pde4b

PDE4B-IN-2 (A 33) 是一种具有口服活性，选择性 PDE4B 抑制剂，IC50 为 15 nM。PDE4B-IN-2 抑制 PDE4D (IC50=1.7 µM)。PDE4B-IN-2 表现出有效的抗炎作用。

Nerandomilast (BI 1015550) 是一种具有口服活性的PDE4B 抑制剂，IC50值为 7.2 nM。BI 1015550 可以在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中发挥潜在的应用并具有良好的安全性。

GSK 256066 Trifluoroacetate is a selective and high-affinity phosphodiesterase 4 (PDE) inhibitor (IC50: 3.2 pM for PDE4B). It can be used for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease.

Difamilast 是局部的、选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 抑制剂，对 B 亚型抑制作用较好 (IC50=11.2 nM)。它在研究轻度至中度特应性皮炎方面有研究的价值。

GSK256066 是高亲和力的、选择性的PDE4抑制剂，IC50=3.2 pM，被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。

Rolipram (SB 95952) 是一种磷酸二酯酶 PDE4的选择性抑制剂，抑制 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D 的 IC50分别为 3 nM，130 nM 和 240 nM。

PDE4B/D-IN-4，亦称为compound 4p，是一种针对PDE-4B与PDE-4D的高效抑制剂，其IC50值分别达到5.50 nM与6.81 nM。该化合物作用后可提升细胞内的cAMP水平。

PDE4B-IN-6 (Compound 4i) 是一种高效且具有高选择性的磷酸二酯酶 4B (PDE4B) 抑制剂，其 IC50 值为 7.42 nM。作为罗氟司特 (Roflumilast) 的类似物，该化合物对 PDE4B 的选择性显著优于 PDE4A (IC50 = 1540 nM, 约 195 倍) 和 PDE4C (IC50 = 1260 nM, 约 169 倍)。PDE4B-IN-6 通过提高细胞内 cAMP 水平并抑制促炎因子 TNF-α 的表达来发挥抗炎作用。此外，它还表现出良好的抗氧化特性和低细胞毒性，适用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 及相关炎症性疾病的研究。

PDE4B modulator-1 是一种用于调节PDE4B的化合物。

5-HT1A/5-HT7受体拮抗剂（5-HT1A Ki=8 nM，Kb=0.04 nM；5-HT7 Ki=451 nM，Kb=460 nM）具有 PDE4B/PDE7A 抑制活性（PDE4BIC50=80.4μM；PDE7AIC50=151.3μM），其抗抑郁样作用强于作为参考活性分子的依西酞普兰。

化合物22是一种1安/5-羟丁腈橡胶7受体拮抗剂（5-HT1a ki=8 nm, kb=0.04 nm；5-nitrile rubber 7K i=451 nm, kb=460 nm），同时具备PDE4B/PDE7A抑制活性（PDE4B IC50= 80.4 μM；PDE7A IC50= 151.3 μM）。该化合物在体外展现出了优秀的生物膜被动穿透能力和高代谢稳定性。进一步的药理学评估揭示，22在大鼠行为测试中展现了显著的认知改善和抗抑郁效果。

PDE4B/D-IN-2（样例19）作为PDE4的高效抑制剂，对PDE4B2和PDE4D展示出极低的IC50值，分别为0.023 nM和0.066 nM。

PDE4B/D-IN-1 (example 8) 作为PDE4B的高效抑制剂，对PDE4B2的IC50为0.07 nM，而对PDE4D的IC50为0.09 nM。

PDE4B/D-IN-3 (example 22) 作为PDE4的高效抑制剂，其针对PDE4B2和PDE4D的IC50值分别达到0.071 nM和0.09 nM。

PDE4B-IN-4 是一种 PDE4B (IC50: 2.82 nM) 和 TNF-α (IC50: 7.20 nM) 的抑制剂。PDE4B-IN-4 可以抑制小鼠脂多糖 (LPS) 诱导的脓毒症模型中性粒细胞增多症，展示出抗炎活性。

PDE4B-IN-5 (compound 84) 是一种PDE4B抑制剂，其IC50值低于10 nM，同时展现出抗炎活性。

PDE4B-IN-3 是 PDE4B 的有效抑制剂 (IC50: 0.94 μM)，表现出抗炎作用。

PF-07038124 HCl 是一种具有选择性和高效性的 PDE4 抑制剂，对 PDE4B2 的 IC50 为0.5 nM。PF-07038124 HCl 抑制 IL-13、IL-4 和 IFNγ，可用于研究特应性皮炎和斑块状银屑病等皮肤疾病。

Roflumilast (APTA 2217) 是一种口服的长效 4 型磷酸二酯酶抑制剂 (PDE4)，具有抗炎和潜在的抗肿瘤活性，作用于PDE4A1，PDEA4，PDEB1和PDEB2，IC50分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。

FCPR03 是一种特异性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 PDE4B1、PDE4D7 和 PDE4 催化结构域的 IC50 分别为 31 nM、47 nM 和 60 nM。 FCPR03 具有神经保护、抗炎和抗抑郁样作用。

P7-2302 抑制PDE7和PDE4B，其IC50值分别为0.18 nM和77.3 nM。P7-2302 抑制 P-gp 和 BCRP (breast cancer resistance protein) 的外流，在大鼠脑中的摄取量较低。标记18F的P7-2302可用于PET示踪剂。

PDE/TRPA1/CHIT1-IN-1 是一种抑制剂，针对PDEs、TRPA1及hCHIT1，具有KD值为37.7 μM。作为广谱PDE抑制剂，PDE/TRPA1/CHIT1-IN-1 对PDE4B、PDE7A、PDE3A和PDE8A等关键亚型的IC50值分别为15.54 μM、15.15 μM、8.39 μM 和16.46 μM。它能够抑制NLRP3炎症小体的激活，并阻断NF-κB的磷酸化，从而降低体内促炎基因（TNF-α和IL-6）的表达。该化合物可用于研究慢性阻塞性肺疾病及相关炎症性肺病。

GSK356278 是一种有效的特异性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对人 PDE4A、PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 分别为 8.6、8.8 和 8.7。 GSK356278 具有抗炎、抗焦虑和增强认知的作用。

PF-06445974 has good selectivity for PDE4D, excellent brain permeability, and has a high level of specific binding in the "cold tracer" study.