AB3067
T204341
AB3067 是一种用于 BET 蛋白 (BET protein) 的 PROTAC 降解剂,能够募集两种不同的 E3 连接酶 Cereblon 和 VHL,并且表现出良好的亲和力(在活体 HEK293 中,VHL 的 IC50=559 nM,CRBN 的 IC50=190 nM)。此外,AB3067 可以有效降解 BRD2、BRD3、BRD4 和 CRBN,DC50 分别为 2.1~2.3、1.6、15 和 75 nM。该化合物还抑制 RKO 细胞增殖,EC50 为 111 nM。(Pink: ligand for target protein; Black: linker; Blue: ligand for E3ligase VHL and CRBN)