rat1

BMS-248360 is a potent and orally active dual antagonist of both angiotensin II receptor (AT1) and endothelin A (ETA) receptor. With Kis of 10 nM and 1.9 nM for hAT1 and hETA receptor, respectively. BMS-248360 shows hypertensive effects[1].

URAT1 inhibitor 1 (1g) is an inhibitor of uric acid transporter 1 (URAT1) (IC50: 32 nM), has the potential to treat hyperuricemia associated with gout.

hURAT1 inhibitor 1 (compound 27b)，一种来源于异苦参碱的口服有效hURAT1 GLUT9双重抑制剂，其IC50s为0.16 μM和4.47 μM，适用于治疗高尿酸血症。在高尿酸血症小鼠模型中，10 mg kg的剂量能显著降低尿酸水平。此外，hURAT1 inhibitor 1在体外没有明显的细胞毒性，在体内也未显示出肝脏毒性，且具有良好的药代动力学（PK）特性。

URAT1&XO inhibitor 3（化合物27）是一种针对XO（IC50：35 nM）和URAT1（IC50：31 nM）的口服抗痛风药物，展示出优良的药理学及药物动力学（PK）属性，并具备良好的体内安全性。

URAT1 inhibitor11 (Compound 7) 是URAT1抑制剂，IC50值为0.18 μM。对于Potassium oxonate和Xanthine sodium salt诱导的高尿酸血症斑马鱼，该化合物显示出显著的降尿酸效果。

URAT1 inhibitor 3 是具有口服活性的URAT1的选择性抑制剂(IC 50 = 0.8 nM)。URAT1 inhibitor 3 显示出降低尿酸的功效，可用于研究痛风和高尿酸血症。

URAT1 inhibitor 2 是一种口服具有活力的 URAT1 和 CYP isozyme 抑制剂，对 URAT1 介导的 14C-UA 吸收、CYP1A2、CYP2C9 的 IC50 值分别为 1.36 μM、16.97 μM、5.22 μM。URAT1 inhibitor 2 是一种有前途的、能够用于研究高尿酸血症和痛风的候选药物。

URAT1 inhibitor4 是一种Lesinurad 的衍生物，是口服有效的URAT1抑制剂，IC50为 7.56 μM。URAT1 inhibitor4具有比Lesinurad 更高的体内降尿酸效力。

URAT1 inhibitor 7 是一种新型高效的人尿酸转运蛋白 URAT1 抑制剂 (IC50:12 nM)。URAT1 inhibitor 7 对 CYP2C9 具有抑制作用，IC50为4.2 μM。URAT1 inhibitor 7 可用于研究高尿酸血症和痛风。

URAT1 inhibitor8（示例247），作为一种URAT1抑制剂，具有0.001 μM的半抑制浓度(IC50)，可用于痛风研究。

URAT1 inhibitor5 (compound 16) 作为一种高效的URAT1抑制剂，主要用于研究高尿酸血症。

URAT1&XO inhibitor 1（化合物29）是一种对URAT1(IC50≈10μM)和黄嘌呤氧化酶(IC50=1.01μM)具有双重抑制作用的抑制剂。该化合物能够在氧酸钾引起的高尿酸血症大鼠模型中降低血尿酸水平，已广泛应用于高尿酸血症的研究。

URAT1 inhibitor6 (Compound 1h) 作为一种URAT1抑制剂，表现出对hURAT1强效抑制作用，其IC50值为35 nM。相比于Lesinurad与Benzbromarone，URAT1 inhibitor6的效力分别提高了200倍和8倍，适用于炎症研究领域。

URAT1&XO inhibitor 2 (Compound BDEO)是一种针对xanthine oxidase (黄嘌呤氧化酶) 及URAT1的双重抑制剂，对xanthine oxidase展现出优异的抑制效果，IC50值为3.3 μM。该化合物在表达URAT1的HEK293细胞中显著抑制尿酸的摄取，其Ki值达到0.145 μM。在动物模型中，URAT1&XO inhibitor 2有效降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平，并增加尿酸的排泄。该化合物主要用于高尿酸血症的研究。

URAT1 inhibitor9 (Compound 24) 是一种URAT1抑制剂，可用于痛风或高尿酸血症的研究。

XOR URAT1-IN-1 (Compound II15) 作为黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 和尿酸转运蛋白 1 (URAT1) 的双重抑制剂，其抑制活性 IC50 值分别为 6 nM 和 12.9 μM。在Potassium oxonate或Hypoxanthine诱发的急性高尿酸血症小鼠模型中，此化合物能有效降低尿酸水平。

Epaminurad HCl 是一种可口服且具有特异性和高效性的尿酸转运体 1 (URAT1 ) 抑制剂（ Ki：57 nM），对 OAT1 和 OAT3 (有机阴离子转运体)有部分抑制作用。Epaminurad HCl 是一种促尿酸排泄剂，可用于预防和治疗痛风和高尿酸血症。

PF-06843195 是一种高效和选择性的 PI3Kα 抑制剂，与PI3Kα的活性位点结合，阻止其催化PIP2转化PIP3，进而抑制AKT的激活，在体内外均具有抗肿瘤活性。

BRD4 degrader AT1 是基于 PROTAC 技术的高选择性 Brd4 降解剂，在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 为 44 nM。

Puliginurad (YL-90148) 是一种具有有效性和选择性的尿酸盐转运蛋白 (URAT) 抑制剂，对尿酸的重吸收有抑制作用。Puliginurad 可用于预防和治疗高尿酸血症和痛风。

Big endothelin-1 (rat 1-39) 是一个由39个氨基酸残基组成的多肽。它能在清醒状态的Sprague-Dawley大鼠中诱导利尿和利钠的反应，并可导致小鼠血压上升。

3β-Vanilloyloxy-21β,29-dihydroxyserrat-14-en-24-oic acid 是一种天然产物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 TN6330，CAS号为 1217268-14-8。

3β-(4-Hydroxybenzoyloxy)-21β,29-dihydroxyserrat-14-en-24-oic acid 是一种天然产物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 TN6331，CAS号为 1217268-13-7。

XMD15-44 是一种针对RET激酶的抑制剂，可有效抑制RAT1细胞中RET C634R和RET M918T转化的生长，其IC50值为11.5 nM和8.3 nM。此外，XMD15-44也能抑制携带致癌RET等位基因的人甲状腺癌细胞系中RET激酶及其信号传导，从而阻止细胞增殖。