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Entecavir monohydrate

Entecavir monohydrate

产品编号 T0085   CAS 209216-23-9
别名: SQ 34676, BMS-200475, Entecavir hydrate, 恩替卡韦 (1水合物), 恩替卡韦一水合物

Entecavir monohydrate (BMS-200475) 是一种选择性HBV 抑制剂,在HepG2细胞中的EC50值为3.75 nM。

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Entecavir monohydrate Chemical Structure
Entecavir monohydrate, CAS 209216-23-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 219 现货
5 mg ¥ 496 现货
10 mg ¥ 652 现货
25 mg ¥ 1,130 5日内发货
50 mg ¥ 1,820 5日内发货
100 mg ¥ 2,810 5日内发货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 489 现货
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产品目录号及名称: Entecavir monohydrate (T0085)
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产品描述 Entecavir monohydrate (BMS-200475) is a selective inhibitor of the replication of the hepatitis B virus (HBV). It, a new deoxyguanine nucleoside analog.
靶点活性 HBV (HepG2 cells):3.75 nM(ec50)
体外活性 Entecavir在鸭子中,能给与引起血清DHBV DNA水平在80天下降4-log,在血清中乙型肝炎病毒表面抗原在120天内降低 2~ 3-log.Entecavir治疗可以降低肝脏中DHBV DNA复制中间体70倍,而共价闭合环状DNA水平在稳定模板形势下仅降低4倍.在肝脏中,Entecavir治疗降低抗原染色的强度和的抗原-阳性细胞的百分比,但在胆管细胞中抗原染色的强度会出现.
体内活性 在肝活检标本中,Entecavir能够降低共价闭合环状DNA和乙肝病毒核心抗原阴性。Entecavir三磷酸酯可作为野生型HBV聚合酶的有效抑制剂,是lamivudine三磷酸对3TC耐药HBV聚合酶效果的100~300倍。Entecavir抑制3TC耐药HBV的复制,至少需要达到20~30倍高的浓度。Entecavir在EC 50为0.1 nM时,对HIV具有有效活性。它可以在单周期、单细胞系假病毒测定法测定CD4+淋巴细胞中使用绿色荧光蛋白报告荧光激活细胞分选仪测定。
细胞实验 BMS 200475 is prepared in phosphate-buffered saline (PBS) and diluted with appropriate medium containing 2% fetal bovine serum. HepG2 2.2.15 cells are plated at a density of 5×105 cells per well on 12-well Biocoat collagen-coated plates and are maintained in a confluent state for 2 to 3 days before being overlaid with 1 mL of medium spiked with BMS 200475. Quantification of HBV was performed on day 10[1].
别名 SQ 34676, BMS-200475, Entecavir hydrate, 恩替卡韦 (1水合物), 恩替卡韦一水合物
分子量 295.3
分子式 C12H15N5O3·H2O
CAS No. 209216-23-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (186.3 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3864 mL 16.9319 mL 33.8639 mL 84.6597 mL
5 mM 0.6773 mL 3.3864 mL 6.7728 mL 16.9319 mL
10 mM 0.3386 mL 1.6932 mL 3.3864 mL 8.466 mL
20 mM 0.1693 mL 0.8466 mL 1.6932 mL 4.233 mL
50 mM 0.0677 mL 0.3386 mL 0.6773 mL 1.6932 mL
100 mM 0.0339 mL 0.1693 mL 0.3386 mL 0.8466 mL

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1. Levine S, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2002, 46(8), 2525-2532. 2. Honkoop P1, et al. Expert Opin Investig Drugs, 2003, 12(4), 683-688. 3. Lin PF, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2008, 52(5), 1759-1767. 4. Foster WK, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2003, 47(8), 2624-2635.
4,5-Dihydroblumenol A Bicyclol Kadsulignan L DVR-01 Helioxanthin derivative 5-4-2 Bay 41-4109 racemate Thiamine hydrochloride GLP-26

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

Entecavir monohydrate 209216-23-9 Microbiology/Virology HBV Entecavir BMS 200475 Hepatitis B virus BMS200475 Entecavir Hydrate Inhibitor SQ 34676 BMS-200475 Entecavir hydrate 恩替卡韦 (1水合物) SQ-34676 恩替卡韦一水合物 inhibit SQ34676 Entecavir Monohydrate inhibitor

 

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