smarca4

SGC-SMARCA-BRDVIII 是SMARCA2 4和PB1(5)选择性抑制剂，其Kd 值分别为 35 nM，36 nM 和 13 nM。它还抑制PB1(2)和PB1(3)，Kd 值分别为 3.7 和 2.0 μM。它可阻断 3T3-L1 鼠成纤维细胞的脂肪生成。

PFI-3是一种选择性，可渗透细胞的SMARCA2 4溴结构域抑制剂，Kd 值为89 nM，可延迟和预防乳腺癌。

GNE-064 是一种选择性的，具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4，SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用，其 IC50 值为 0.035 μM，对 SMARCA2 也具有抑制作用，其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4，SMARCA2，PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01，0.016，0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种药物探针，用于药物合成的研究。

BRM BRG1 ATP Inhibitor-1 是变构双 Brahma 同源物 (BRM) SWI SNF 相关的基质相关肌动蛋白依赖性调节剂，染色质亚家族 A 成员 2 和 BRG1 SMARCA4 ATP 酶活性抑制剂，IC50值低于 0.005 μM。

ACBI1 是一种基于PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂，也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂。它由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau 构成，能诱导抗增殖作用和凋亡。

AU-15330是一种蛋白水解靶向嵌合体 （PROTAC），AU-15330同时靶向 SMARCA4、SMARCA2 和 PBRM1 进行降解，在 H3.3K27M细胞中表现出细胞毒性，但在 H3 野生型细胞中则不具有细胞毒性。[2]

VH032-cyclopropane-F 是基于 VH032 的 VHL 配体。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子，如 PROTAC 1。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-30（Compound I-291）作为针对SWI SNF复合体的催化亚基SMARCA2及SMARCA4的专用降解剂，展示了出色的效果。在MV411和A549细胞系中，该化合物能显著降解SMARCA2，其DC50均低于100 nM；同时在MV411细胞系中也能有效降解SMARCA4，DC50同样低于100 nM。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-29 (Compound I-279) 作为一种针对 SWI SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂，表现出了优异的活性。在 A549 细胞中对 SMARCA2 的降解 DC50 值小于 100 nM，在 MV411 细胞中对 SMARCA4 的降解 DC50 同样小于 100 nM。

Bromodomain inhibitor-13 （Compound 1）为PFI-3的衍生物，属于含溴结构域蛋白（BCP）抑制剂类。该化合物特别针对SMARCA2、SMARCA4、PB1(5)及PB1的第二个溴结构域（PB1(2)），其KD值分别达37 nM、53 nM、30 nM和190 nM。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-28 (PROTAC 1) 作为基于PROTAC技术的分子，针对SMARCA2和SMARCA4实现部分降解。

SMARCA2-IN-6为SMARCA2 (亦作BRM) 抑制剂，其针对SMARCA2与SMARCA4的IC50低于5 nM。此外，SMARCA2-IN-6可抑制H1299细胞中的KRT80基因的表达（IC50：26 nM），并且能够抑制存在BRG1突变的SKMEL5细胞的增殖（IC50：13 nM）。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-32 (compound I-446) 作为一种针对SMARCA2和SMARCA4的PROTAC降解剂，展示了极高的效力。在A549细胞系中，其对SMARCA2 4蛋白的DC50s均低于100 nM，24小时处理后的最大降解率 (Dmax%) 均超过90%。

SMARCA2 4-degrader-2 (compound I-431) 作为一种PROTAC降解剂，专门针对SMARCA2和SMARCA4，在A549细胞中对SMARCA2 4蛋白的降解性能表现出色，其DC50s 均低于100 nM，并且在处理24小时后，最大降解率 (Dmax%) 均超过90%。

SMARCA2 4-degrader-7（compound I-439）作为一种针对SMARCA2和SMARCA4的PROTAC降解剂，在A549细胞中展示出显著的降解效果，其DC50s值均小于100 nM，且在处理24小时后的最大降解率（Dmax%）超过90%。

SMARCA2 degrader-14 (compound I-408) 作为针对SMARCA2和SMARCA4的PROTAC降解剂，其在A549细胞中针对SMARCA2 4蛋白的DC50s均小于100 nM，并在处理24小时后，达到的最大降解率（Dmax%）超过90%。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-33（compound I-277）作为一种针对SMARCA2和SMARCA4的降解剂，在A549细胞中对SMARCA2 4蛋白的降解表现出极高效能，其DC50s均低于100 nM，并且在处理24小时后，最大降解率（Dmax%）超过90%。

SMARCA2 degrader-15 (compound I-409) 作为一种针对SMARCA2和SMARCA4的PROTAC降解剂，在A549细胞上展示出卓越的降解效果。其DC50s值均小于100 nM，经过24小时处理后，SMARCA2和SMARCA4蛋白的最大降解率（Dmax%）均超过90%。

SMARCA2 4-degrader-1 (compound I-430) 作为一种PROTAC降解剂，专门针对SMARCA2及SMARCA4蛋白。在A549细胞中，此化合物对SMARCA2和SMARCA4蛋白的DC50s均不到100 nM，且在处理24小时后，其最大降解率 (Dmax%) 均超过90%。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-16 (compound I-337) 作为一种靶向SMARCA2和SMARCA4的降解剂，在A549细胞内降解SMARCA2 4蛋白的效果显著，以DC50s均低于100 nM，而其在处理24小时后的最大降解率 (Dmax%) 超过90。

PROTAC SMARCA2 degrader-19 (Compound 46) 作为一种针对SMARCA2的PROTAC降解剂，能在A549和MV411细胞中实现其降解，具有DC50值小于100 nM。此外，该化合物在MV411细胞中对SMARCA4的降解效果较弱，DC50值超过1000 nM。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-34（compound 38）作为SMARCA2和SMARCA4的PROTAC降解剂，显示出良好的效果。该化合物对PXR的结合亲和力突出，具有85.1 nM的DC50值。此外，它有效降低了3xFLAG-PXR的蛋白表达水平。

PROTAC SMARCA2 degrader-24（Compound 34）作为一种高效的SMARCA2 PROTAC降解剂，在HeLa细胞中表现出极低的DC50，小于0.1 µM。同时，该化合物对于SMARCA4的降解活性较低，在HeLa细胞中的DC50超过10 μM。

PROTAC SMARCA2 degrader-26 (compound 45) 作为一种高效的SMARCA2 PROTAC降解剂，能在VCaP细胞中诱导SMARCA2和SMARCA4的降解，其中SMARCA2和SMARCA4的降解率分别达到94%和57%。同时，PROTAC SMARCA2 degrader-26 还展现出了显著的抗增殖活性。