

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抗癌化合物库 抑制剂库 表型筛选靶点鉴定库 NO PAINS 化合物库 ReFRAME 相关化合物库 神经信号分子库 离子通道库 免疫/炎症分子化合物库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
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Keywords

HC-030031 349085-38-7 Membrane transporter/Ion channel TRP/TRPV Channel HC030031 TOSLAB 829227 HC 030031 TRP Channel 2-(1,3-二甲基-2,6-二氧代-2,3-二氢-1H-嘌呤-7(6H)-基)-N-(4-异丙基苯基)乙酰胺 Transient receptor potential channels Inhibitor inhibit inhibitor

 

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