p2x7 (human)

A-740003 (A 740003) 是一种选择性和竞争性的P2X7 受体拮抗剂，抑制大鼠和人的 P2X7 受体，IC50值分别为 18 和 40 nM。

CI 75300 靶向 P2X 嘌呤受体 7（人）。

JNJ-42253432是一种口服活性 P2X7拮抗剂，能够穿透中枢神经系统，大鼠 P2X7通道 pKi 值为9.1，人 P2X7通道 pKi 值为7.9。

5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (5-HMA) 是 amiloride 的衍生物，也是 Na+ H+交换抑制剂，可降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导凋亡。

JNJ-54175446 (JNJ-5446) 是一种具有中枢神经系统渗透性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂，可减弱小胶质细胞 IL-1β IL-18 的释放，可用于研究抑郁症。

Oxatomide (Oxatomida) 是一种有效且具有口服活性的双重 H1 组胺受体 和 P2X7 受体双重拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 可用于阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 ，IC50 为 0.95 μM。Oxatomide 对 ATP 诱导的 Ca2+ 内流具有抑制作用，IC50 值为 0.43 μM。Oxatomide 对 5-羟色胺具有抑制作用。Oxatomide可用于治疗免疫系统疾病和研究超敏反应。

Tanshinone IIA sulfonate sodium (Tanshinone IIA sodium sulfonate) 是从丹参中提取的丹参酮IIA 的水溶性衍生物，是SOCE 抑制剂，用于心血管疾病的研究。

A-804598 是一个 CNS 渗透，竞争性和选择性的 P2X7受体拮抗剂，作用于小鼠、大鼠和人的 P2X7 受体，IC50s 分别是 9、10 和 11 nM。

JNJ-47965567 (JNJ-479655) 是中枢通透性、高亲和力、选择性的P2X7拮抗剂，可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。它对人和大鼠 P2X7 作用的pKi 值分别为 7.9 和 8.7。

AZ 11645373 (3-[1-[[(3'-NITRO[1,1'-BIPHENYL]-4-YL)OXY]METHYL]-3-(4-PYRIDINYL)PROPYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE) 是一种高度选择性和有效的人 P2X7 受体拮抗剂，对小鼠 大鼠 P2X7 受体没有影响。

BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂，对人 P2X4 的IC50为 211 nM，具有抗伤害和抗炎作用。

ITH15004 is a non-nucleotide antagonist of the purinergic P2X7receptor (IC50= 9 μM in HEK293 cells expressing the human receptor).1It inhibits ATP-induced currents inX. laevisoocytes expressing the human P2X7receptor when used at a concentration of 100 μM. ITH15004 (1 μM) decreases IL-1β release from LPS-primed, ATP-stimulated isolated mouse peritoneal macrophages. It has high permeability in a parallel artificial membrane permeability assay (PAMPA). 1.Calzaferri, F., Narros-Fernández, P., de Pascual, R., et al.Synthesis and pharmacological evaluation of novel non-nucleotide purine derivatives as P2X7 antagonists for the treatment of neuroinflammationJ. Med. Chem.64(4)2272-2290(2021)

P2X7 receptorantagonist-3 是一种有效的 P2X7受体拮抗剂，作用于人和大鼠的 P2X7RIC50值分别是 4.2 nM 和 6.8 nM。

GW791343 trihydrochloride (GW791343 3HCl) 是 P2X7变构调节剂，有种属特异性，对人 P2X7的pIC50为6.9-7.2。

JNJ-54166060 是一种 有效的 P2X7 受体 (P2X7 receptor) 拮抗剂。JNJ-54166060 对人 大鼠 小鼠 P2X7 受体作用的 IC50值分别为 4 115 72 nM。

Lu AF27139 是一种有效的选择性 P2X7 受体拮抗剂（人和大鼠的 IC50 分别为 12 和 2.4 nM，小鼠、人和大鼠的 Ki 分别为 22、54 和 13 nM）。 Lu AF27139 可用于中枢神经系统疾病研究。

A 839977是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂,具有抗炎和镇痛活性， 可抑制 P2X7 受体的 BzATP 诱发的钙内流，可用于研究肾纤维化 .