smarca 4

SGC-SMARCA-BRDVIII 是SMARCA2 4和PB1(5)选择性抑制剂，其Kd 值分别为 35 nM，36 nM 和 13 nM。它还抑制PB1(2)和PB1(3)，Kd 值分别为 3.7 和 2.0 μM。它可阻断 3T3-L1 鼠成纤维细胞的脂肪生成。

BRM BRG1 ATP Inhibitor-1 是变构双 Brahma 同源物 (BRM) SWI SNF 相关的基质相关肌动蛋白依赖性调节剂，染色质亚家族 A 成员 2 和 BRG1 SMARCA4 ATP 酶活性抑制剂，IC50值低于 0.005 μM。

PFI-3是一种选择性，可渗透细胞的SMARCA2 4溴结构域抑制剂，Kd 值为89 nM，可延迟和预防乳腺癌。

SMARCA2-IN-4(Compound 26)作为一种抑制剂,专门针对SWI SNF染色质重塑复合物中的SMARCA的溴结构域.该化合物对PB1(5)、SMARCA2B及SMARCA4展示出较高的亲和性,Kd 值分别为124 nM、262 nM 和 417 nM.

PROTAC SMARCA2 4-degrader-8 (Compound I-502) 作为一种PROTAC降解剂,主要针对SWI SNF复合体中的催化亚基SMARCA进行降解.该化合物在A549和MV411细胞线中能有效降解SMARCA2,其DC50值均小于100 nM;同时,在MV411中也实现了对SMARCA4的降解,DC50同样小于100 nM.

PROTAC SMARCA2 4-degrader-26 作为一种PROTAC类化合物，专门针对SMARCA2 4蛋白进行降解。其成分包括PROTAC靶蛋白配体 2-(4-(3-Amino-6-(2-hydroxyphenyl)pyridazin-4-yl)piperazin-1-yl)acetic acid，通过(E3) 连接酶 (2S,4R)-4-Hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide，以及PROTAC linker(S)-2-Amino-3,3-dimethylbutanoic acid进行连接。其独特结构中，E3 泛素连接酶配体与Linker的联接部分为(S,R,S)-AHPC，有效实现对目标蛋白的降解作用。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-35 (Ex.43) 作为一种高效的SMARCA2 4降解剂，其DC50值低于2.5 nM。

SMARCA2 4-IN-1(compound 1)是针对SMARCA2和SMARCA4的高效抑制剂,其对SMARCA2的IC50值为3.8 µM,对SMARCA4的IC50值为1.7 µM.

PROTAC SMARCA2 4-degrader-32 (compound I-446) 作为一种针对SMARCA2和SMARCA4的PROTAC降解剂，展示了极高的效力。在A549细胞系中，其对SMARCA2 4蛋白的DC50s均低于100 nM，24小时处理后的最大降解率 (Dmax%) 均超过90%。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-29 (Compound I-279) 作为一种针对 SWI SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂，表现出了优异的活性。在 A549 细胞中对 SMARCA2 的降解 DC50 值小于 100 nM，在 MV411 细胞中对 SMARCA4 的降解 DC50 同样小于 100 nM。

SMARCA2 degrader-1 (compound I-321) 作为一种有效的PROTAC降解剂,其对SMARCA的DC50值小于100nM。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-17 (Compound I-345) 作为一种针对SWI SNF复合体中SMARCA2和SMARCA4催化亚基的PROTAC降解剂.该化合物在A549细胞中对SMARCA2的降解DC50值小于100 nM,在MV411细胞中对SMARCA4的降解DC50值也小于100 nM.

PROTACSMARCA2 4-degrader-10 (compound I-399) 作为一种高效的SMARCA2降解剂,其DC50值低于100 nM.此化合物在癌症研究领域显示出巨大潜力.

PROTAC SMARCA2 4-degrader-30（Compound I-291）作为针对SWI SNF复合体的催化亚基SMARCA2及SMARCA4的专用降解剂，展示了出色的效果。在MV411和A549细胞系中，该化合物能显著降解SMARCA2，其DC50均低于100 nM；同时在MV411细胞系中也能有效降解SMARCA4，DC50同样低于100 nM。

SMARCA2 4-IN-3，作为一种专用于PROTACs的靶蛋白配体(Ligands for Target Protein for PROTACs)，可应用于合成领域。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-25是一种靶向SMARCA2 4的PROTAC，主要构成包括E3连接酶(2S,4R)-4-Hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide、PROTAC Linker(S)-2-Amino-3,3-dimethylbutanoic acid和靶蛋白配体SMARCA2 4-ligand-3。此外，E3 泛素连接酶配体与Linker结合形成的偶联物为(S,R,S)-AHPC。

SMARCA2 4-ligand-4 是一种用于合成PROTAC SMARCA2 4 degrader-36的靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-27（PROTAC 2）作为针对SMARCA2与SMARCA4的PROTAC降解剂。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-9 (Compound I-503) 作为一种PROTAC降解剂,针对SWI SNF复合体中的催化亚基SMARCA2和SMARCA4进行靶向降解.该化合物在MV411和A549细胞系中对SMARCA2的降解DC50值均低于100 nM,同时在MV411细胞系中对SMARCA4的降解DC50值也低于100 nM.

PROTAC SMARCA2 4-degrader-20 (Compound I-405) 作为一种高效的PROTAC降解剂,针对SWI SNF复合体中的催化亚基SMARCA2进行特异性降解.该化合物在MV411和A549细胞系中对SMARCA2具有极佳的降解效果,其DC50值均小于100 nM;同时,在MV411细胞中对SMARCA4的降解效率也表现出色,DC50值在100-500 nM范围内.

PROTAC SMARCA2 4-degrader-16 (compound I-337) 作为一种靶向SMARCA2和SMARCA4的降解剂，在A549细胞内降解SMARCA2 4蛋白的效果显著，以DC50s均低于100 nM，而其在处理24小时后的最大降解率 (Dmax%) 超过90。

SMARCA2 4-degrader-7（compound I-439）作为一种针对SMARCA2和SMARCA4的PROTAC降解剂，在A549细胞中展示出显著的降解效果，其DC50s值均小于100 nM，且在处理24小时后的最大降解率（Dmax%）超过90%。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-31 (Compound I-280) 作为针对 SWI SNF 复合体催化亚基SMARCA2和SMARCA4的特异性降解剂，展示出优异的生物活性。在 A549 细胞系中，该化合物能有效降解 SMARCA2，其DC50 值低于100 nM；同样，在 MV411 细胞系中对 SMARCA4 的降解同样表现出DC50 值低于100 nM的高效能。

ACBI1 是一种基于PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂，也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂。它由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau 构成，能诱导抗增殖作用和凋亡。