thymidylate synthase

5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶类似物，一种 DNA 合成抑制剂。5-Fluorouracil 具有抗肿瘤活性，通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成。5-Fluorouracil 可以引起细胞凋亡和自噬。

Folinic acid calcium (Leucovorin Calcium) 是叶酸的活性代谢物，是一种解毒剂，通常与甲氨蝶呤 (MTX) 联用，以降低 MTX 诱导的毒性。

Pemetrexed (LY-231514 Disodium Hydrate) acid 是一种鸟嘌呤衍生的抗肿瘤药物，可结合并抑制胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的 Ki 分别为 1.3 nM、7.2 nM 和 65 nM。

Pemetrexed disodium (LY-231514) 是一种叶酸拮抗剂，用于治疗非小细胞肺癌和恶性间皮瘤。它抑制胸苷酸合成酶，二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

Floxuridine (FUDR) 是一种嘧啶类似物，也是一种抗肿瘤代谢物。它抑制胸苷酸合成酶，导致 DNA 合成中断和细胞毒性。它是一种可诱导细胞凋亡的金黄色葡萄球菌感染抑制剂 ，具有抗HSV 和CMV 病毒的作用。

Trimethoprim (NSC-106568) 是抑菌抗生素，也是具有口服活性的二氢叶酸还原酶抑制剂。它对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌具有活性，可用于尿路感染，肺孢子菌肺炎和志贺氏菌病的研究。

Trifluridine (NSC-75520) 是一种氟化胸苷类似物，具有潜在的抗肿瘤活性，还具有抗病毒活性。它掺入 DNA 并抑制胸苷酸合酶，从而抑制 DNA 合成、抑制蛋白质合成和细胞凋亡。

2'-Deoxyuridine (2-deoxyuridine) 可以促使染色体断裂，从而抑制 thymidylate 的合成活性，它也是合成 Edoxudine 的前体。

5-Fluoroorotic 是一种胸苷酸合成酶的抑制剂，是酵母分子遗传学中的一种选择性试剂。它具有与 5-fluorocytosine 相近的良好表达的抗念珠菌作用，以及适度的抗皮肤真菌作用。

Gemcitabine monophosphate sodium salt hydrate 是Gemcitabine 的单磷酸盐衍生物。

Nolatrexed dihydrochloride (Thymitaq) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶抑制剂，能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞，具有抗癌活性。它与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用，对人胸苷酸合酶的Ki 值为 11 nM。

Fosifloxuridine nafalbenamide (NUC 3373) 是一种胸腺嘧啶合酶抑制剂，属于嘧啶核苷酸类似物，具有抗癌活性。它能诱发宿主免疫反应，有潜力增强免疫治疗。

Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 是一种新型口服组合药物，含有摩尔比为 2:1 的曲氟尿苷(TFT) 和盐酸替吡嘧啶 (TTP)。它主要通过抑制胸苷酸合酶 (TS) 和掺入 DNA 来显示抗肿瘤活性。

Nolatrexed 是一种胸苷酸合成酶抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

Proguanil hydrochloride (Chloroquanil) 是一种双胍类抗疟疾剂，在体内代谢形成环胍。它还是一种二氢叶酸还原酶抑制剂。

Pemetrexed disodium hemipenta hydrate (LY-231514 Disodium Hydrate) 是一种叶酸拮抗剂。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

10-Formyl-5,8-dideazafolic acid 是 10-甲酰基四氢叶酸脱氢酶的底物，是胸苷酸合成酶抑制剂。

Raltitrexed (D1694) 是一种抗代谢药物，通过抑制胸苷酸合成酶起作用，可用于化疗。

Galocitabine (Neofrutulon) 是一种胸苷酸合成酶抑制剂，可能用于治疗癌症。

Rac-Belinostat (PX-105684) 是一种具有抗肿瘤活性的新型异羟肟酸型组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 Belinostat 靶向 HDAC 酶，从而抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡、促进细胞分化和抑制血管生成。这种药物可以使耐药肿瘤细胞对其他抗肿瘤药物敏感，可能是通过一种涉及胸苷酸合酶下调的机制。

Pemetrexed disodium heptahydrate (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂(antifolate) ,能够抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM，从而抑制前体嘌呤和嘧啶核苷酸的形成和癌细胞增殖，可用于研究胸膜间皮瘤和非小细胞肺癌（NSCLC）。

(R)-Plevitrexed is a less active enantiomer of Plevitrexed. Plevitrexed is an orally active and potent inhibitor of thymidylate synthase (TS).

Plevitrexed is taken up via the α-folate receptor as well as the reduced folate carrier. Plevitrexed is an orally active and effective thymidylate synthase (TS) inhibitor (Ki: 0.44 nM). Plevitrexed is used for gastric cancer in clinical.

(Rac)-Plevitrexed is a racemate of Plevitrexed. Plevitrexed is an orally active and potent inhibitor of thymidylate synthase (TS).