Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

DS-1001b 是IDH-1(异柠檬酸脱氢酶-1) 突变体抑制剂。

Ivosidenib (AG-120) 是一种口服具有活力的异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 抑制剂，能够使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。它具有良好的的安全性和临床活性，具有研究 AML 的潜力。

Enasidenib (AG-221) 是口服具有活力的、可逆的、选择性IDH2突变酶抑制剂，抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的IC50分别为100 和 400 nM。

Mutant IDH1-IN-2是突变型异柠檬酸脱氢酶蛋白抑制剂, 在荧光生物化学检测中IC50为16.6 nM，LS-MS 生物化学检测中IC50为＜22 nM,。

Vorasidenib (PVM MA) 是口服具有活力的、脑渗透的突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 双重抑制剂。

AGI6780 能够选择性抑制肿瘤相关突变体IDH2R140Q，IC50=23±1.7 nM。它对IDH2WT 的作用效果微弱，IC50=190±8.1 nM。

Olutasidenib (FT-2102) 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性的、突变型异柠檬酸脱氢酶(IDH)1的选择性有效抑制剂，对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C 的IC50分别为 21.2 nM 和 114 nM，可用于急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征的研究。

AGI-5198 (IDH-C35) 是一种选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂，IC50=0.07 μM。

BAY-1436032 是一种选择性泛突变异柠檬酸脱氢酶 1 新型口服抑制剂。

AGI-026（AGI-12026）是一种新型和有效的突变体异柠檬酸脱氢酶mIDH1 2双重抑制剂，具有口服和穿透血脑屏障的优点，脑组织中的药物浓度与血浆浓度的比值（脑 血浆比）达到 1.5，能够减少致癌代谢物 d-2-羟基戊二酸（2-HG） 的积累，用于研究mIDH胶质瘤。

Mutant IDH1-IN-1 是 IDH1突变体的选择性抑制剂，能够作用于突变体 IDH1 R132C R132C (IC50:4 nM) ，IDH1 R132H R132H (IC50:42 nM) ，IDH1 R132H WT (IC50:80 nM) 和野生型 IDH1 (IC50:143 nM)。

Mutant IDH1 inhibitor 是一种突变型IDH1 R132H 的抑制剂，IC50<72 nM。

IHMT-IDH1-053（compound 16）为高选择性不可逆IDH1R132H突变抑制剂，IC50值仅为4.7 nM。对IDH1wt和IDH2wt 突变体活性低。该化合物在IDH1R132H突变293T细胞中显著抑制2-羟基戊二酸（2-HG）生成，IC50为28 nM。IHMT-IDH1-053通过与IDH1R132H蛋白的Cys269残基形成共价键，结合至NADPH结合袋附近的变构袋。此外，它能够抑制携带IDH1R132突变的HT1080细胞系及原代AML细胞增殖。

Ranosidenib 为一种针对异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 的抑制剂，展现了抗肿瘤的效能。

SH1573是一种口服mIDH2抑制剂，具有显著的针对性。此化学物质对mIDH2 R140Q蛋白显示出高度选择性（IC50=4.78 nmol L），能在动物模型、细胞系、血清及肿瘤环境中有效抑制致癌代谢物2-羟基戊二酸（2-HG）的生成。因此，SH1573主要用于急性髓性白血病（AML）的相关研究。

IDH1 Inhibitor 是一种化学化合物，其通过选择性抑制异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 酶的活性来起作用。这种抑制剂对R132突变的IDH1酶特别有效，因此在某些类型的癌症治疗中具有潜在的应用价值。IDH1 Inhibitor能够阻断异常的代谢途径和纠正肿瘤细胞增殖的代谢异常。在药物研发和临床试验中，研究人员评估其对特定肿瘤生长的抑制效果及其安全性和耐受性。