smarca 4

SGC-SMARCA-BRDVIII 是SMARCA2 4和PB1(5)选择性抑制剂，其Kd 值分别为 35 nM，36 nM 和 13 nM。它还抑制PB1(2)和PB1(3)，Kd 值分别为 3.7 和 2.0 μM。它可阻断 3T3-L1 鼠成纤维细胞的脂肪生成。

BRM BRG1 ATP Inhibitor-1 是变构双 Brahma 同源物 (BRM) SWI SNF 相关的基质相关肌动蛋白依赖性调节剂，染色质亚家族 A 成员 2 和 BRG1 SMARCA4 ATP 酶活性抑制剂，IC50值低于 0.005 μM。

PFI-3是一种选择性，可渗透细胞的SMARCA2 4溴结构域抑制剂，Kd 值为89 nM，可延迟和预防乳腺癌。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-8 (Compound I-502) 作为一种PROTAC降解剂,主要针对SWI SNF复合体中的催化亚基SMARCA进行降解.该化合物在A549和MV411细胞线中能有效降解SMARCA2,其DC50值均小于100 nM;同时,在MV411中也实现了对SMARCA4的降解,DC50同样小于100 nM.

SMARCA2-IN-4(Compound 26)作为一种抑制剂,专门针对SWI SNF染色质重塑复合物中的SMARCA的溴结构域.该化合物对PB1(5)、SMARCA2B及SMARCA4展示出较高的亲和性,Kd 值分别为124 nM、262 nM 和 417 nM.

ACBI1 是一种基于PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂，也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂。它由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau 构成，能诱导抗增殖作用和凋亡。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-30（Compound I-291）作为针对SWI SNF复合体的催化亚基SMARCA2及SMARCA4的专用降解剂，展示了出色的效果。在MV411和A549细胞系中，该化合物能显著降解SMARCA2，其DC50均低于100 nM；同时在MV411细胞系中也能有效降解SMARCA4，DC50同样低于100 nM。

SMARCA2 4-ligand-3 为PROTAC靶蛋白配体，专用于合成应用。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-29 (Compound I-279) 作为一种针对 SWI SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂，表现出了优异的活性。在 A549 细胞中对 SMARCA2 的降解 DC50 值小于 100 nM，在 MV411 细胞中对 SMARCA4 的降解 DC50 同样小于 100 nM。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-25是一种靶向SMARCA2 4的PROTAC，主要构成包括E3连接酶(2S,4R)-4-Hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide、PROTAC Linker(S)-2-Amino-3,3-dimethylbutanoic acid和靶蛋白配体SMARCA2 4-ligand-3。此外，E3 泛素连接酶配体与Linker结合形成的偶联物为(S,R,S)-AHPC。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-28 (PROTAC 1) 作为基于PROTAC技术的分子，针对SMARCA2和SMARCA4实现部分降解。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-32 (compound I-446) 作为一种针对SMARCA2和SMARCA4的PROTAC降解剂，展示了极高的效力。在A549细胞系中，其对SMARCA2 4蛋白的DC50s均低于100 nM，24小时处理后的最大降解率 (Dmax%) 均超过90%。

SMARCA2 4-degrader-2 (compound I-431) 作为一种PROTAC降解剂，专门针对SMARCA2和SMARCA4，在A549细胞中对SMARCA2 4蛋白的降解性能表现出色，其DC50s 均低于100 nM，并且在处理24小时后，最大降解率 (Dmax%) 均超过90%。

SMARCA2 4-degrader-7（compound I-439）作为一种针对SMARCA2和SMARCA4的PROTAC降解剂，在A549细胞中展示出显著的降解效果，其DC50s值均小于100 nM，且在处理24小时后的最大降解率（Dmax%）超过90%。

SMARCA2 degrader-14 (compound I-408) 作为针对SMARCA2和SMARCA4的PROTAC降解剂，其在A549细胞中针对SMARCA2 4蛋白的DC50s均小于100 nM，并在处理24小时后，达到的最大降解率（Dmax%）超过90%。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-33（compound I-277）作为一种针对SMARCA2和SMARCA4的降解剂，在A549细胞中对SMARCA2 4蛋白的降解表现出极高效能，其DC50s均低于100 nM，并且在处理24小时后，最大降解率（Dmax%）超过90%。

SMARCA2 degrader-15 (compound I-409) 作为一种针对SMARCA2和SMARCA4的PROTAC降解剂，在A549细胞上展示出卓越的降解效果。其DC50s值均小于100 nM，经过24小时处理后，SMARCA2和SMARCA4蛋白的最大降解率（Dmax%）均超过90%。

SMARCA2 4-degrader-1 (compound I-430) 作为一种PROTAC降解剂，专门针对SMARCA2及SMARCA4蛋白。在A549细胞中，此化合物对SMARCA2和SMARCA4蛋白的DC50s均不到100 nM，且在处理24小时后，其最大降解率 (Dmax%) 均超过90%。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-16 (compound I-337) 作为一种靶向SMARCA2和SMARCA4的降解剂，在A549细胞内降解SMARCA2 4蛋白的效果显著，以DC50s均低于100 nM，而其在处理24小时后的最大降解率 (Dmax%) 超过90。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-34（compound 38）作为SMARCA2和SMARCA4的PROTAC降解剂，显示出良好的效果。该化合物对PXR的结合亲和力突出，具有85.1 nM的DC50值。此外，它有效降低了3xFLAG-PXR的蛋白表达水平。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-35 (Ex.43) 作为一种高效的SMARCA2 4降解剂，其DC50值低于2.5 nM。

PROTACSMARCA2 4 degrader-36 (Compound 29) 是一种高效的SMARCA2 4双重降解剂，对SMARCA2和SMARCA4的DC50值为0.22 nM和0.85 nM。此外，PROTACSMARCA2 4 degrader-36 显示出抑制细胞增殖的活性。

SMARCA2 4-ligand-4 是一种用于合成PROTAC SMARCA2 4 degrader-36的靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-4 (Compound I-434) 作为一种高效的PROTAC降解剂,专门针对SWI SNF复合体中的催化亚基SMARCA2及SMARCA4进行降解.在MV411和A549细胞系中,该化合物对SMARCA2的降解效力表现突出,DC50值低于100 nM;同时,在MV411细胞系中对SMARCA4亦显示出相似的降解效果,DC50亦为小于100 nM.