orthosteric

KI-7 是一种A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。它增强选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和腺苷诱导的 cAMP 积累，EC50分别为 2390 nM 和 2550 nM。它也增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累，EC50为 445.8 nM。

Calindol hydrochloride 是一种高效的拟钙钙敏感受体 (CaSR) 的正变构调节剂（EC50：132 nM），抑制Pi诱导的VC，可延缓血管平滑肌细胞钙化的进展。

Upacicalcet (AJT-240) 是一种静脉内拟钙剂，是一种可用于人血液透析的 SHPT， 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌，从而降低血液中的 PTH 水平。 3 Upacicalcet 是钙敏感受体的正变构调节剂，可预防大鼠腺嘌呤诱导的继发性甲状旁腺功能亢进模型中的血管钙化和骨骼疾病。

CAM 833是一种有效的BRCA2-RAD51相互作用的正位抑制剂，抑制RAD51聚集，增强DNA损伤诱导的细胞凋亡，增加4N细胞周期阻滞，破坏了同源DNA重组（HDR），可用于治疗癌症。

LUF6096 (CF-602) 是一种有效的腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 变构增强剂。LUF6096 对任何腺苷受体显示出低正构亲和力。LUF6096 在心肌缺血/再灌注损伤中显示出保护作用。

Cloransulam-methyl 是一种有效的除草剂，常施用于大豆田来防治阔叶杂草。Cloransulam-methyl会在大豆植物中很快代谢掉，却会在土壤中存在。

4,4-dimethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1,5-benzodiazepin-2-one 是一种苯二氮卓类衍生物，GABAA 受体的正变构调节剂，选择性地与 GABAA 受体的苯二氮卓类位点结合，具有抗焦虑、抗惊厥和镇静的活性。

LY541850 is a selective orthosteric mGlu2 agonist and mGlu3 antagonist with IC50 values of 0.161 μM and 0.038 μM, respectively.LY 541850 is claimed from human ionotropic and metabotropic glutamate (mGlu) receptors expressed in non-neuronal cells.

PF-06256142 is a potent and selective orthosteric D1 receptor agonist(D1 EC50=30 nM ).

LY2979165 (mGlu2 agonist) 是 mGluR2 的正构激动剂，可用于作为抗抑郁药的研究。

Padsevonil (UCB-0942) 是一种潜在的 GABA A受体正变构调节剂，具有抗癫痫活性，可用于治疗癫痫。

LPPM-8 是 Med25 的配体，同时也是 Med25 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂。它通过与其激活剂相互作用域的 H2 面结合，稳定细胞蛋白质组中的全长蛋白质。作为 H2 结合转录激活剂 (例如 ATF6a) 的正位抑制剂，LPPM-8 参与调节 RNA 聚合酶 II 依赖性基因的转录，并能够与 ATF6α 结合以形成转录复合物。LPPM-8 适用于研究 Med25 及其 Mediator complex 的复杂生物学。

β2AR ligand 1 (Compound 4) 为双位配体，与β2肾上腺素受体(β2AR)上的正构结合位点(OBS)和亚稳态结合位点(MBS)结合。

CBiPES hydrochloride(CBiPES HCl) 是一种高效的 mGlu2 受体正变构调节剂，EC50值为 92.8 nM。CBiPES hydrochloride 可阻断 WT 和 mGlu（3） 受体的作用。CBiPES hydrochloride 可用于研究像癫痫和帕金森综合征类的神经系统疾病。

SR 16832 是一种化学合成中的砌块

GAT211 (AZ-4) 是一种具有选择性和高效性的大麻素 1 受体 (CB1R) 正变构调节剂 (PAM)，对 cAMP 和 β-arrestin2 具有较高的亲和力。GAT211 具有降眼压和抗精神病的作用，可用于研究癫痫。

LY593093 is a selective partial orthosteric agonist of M1 muscarinic acetylcholine receptor.

ML381 is a M5-orthosteric antagonist with a high selectivity of muscarinic subtype.

SPM-242 is an orthosteric agonist of Sphingosine 1-phosphate (S1P) and a bitopic antagonist. S1P is a lysophospholipid signaling molecule that regulates important biological functions, including vascular development and lymphocyte trafficking, by activat

VU0422288 (ML396) 是一种有效的 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 正变构调节剂。VU0422288在钙动员试验中对 mGluR4、mGluR7 和 mGluR8 显示出抑制作用。VU0422288 可用于研究 Rett 综合症 (RTT)。

ZCZ011 is a positive allosteric modulator of the cannabinoid CB1 receptor. ZCZ011 is brain penetrant, increased the potency of orthosteric agonists in mouse behavioral assays indicative of cannabimimetic activity, including antinociception, hypothermia, c

AC265347 是一种有效的钙敏感受体 (CaSR) 激动剂和 ago-PAM 正变构调节剂，具有抗肿瘤活性，通过诱导分化抑制神经母细胞瘤肿瘤生长。AC265347 可用于研究神经母细胞瘤。

5-Benzyloxygramine 是一种 N 蛋白、蛋白互作的原位稳定剂，具有抗病毒和稳定 N-NTD 蛋白的作用。它能够阻断多巴胺受体，可拮抗 5-HT 对大鼠子宫和兔耳的作用。

Tetrahydrodeoxycorticosterone(Tetrahydro-11-deoxycorticosterone) 是一种有效的 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)，具有神经保护活性， 选择性抑制神经类固醇介导的 GABA 诱发电流在 GABAA 受体上的增强，可用于研究神经疾病。