c-Met/HGFR

Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源可识别表皮生长因子受体 （EGFR） 和 MET 原癌基因 （MET）的抗体，具有抗癌抗肿瘤活性，可防止配体与 EGFR 和 MET 结合以及抑制下游信号转导的受体二聚化。Amivantamab 可诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性，可用于研究转移性非小细胞肺癌。

Tepotinib (EMD-1214063) 是一种 c-MET 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=3 nM)，具有选择性、口服活性和 ATP 竞争性。Tepotinib 具有抗肿瘤作用，被用于非小细胞肺癌的治疗。

Herbacetin 是一种亚麻籽中的天然类黄酮，具有多种药理活性，如抗氧化、抗炎、抗癌作用。 它是鸟氨酸脱羧酶Ornithine decarboxylase (ODC)变构抑制剂，能够直接与 ODC 上的 Asp44，Asp243 和 Glu384 结合。其中鸟氨酸脱羧酶是多胺生物合成中的限速酶。

Telisotuzumab(ABT-700) 是一种人源化重组抗体，靶向治疗性肝细胞生长因子受体（MET）的抗体，对 c-Met 具有很高的亲和力 。Telisotuzumab 对 c-Met 信号传导具有抑制作用且具有抗肿瘤活性。

Capmatinib (INCB28060) 是一种具有口服活性的，选择性的，ATP 竞争性的c-Met 激酶抑制剂，IC50值为0.13 nM。它有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，可诱导细胞凋亡，有抗肿瘤活性。

Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035 1.3 4.6 7 11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Bozitinib (PLB-1001) 是一种可透过血脑屏障的、高效的、选择性的的、 ATP 竞争性的小分子 c-MET 激酶抑制剂，能够与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。

SGI7079 是 ATP-竞争性 Axl 抑制剂，能够显著抑制 SUM149 (IC50:0.43 μM)和 KPL-4 (IC50:0.16 μM)细胞增殖。

Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的c-Met 抑制剂。

Crizotinib (PF-02341066) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制 c-MET 和 ALK 受体 (IC50=8 20 nM)，具有 ATP 竞争性，也可以抑制 ROS1。Crizotinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。

L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium (Sodium ascorbyl phosphate) 是长效的维生素 C 衍生物，能够刺激胶原蛋白的表达和形成。Sodium L-ascorbyl-2-phosphate 提高成骨细胞分化过程中 hASC 中的碱性磷酸酶活性和 runx2A 的表达，因此，能够促进人脂肪干细胞的成骨分化。

EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 的双重抑制剂。 EGFR-IN-8可用于靶向 EGFR TKI 耐药的 NSCLC 的研究。

Onartuzumab (MetMAb) 是一种人源化抗酪氨酸激酶 c-MET 单价单克隆抗体。Onartuzumab 具有抗肿瘤活性，对 HGF 结合、受体磷酸化和信号转导有抑制作用。

Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种可口服的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂。它也是 ROS 原癌基因 1 抑制剂，可抑制肿瘤生长。在细胞的实验中，它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

Foretinib (GSK1363089) 是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 Met (IC50:0.4 nM) 和 KDR (IC50:0.9 nM)。

Dihexa (Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2) 是肝细胞生长因子 c-Met (HGF c-Met) 系统的激活剂，它与 HGF (Kd = 65 pM) 结合，是肽血管紧张素 IV 的类似物。

Savolitinib (Volitinib) 是一种高效选择性、口服生物利用度c-Met 抑制剂，能够抑制 c-Met (IC50:5 nM)和 p-Met (IC50:3 nM)。它以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活，破坏 c-Met 信号转导途径，具有抗肿瘤作用。

BMS794833 是一种 VEGFR2 和 Met 的抑制剂，它们的 IC50值分别为 15 和 1.7 nM。

Ningetinib (CT-053) 是口服具有活力的、小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 c-Met (IC50:6.7 nM)，VEGFR2 (IC50:1.9 nM) 和 Axl (IC50<1.0 nM)。

SU11274 (Met Kinase Inhibitor) 是一种选择性的 Met 抑制剂，IC50值为 10 nM。它对 PGDFRβ，EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。

BMS-2 是 Met Flt-3 VEGFR2 酪氨酸激酶抑制剂。

Cabozantinib hydrochloride (XL184) 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4（IC50：0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM）。

BMS 777607 (BMS 817378) 是 Met-related 抑制剂，能够抑制 c-Met (IC50:3.9 nM)，Axl (IC50:1.1 nM)，Ron (IC50:1.8 nM) 和 Tyro3 (IC50:4.3 nM) 的活性。

S49076 是一种新型 MET、AXL MER 和 FGFR1 2 3 高效抑制剂，IC50<20 nM。

Pamufetinib (TAS-115) 是VEGFR 和c-Met HGFR 抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 (IC50:30 nM)和 rMET (IC50:32 nM)的活性。

SGX523 是选择性的和 ATP 竞争性的MET 抑制剂 (IC50:4 nM)。它对 MET 的选择性其它他蛋白激酶高 1000 倍。它具有抗肿瘤特性。

Fosgonimeton acetate 是一种肝细胞生长因子受体激动剂。

CSF1R-IN-2 是一种口服具有活力的、有效的 SRC，MET 和 c-FMS 抑制剂，它们的 IC50 值分别为 0.12 nM，0.14 nM 和 0.76 nM。

PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50为 9 nM。它对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。它诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。

Tivantinib (ARQ 197) 是一种高选择性c-Met 酪氨酸激酶抑制剂，Ki 为 355 nM。

Ensartinib hydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是双重的 ALK MET 抑制剂，IC50分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。

Altiratinib (DCC-2701) 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制 MET (IC50:2.7 nM)，TIE2 (IC50:8 nM)，VEGFR2 (IC50:9.2 nM)，FLT3 (IC50:9.3 nM)，Trk1 (IC50:0.85 nM)，Trk2 (IC50:4.6 nM) 和 Trk3 (IC50:0.83 nM)。

BMS754807 是一种可逆的IGF-1R 抑制剂 (IC50:1.8 nM，Ki<2 nM)，也是一种可逆的IR 抑制剂 (IC50:7 nM，Ki<2 nM)。它也抑制 Met (IC50:6 nM)，RON (IC50:44 nM)，TrkA (IC50:7 nM)，TrkB (IC50:4 nM)，AurA (IC50:9 nM) 和 AurB (IC50:25 nM) 的活性。

Terevalefim 是干细胞生长因子的一种类似物，对c-Met 受体有选择性激活作用。

NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种具有 ATP 竞争性的双重FAK 和IGF-1R 抑制剂，IC50分别为 5.5 nM、140 nM。它还抑制Pyk2、胰岛素受体，IC50分为 3.5 nM、40 nM。

JNJ38877605 是 ATP 竞争性 c-Met 抑制剂 (IC50:4 nM)，对c-Met 的抑制性比对其它 200 种酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶的抑制性高 600 倍。

MGCD-265 analog (Glesatinib) 是一种口服生物可利用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 c-Met 和 VEGFR2 的 IC50 分别为 29 nM 和 10 nM。

MK-2461 是 ATP 竞争性的 c-Met 抑制剂, 平均 IC50 值为 2.5 nM。

(±)-Norcantharidin (Endothall anhydride) 是一种人类结肠癌中 c-Met 和 EGFR 的双重抑制剂，可研究抗癌，具有抗血管生成活性。

Cabozantinib S-malate (XL184) 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和Flt3的IC50分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

SRI 31215 TFA 是 matriptase、hepsin、肝细胞生长因子激活剂(HGFA)的三重抑制剂，IC50值分别为 0.69 μM、0.65 μM、0.3 μM。它能够阻断 pro-HGF 的活化，模拟 HAI-1 2 的活性。

Norcantharidin (Norcantharadine) 是一种合成的抗癌化合物，是人类结肠癌中 c-Met 和 EGFR 的双重抑制剂。

Capmatinib 2HCl (INC-280 2HCl) 是一种新型的 ATP 竞争性 c-MET 激酶抑制剂，IC50 为 0.13 nM。它具有皮摩尔酶效，对 c-MET 具有高度特异性，选择性超过 10, 000 倍一大组人类激酶。该抑制剂在 c-MET 依赖性肿瘤细胞系中有效阻断 c-MET 磷酸化和其关键下游效应子的激活。因此，它在体外有效抑制 c-MET 依赖性肿瘤细胞增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。

JNJ-38877618 (OMO-1)是一种口服有活性的 Met 激酶选择性抑制剂，其对野生型和突变体的 IC50值分别为2和3 nM。

SCR-1481B1 (c-Met inhibitor 2) 能够作用于依赖 Met 激活的癌症，对 VEGFR 具有抑制作用。

C-Met inhibitor D9 是一种c-Met 激酶抑制剂。

XL092 (JUN04542) 是一种ATP 竞争性的、口服有效的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，在细胞分析中的MET (IC50:15 nM)、VEGFR2 (IC50:1.6 nM)、AXL (IC50:3.4 nM) 和 MER (IC50:7.2 nM)。它具有抗肿瘤作用，具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。