undergoing

AZ-Dyrk1B-33 (3-(2-Methyl-4-pyrimidinyl)-1-(phenylmethyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine) 是高选择性的Dyrk1B 激酶抑制剂，其IC50=7 nM。

Candoxatril (UK 79300) 是具有口服活性的中性肽链内切酶 (NEP，EC 3.4.24.11) 抑制剂，可改善接受血管紧张素转换酶抑制的慢性心力衰竭患者的运动能力。

Prasugrel (CS-747) 是一种噻吩吡啶和前药，是一种可口服的 P2Y12受体拮抗剂，抑制 ADP 诱导的血小板聚集，用于预防急性冠状动脉综合征患者的血栓形成、不稳定型心绞痛和心肌梗塞，以及接受经皮冠状动脉介入治疗的患者。

Inosine pranobex (Delimmun) 是一种免疫增强剂，它是一种广谱抗病毒剂，用于 HIV 感染。

2-Hexylthiophene 是一种碱性极弱的杂芳香族化合物。2-己基噻吩可用于改变和提高钌敏化剂的摩尔吸收系数。

(R)-3-Hydroxy Midostaurin is a potent inhibitor of kinases,is a major metabolite of midostaurin undergoing by the hepatic CYP3A4 enzyme,has the potential for acute myeloid leukemia (AML).

Oxamflatin (Metacept-3) 一种是选择性的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，具有高效（IC50＝15.7 nM）和点击化学合成的特点，其炔基能够与含有叠氮基团的分子进行铜催化的叠氮-炔烃环加成反应（CuAAc）。

Tecovirimat,(ST-246, SIgA-246) is an inhibitor of p37 envelope proteins used to treat smallpox infection. Tecovirimat is an antiviral drug that is active against orthopoxviruses such as smallpox and is currently undergoing clinical trials. Its role is to

D-Citrulline (H-D-Cit-OH)为L-citrulline的立体异构体。研究表明，D-Citrulline通过非NO介导机制，能有效减轻大鼠离体灌注心脏在缺血 再灌注条件下，由多形核白细胞 (PMN) 引发的心脏收缩功能障碍。

Protoporphyrin IX disodium 作为辐射敏化剂，在缺氧环境下能有效增强 ROS 的生成并诱导 DNA 损伤。作为光敏剂，该化合物在光照射下可经历光漂白反应直接降解。此外，Protoporphyrin IX disodium 能在大鼠肿瘤细胞中通过给药 5-aminolevulinic acid (5-ALA) 形成并积累。在 405 nm 波长的红色荧光激活下，它可有效改善基底细胞癌的病情。Protoporphyrin IX disodium 在声动力和光动力疗法中对治疗膀胱癌和结节性基底细胞癌具有研究潜力。

(R)-DSP-2230 是 DSP-2230 的 R 型异构体。DSP-2230 是有效的 Nav1.7 Nav1.8 通道选择性阻断剂。

22-Hydroxy Mifepristone (RU 42698) 是一种口服活性的羟基化酒精代谢物，展现出抗孕激素与抗糖皮质激素的生物活性。该化合物中包含炔烃基团，能够参与含叠氮基团分子的铜催化的叠氮-炔烃环加成反应 (CuAAc)。此外，22-Hydroxy Mifepristone 对人类糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 显示出48%的结合亲和力。

Batanopride（原名BMY-25801）是一种5-羟色胺3受体拮抗剂，已用于研究化疗程序中治疗癌症患者的呕吐反应。

Histamine glutarimide正在接受针对支气管哮喘患者治疗效果的调查研究。

Imarikiren（又名TAK-272）是一种高效、选择性强且可口服的直接肾素抑制剂，主要用于治疗糖尿病肾病。在hPRA检测中，TAK-272对人肾素的抑制活性极强（IC50 = 2.1 nM），并且对其他天冬酰胺蛋白酶如胃蛋白酶（IC50 > 10 μM）和组织蛋白酶D（IC50 > 10 μM）具有优异的选择性。在大鼠中，TAK-272展示了显著改善的PK形态（F = 25.2%）。通过口服给药（3 和 10 mg kg），TAK-272展现了剂量依赖性的强效持久的降压效果。目前，TAK-272 HCl正处于人类临床试验阶段。

Pegulicianine是一种影像剂，用于在接受乳腺保乳手术(BCS)的女性患者中检测肿瘤床内的残留癌细胞。

TAS2940是一种不可逆的泛ERBB抑制剂，具有更强的脑部渗透能力，用于治疗肺癌脑转移以及含有HER2 EGFR 20号外显子插入和EGFR异常的胶质母细胞性瘤。在HER2 EGFR癌症的颅内异种移植模型中，TAS2940证明可以有效提高小鼠的生存率。目前，TAS29440正处于一期临床试验阶段，旨在确定固态肿瘤的最大耐受剂量。

RG7304（又名R7304或CK-127）是一种正在临床试验中的MEK抑制剂。

TA 078 作为一种降血糖化合物，在口服给予葡萄糖负荷的小鼠时能有效抑制血糖水平的上升。

CDK4 6-IN-23（Compound 42）是一种高效且选择性的CDK4 6抑制剂，对CDK6的IC50为11 nM。该化合物能够显著激活免疫细胞并促进IL-3的产生，并且在接受5-FU化疗的小鼠中表现出双重的骨髓保护和免疫调节作用。

TMC647055 Choline Hydroxide Salt 是一种新型有效的 HCV NS5B 聚合酶非核苷抑制剂，可用于治疗 HCV 感染。它具有纳摩尔级细胞效力（EC(50) 为 82 nM），相关细胞毒性较小（CC(50)>20 μM），在大鼠和狗中具有良好的药代动力学特征。 TMC647055 显示出有体外生化、动力学和病毒学特征的前景。

C17 Ceramide is a synthetic ceramide that contains a non-natural C17:0 fatty acid acylated to sphingosine. It has been used as a marker of arylsulfatase A and sphingolipid activator B activity in patients undergoing enzyme replacement therapy for the genetic disease metachromatic leukodystrophy.

Tariquidar is a P-glycoprotein inhibitor undergoing research as an adjuvant against multidrug resistance in cancer. Tariquidar non-competitively binds to the p-glycoprotein transporter, thereby inhibiting transmembrane transport of anticancer drugs.

Etanterol is a phenethanolamine derivative and a β2 adrenoceptor agonist that was undergoing phase II trials in Italy as a bronchodilator with Valeas.