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Exatecan

产品编号 T11249 CAS 171335-80-1

别名: 依喜替康, DX-8951, DX-8951f

Exatecan (DX-8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)。Exatecan 具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Exatecan, CAS 171335-80-1

规格	价格/CNY	货期
10 mg	￥ 263	现货
25 mg	￥ 428	现货
50 mg	￥ 597	现货
100 mg	￥ 828	现货
500 mg	￥ 1,980	现货

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产品描述	Exatecan (DX-8951f) is a DNA topoisomerase I (TOP1) inhibitor with an IC50 value of 2.2 μM (0.975 μg/mL).Exatecan has antitumor activity and may be used in cancer research.
靶点活性	Topo I:2.2 μM
体外活性	Exatecan 对PC-6及PC-6/SN2-5细胞表现出显著的细胞毒性活性，其平均GI50分别为0.186 ng/mL和0.395 ng/mL。[2] Exatecan （浓度为34 nM）能够稳定PC-6和PC-6/SN2-5细胞中的DNA-TopoI复合体。[2] 作为一个有效的拓扑异构酶I抑制剂，Exatecan 具有0.975 μg/mL的IC50值。[2] 该化合物还能显著抑制多种癌症细胞系的增殖，其平均GI50分别为2.02 ng/mL（乳腺癌细胞）、2.92 ng/mL（结肠癌细胞）、1.53 ng/mL（胃癌细胞）以及0.877 ng/mL（肺癌细胞）。[2]
体内活性	Exatecan (DX-8951f) (3.325-50 mg/kg; i.v.) 在携带肿瘤细胞的小鼠模型中展现出抗肿瘤活性，且未引起毒性死亡。[3] Exatecan (15, 25 mg/kg; i.v.) 在MIA-PaCa-2早期模型及BxPC-3早期模型中显著抑制了MIA-PaCa和BxPC-3原发性肿瘤的生长。在BxPC-3晚期癌症模型中，Exatecan还显著抑制了BxPC-3淋巴转移，并完全清除了肺转移。[3]

别名	依喜替康, DX-8951, DX-8951f
分子量	435.45
分子式	C24H22FN3O4
CAS No.	171335-80-1

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 21.77 mg/mL (50 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2965 mL	11.4824 mL	22.9647 mL	57.4119 mL
	5 mM	0.4593 mL	2.2965 mL	4.5929 mL	11.4824 mL
	10 mM	0.2296 mL	1.1482 mL	2.2965 mL	5.7412 mL
	20 mM	0.1148 mL	0.5741 mL	1.1482 mL	2.8706 mL
	50 mM	0.0459 mL	0.2296 mL	0.4593 mL	1.1482 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Mitsui I, et al. A new water-soluble camptothecin derivative, DX-8951f, exhibits potent antitumor activity against human tumors in vitro and in vivo. Jpn J Cancer Res. 1995 Aug;86(8):776-82. 2. Sun FX, et al. Efficacy of camptothecin analog DX-8951f (Exatecan Mesylate) on human pancreatic cancer in an orthotopic metastatic model. Cancer Res. 2003 Jan 1;63(1):80-5. 3. Joto N, et al. DX-8951f, a water-soluble camptothecin analog, exhibits potent antitumor activity against a human lung cancer cell line and its SN-38-resistant variant. Int J Cancer. 1997 Aug 7;72(4):680-6.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Exatecan 171335-80-1 DNA Damage/DNA Repair Topoisomerase 依喜替康 DX8951 DX-8951 DX 8951 DX-8951f Inhibitor inhibitor inhibit

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