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Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

Isocitrate dehydrogenase (IDH) and is an enzyme that catalyzes the oxidative decarboxylation of isocitrate, producing alpha-ketoglutarate (α-ketoglutarate) and CO2. This is a two-step process, which involves oxidation of isocitrate (a secondary alcohol) to oxalosuccinate (a ketone), followed by the decarboxylation of the carboxyl group beta to the ketone, forming alpha-ketoglutarate. In humans, IDH exists in three isoforms: IDH3 catalyzes the third step of the citric acid cycle while converting NAD+ to NADH in the mitochondria. The isoforms IDH1 and IDH2 catalyze the same reaction outside the context of the citric acid cycle and use NADP+ as a cofactor instead of NAD+. They localize to the cytosol as well as the mitochondrion and peroxisome.
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T2346 Enasidenib
恩西地平
1446502-11-9 98%
Enasidenib是口服具有活力的、可逆的、选择性IDH2突变酶抑制剂,抑制IDH2R140Q和 IDH2R172K的IC50分别为100 和 400 nM。
T3617 Ivosidenib
艾伏尼布
1448347-49-6 98%
Ivosidenib 是一种口服具有活力的异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 抑制剂,能够使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。它具有良好的的安全性和临床活性,具有研究 AML 的潜力。
TQ0042 BAY-1436032
化合物BAY-1436032
1803274-65-8 98%
BAY-1436032 是一种选择性泛突变异柠檬酸脱氢酶 1 新型口服抑制剂。
T16384 Olutasidenib
化合物Olutasidenib
1887014-12-1 98%
Olutasidenib 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性的、突变型异柠檬酸脱氢酶(IDH)1的选择性有效抑制剂,对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C的IC50分别为 21.2 nM 和 114 nM,可用于急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征的研究。
T2104 AGI-5198
化合物AGI-5198
1355326-35-0 98%
AGI5198 是一种选择性的突变体IDH1R132H抑制剂,IC50=0.07 μM。
T12128 Mutant IDH1-IN-2
化合物Mutant IDH1-IN-2
1429176-69-1 98%
Mutant IDH1-IN-2是突变型异柠檬酸脱氢酶蛋白抑制剂, 在荧光生物化学检测中IC50为16.6 nM,LS-MS生物化学检测中IC50为<22 nM,。
T2043 Mutant IDH1-IN-1
化合物IDH1-IN-1
1355326-21-4 98%
IDH1-IN-1 是IDH1突变体的选择性抑制剂,能够作用于突变体IDH1 R132C/R132C (IC50:4 nM) ,IDH1 R132H/R132H (IC50:42 nM) ,IDH1 R132H/WT (IC50:80 nM) 和野生型IDH1 (IC50:143 nM)。
T1809 AGI-6780
化合物AGI-6780
1432660-47-3 98%
AGI6780 能够选择性抑制肿瘤相关突变体IDH2R140Q,IC50=23±1.7 nM。它对IDH2WT的作用效果微弱,IC50=190±8.1 nM。
T7307 Vorasidenib
PVM/MA共聚物
1644545-52-7 98%
Vorasidenib 是口服具有活力的、脑渗透的突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 双重抑制剂。
T16161 Mutant IDH1 inhibitor
化合物Mutant IDH1 inhibitor
1429180-08-4 98%
Mutant IDH1 inhibitor 是一种突变型IDH1 R132H的抑制剂,IC50<72 nM。
T7741 DS-1001b
化合物DS-1001b
1898207-64-1 98%
DS-1001b 是IDH-1(异柠檬酸脱氢酶-1) 突变体抑制剂,摘自专利文献 WO2016052697A1 中的例 168。
Enasidenib
T2346
Enasidenib是口服具有活力的、可逆的、选择性IDH2突变酶抑制剂,抑制IDH2R140Q和 IDH2R172K的IC50分别为100 和 400 nM。
Ivosidenib
T3617
Ivosidenib 是一种口服具有活力的异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 抑制剂,能够使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。它具有良好的的安全性和临床活性,具有研究 AML 的潜力。
BAY-1436032
TQ0042
BAY-1436032 是一种选择性泛突变异柠檬酸脱氢酶 1 新型口服抑制剂。
Olutasidenib
T16384
Olutasidenib 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性的、突变型异柠檬酸脱氢酶(IDH)1的选择性有效抑制剂,对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C的IC50分别为 21.2 nM 和 114 nM,可用于急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征的研究。
AGI-5198
T2104
AGI5198 是一种选择性的突变体IDH1R132H抑制剂,IC50=0.07 μM。
Mutant IDH1-IN-2
T12128
Mutant IDH1-IN-2是突变型异柠檬酸脱氢酶蛋白抑制剂, 在荧光生物化学检测中IC50为16.6 nM,LS-MS生物化学检测中IC50为<22 nM,。
Mutant IDH1-IN-1
T2043
IDH1-IN-1 是IDH1突变体的选择性抑制剂,能够作用于突变体IDH1 R132C/R132C (IC50:4 nM) ,IDH1 R132H/R132H (IC50:42 nM) ,IDH1 R132H/WT (IC50:80 nM) 和野生型IDH1 (IC50:143 nM)。
AGI-6780
T1809
AGI6780 能够选择性抑制肿瘤相关突变体IDH2R140Q,IC50=23±1.7 nM。它对IDH2WT的作用效果微弱,IC50=190±8.1 nM。
Vorasidenib
T7307
Vorasidenib 是口服具有活力的、脑渗透的突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 双重抑制剂。
Mutant IDH1 inhibitor
T16161
Mutant IDH1 inhibitor 是一种突变型IDH1 R132H的抑制剂,IC50<72 nM。
DS-1001b
T7741
DS-1001b 是IDH-1(异柠檬酸脱氢酶-1) 突变体抑制剂,摘自专利文献 WO2016052697A1 中的例 168。