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AZ-Dyrk1B-33
3-(2-Methyl-4-pyrimidinyl)-1-(phenylmethyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine
T14364
1679330-37-0
AZ-Dyrk1B-33 (3-(2-Methyl-4-pyrimidinyl)-1-(phenylmethyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine) 是高选择性的Dyrk1B 激酶抑制剂,其IC50=7 nM。
DYRK
¥ 397
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Cyclophosphamide
环磷酰胺
T0707L
50-18-0
Cyclophosphamide是一种烷化剂类抗肿瘤药物,其主要作用靶点是DNA。环磷酰胺通过与DNA发生烷基化反应,干扰DNA的复制和转录过程,从而抑制肿瘤细胞的增殖。
DNA
DNA Alkylator/Crosslinker
MRP
¥ 146
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Candoxatril
坎沙曲, UK 79300
T10671
123122-55-4
In house
Candoxatril(UK 79300)属于小分子抑制剂,是一种中性肽链内切酶(NEP)抑制剂,具有口服活性和细胞渗透性。可用于慢性心力衰竭研究,能改善接受血管紧张素转换酶抑制剂治疗患者的运动能力。
Neprilysin
¥ 1980
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Prasugrel
普拉格雷, PCR 4099, LY640315, CS-747
T0230
150322-43-3
Prasugrel (CS-747) 是一种噻吩吡啶和前药,是一种可口服的 P2Y12受体拮抗剂,抑制 ADP 诱导的血小板聚集,用于预防急性冠状动脉综合征患者的血栓形成、不稳定型心绞痛和心肌梗塞,以及接受经皮冠状动脉介入治疗的患者。
P2Y Receptor
¥ 259
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L-DOPA
左旋多巴, Levodopa, 3,4-Dihydroxyphenylalanine
T0848
59-92-7
L-DOPA属于多巴胺前体,是一种口服活性的神经递质代谢前体,可透过血脑屏障在大脑中转化为多巴胺。具有抗痛觉过敏作用,用于帕金森病研究及诱导模型。
Dopamine Receptor
Endogenous Metabolite
¥ 298
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Inosine pranobex
异丙肌苷, Isoprinosine, Immunovir, Groprinosin, Delimmun
T3614
36703-88-5
Inosine pranobex (Delimmun) 是一种免疫增强剂,它是一种广谱抗病毒剂,用于 HIV 感染。
HIV Protease
HSV
IL Receptor
Interleukin
Virus Protease
¥ 108
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Acrylamide
丙烯酰胺, Ethylenecarboxamide, 2-Propenamide
T5553
79-06-1
Acrylamide (丙烯酰胺) 单体是生产聚丙烯酰胺的主要原料,其在有氧土壤环境中水解生成铵离子并进一步氧化为亚硝酸根和硝酸根离子。
Others
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2-Hexylthiophene
2-己基噻吩
T39312
18794-77-9
2-Hexylthiophene 是一种碱性极弱的杂芳香族化合物。2-己基噻吩可用于改变和提高钌敏化剂的摩尔吸收系数。
Others
¥ 99
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(R)-3-Hydroxy Midostaurin
(R)-CGP52421
T12610
155848-20-7
(R)-3-Hydroxy Midostaurin is a potent inhibitor of kinases,is a major metabolite of midostaurin
undergoing
by the hepatic CYP3A4 enzyme,has the potential for acute myeloid leukemia (AML).
Drug Metabolite
FLT
Others
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Fluorescein-DBCO
荧光素-二苯并环辛炔
T15290
2054339-00-1
Fluorescein-DBCO 是一种不可切割的抗体-药物偶联(ADC)连接子及点击化学试剂,包含具有张力的 DBCO 基团,可与含叠氮基团的分子发生无铜应力促进炔–叠氮环加成反应,从而实现高效的生物正交偶联,广泛用于 ADC 合成、荧光标记及靶向生物分子偶联。
ADC Linker
¥ 987
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Oxamflatin
Metacept-3
T16415
151720-43-3
Oxamflatin (Metacept-3) 一种是选择性的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,具有高效(IC50=15.7 nM)和点击化学合成的特点,其炔基能够与含有叠氮基团的分子进行铜催化的叠氮-炔烃环加成反应(CuAAc)。
HDAC
¥ 496
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D-Citrulline
H-D-Cit-OH, D-瓜氨酸
T200340
13594-51-9
D-Citrulline (H-D-Cit-OH)为L-citrulline的立体异构体。研究表明,D-Citrulline通过非NO介导机制,能有效减轻大鼠离体灌注心脏在缺血/再灌注条件下,由多形核白细胞 (PMN) 引发的心脏收缩功能障碍。
Endogenous Metabolite
待询
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Protoporphyrin IX disodium
原卟啉 IX 二钠
T200997
50865-01-5
Protoporphyrin IX disodium 作为辐射敏化剂,在缺氧环境下能有效增强 ROS 的生成并诱导 DNA 损伤。作为光敏剂,该化合物在光照射下可经历光漂白反应直接降解。此外,Protoporphyrin IX disodium 能在大鼠肿瘤细胞中通过给药 5-aminolevulinic acid (5-ALA) 形成并积累。在 405 nm 波长的红色荧光激活下,它可有效改善基底细胞癌的病情。Protoporphyrin IX disodium 在声动力和光动力疗法中对治疗膀胱癌和结节性基底细胞癌具有研究潜力。
Endogenous Metabolite
待询
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(R)-DSP-2230
(R)-DSP2230
T201364
2512197-69-0
(R)-DSP-2230 是 DSP-2230 的 R 型异构体。DSP-2230 是有效的 Nav1.7/Nav1.8 通道选择性阻断剂。
待询
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22-Hydroxy mifepristone
RU 42698
T201780
105012-15-5
22-Hydroxy Mifepristone (RU 42698) 是一种口服活性的羟基化酒精代谢物,展现出抗孕激素与抗糖皮质激素的生物活性。该化合物中包含炔烃基团,能够参与含叠氮基团分子的铜催化的叠氮-炔烃环加成反应 (CuAAc)。此外,22-Hydroxy Mifepristone 对人类糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 显示出48%的结合亲和力。
Endogenous Metabolite
Glucocorticoid Receptor
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Batanopride
BMY-25801, BMY25801, BMY 25801
T201999
102670-46-2
Batanopride(原名BMY-25801)是一种5-羟色胺3受体拮抗剂,已用于研究化疗程序中治疗癌症患者的呕吐反应。
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Histamine glutarimide
组胺戊二酰亚胺
T202353
1464897-15-1
Histamine glutarimide是谷氨酰肽环转移酶 (QPCT) 的新型抑制剂,靶向嗜酸性粒细胞迁移和肥大细胞脱粒等关键炎症过程。在多种临床前过敏性哮喘动物模型中,Histamine glutarimide表现出显著抗哮喘作用。
Transferase
¥ 1300
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Imarikiren
TAK-272 free base, (+)-, TAK-272 free base, 01IC75R817
T202395
1202265-63-1
Imarikiren(又名TAK-272)是一种高效、选择性强且可口服的直接肾素抑制剂,主要用于治疗糖尿病肾病。在hPRA检测中,TAK-272对人肾素的抑制活性极强(IC50 = 2.1 nM),并且对其他天冬酰胺蛋白酶如胃蛋白酶(IC50 > 10 μM)和组织蛋白酶D(IC50 > 10 μM)具有优异的选择性。在大鼠中,TAK-272展示了显著改善的PK形态(F = 25.2%)。通过口服给药(3 和 10 mg/kg),TAK-272展现了剂量依赖性的强效持久的降压效果。目前,TAK-272 HCl正处于人类临床试验阶段。
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Pegulicianine
T202502
2230217-17-9
Pegulicianine是一种影像剂,用于在接受乳腺保乳手术(BCS)的女性患者中检测肿瘤床内的残留癌细胞。
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TAS2940 free base
TAS-2940, TAS2940, TAS 2940
T202527
2451398-65-3
TAS2940是一种不可逆的泛ERBB抑制剂,具有更强的脑部渗透能力,用于治疗肺癌脑转移以及含有HER2/EGFR 20号外显子插入和EGFR异常的胶质母细胞性瘤。在HER2/EGFR癌症的颅内异种移植模型中,TAS2940证明可以有效提高小鼠的生存率。目前,TAS29440正处于一期临床试验阶段,旨在确定固态肿瘤的最大耐受剂量。
EGFR
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RG7304
RG 7304 R7304., CKI27, CK127, CK 127
T202810
213406-50-9
RG7304(又名R7304或CK-127)是一种正在临床试验中的MEK抑制剂。
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TA 078
TA-078, TA078
T202827
85915-86-2
TA 078 作为一种降血糖化合物,在口服给予葡萄糖负荷的小鼠时能有效抑制血糖水平的上升。
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CDK4/6-IN-23
T204550
CDK4/6-IN-23(Compound 42)是一种高效且选择性的CDK4/6抑制剂,对CDK6的IC50为11 nM。该化合物能够显著激活免疫细胞并促进IL-3的产生,并且在接受5-FU化疗的小鼠中表现出双重的骨髓保护和免疫调节作用。
CDK
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Boc-HyNic-PEG2-N3
T207939
Boc-HyNic-PEG2-N3 是一种用于合成PROTAC分子的PROTAC linker,属于PEG类。这种化合物是一种点击化学试剂,含有Azide基团,可以与含有Alkyne基团的分子通过铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)进行反应。此外,它还可以与含有DBCO或BCN基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应(SPAAC)。
PROTAC Linker
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