pcsk 9

PCSK9-IN-10 是一种有效的，具有口服活性的PCSK9抑制剂，IC50值为 6.4 µM。PCSK9-IN-10 增加LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。

PCSK9 ligand 1 is a small molecule ligand for proprotein convertase substilisin-like kexin type 9 (PCSK9) and shows high affinity to PCSK9(Ki of 107 nM).

PCSK9-IN-2 is a newly developed small molecule that effectively inhibits the protein-protein interaction (PPI) between PCSK9 and LDLR. It has been found to have a potent inhibitory activity with an IC50 value of 7.57 μM.

PCSK9 degrader 1 is a selective proprotein convertase substilisin-like kexin type 9 (PCSK9) degrader. PCSK9 degrader 1 does not affect PCSK9 function.

PCSK9-IN-20（Compound 3i）作为一种PCSK9抑制剂，具有IC50为 3.96 µM，能有效降低体外PCSK9水平并提升LDLR蛋白表达。

PCSK9-IN-13 是一种有效的PCSK9抑制剂， 可通过与 PCSK9 结合作用来拮抗低密度脂蛋白(LDL) 受体结合，其IC50值为 537 nM。

PCSK9 modulator-3 (Compound 13) 是PCSK9的有效调节剂，EC50值为 2.46 nM，在高脂血症研究中具有潜力。PCSK9 是已证实的降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。

PCSK9-IN-22 (compound 29)是一种口服活性的PCSK9抑制剂，可在体内抑制蛋白与LDLR的相互作用。

PCSK9-IN-32（化合物8）作为一种PCSK9[1:33]-GFP翻译抑制剂，显示出特定的抑制作用。

PCSK9-IN-9 是一种天然来源的异香豆素。PCSK9-IN-9 可抑制原蛋白转化酶枯草菌素 kexin 型 9 (PCSK9)、IDOL 和 SREBP2的 mRNA 表达水平。PCSK9-IN-9 抑制 PCSK9的 IC50为 11.9 μM。

PCSK9-IN-16，有效的PCSK9抑制剂，用于治疗高胆固醇血症及其他心血管疾病。

PCSK9-IN-31 (Compound WX002) 作为一种有效的口服PCSK9抑制剂,能显著降低高胆固醇喂养大鼠模型中的低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 和总胆固醇 (TC) 水平.

PCSK9allosteric binder-1 (example 70) 作为一种变构结合剂,主要用于心血管疾病的相关研究领域.

PCSK9-IN-23 (compound 5C) 作为一种高效的PCSK9抑制剂，能够阻止 HepG2 细胞中 PCSK9 的分泌，并显著提升 LDL 受体 (LDLR) 的表达。

PCSK9-IN-26（化合物116）是一种高效的PCSK9抑制剂，其IC50值小于1 nM。该化合物主要应用于代谢相关的科学研究。

PCSK9 modulator-2 (Compound 1) 是一种有效的PCSK9调节剂（EC50 = 202 nM）， 具有用于高脂血症的研究潜力。PCSK9 是降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。

PCSK9-IN-19 (Compound 1)作为一种PCSK9抑制剂，用于研究高LDL胆固醇水平及预防冠状动脉疾病。

PCSK9-IN-3为新一代口服高效三环肽类PCSK9抑制剂，特征为新型化合物。

PCSK9-IN-14 (compound Ia-8)为高效的PCSK9抑制剂。

PCSK9-IN-30（化合物3f）是一款有效的PCSK9抑制剂，其通过与PCSK9的隐性结合槽互作，阻止PCSK9与低密度脂蛋白受体 (LDLR) 的结合（IC50为537 nM），从而促进肝细胞重新吸收低密度脂蛋白 (LDL) 并下调血浆中的胆固醇水平。在小鼠体内的研究显示，PCSK9-IN-30具备良好的生物利用度，适合应用于心血管疾病的研究领域。

PCSK9-IN-29 是一种有效的降脂药物。在 hepG2 细胞中，该化合物能够增强低密度脂蛋白受体 (LDLR) 的表达，同时减少 PCSK9 蛋白的表达。此外，在食用高脂肪饮食的食蟹猴体内，PCSK9-IN-29 能显著降低血清中 LDL-C、TC 以及肝酶 ALT 的水平，有效减轻体重和体脂，并提升骨矿物质含量。该化合物主要用于非酒精性脂肪性肝炎与肥胖症的研究领域。

PCSK9 modulator-4 (Compound 21) 是可以用于高血脂研究的，PCSK9的有效调节剂 (EC 50 = 0.15 nM)。PCSK9 是得到验证的一种降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶标。

PCSK9-IN-15（化合物5）是一种高效PCSK9抑制剂，亲和力强（KD<200 nM）。该化合物与胆固醇代谢相关，可调控低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，适用于研究降低胆固醇及血脂异常。

PCSK9-IN-17作为PCSK9抑制剂，主要应用于胆固醇代谢研究。