mv4;11

Bromosporine 是广谱 BRD2/4/9 和 CECR2 溴结构域抑制剂，IC50为0.41、0.29、0.122和0.017 μM。

DC-S239 (DC-S239) 是一种选择性的组蛋白甲基转移酶 SETD7 抑制剂 (IC50 = 4.59 μM)，具有抗癌活性。

AES-350 是一种具有口服活性HDAC6抑制剂，IC50和Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。它对 HDAC3、8 和 11 的 IC50值分别为 0.187、0.245和大于1μM。它通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡，可研究急性髓系白血病。

Alisertib (MLN 8237) 是一种 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，具有口服活性和选择性。Alisertib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡和自噬，诱导细胞周期阻滞。

GNE-049是针对CREB结合蛋白的高选择性高亲和力抑制剂，对BRET和BRD4活性抑制的IC50达1.1 nM，在体外和体内模型中能够效有效抑制前列腺癌细胞增殖。

CDK8-IN-12 是一种具有选择性、有效性和口服活性的 CDK8 抑制剂（Ki ： 14 nM），是一种抗癌剂。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12对 MV4-11 细胞显示出抗增殖活性。

Adavosertib (MK-1775) 是一种细胞周期调节蛋白 Wee1 的抑制剂 (IC50=5.2 nM)，具有选择性。Adavosertib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。

THP-1/MV-4-11 against-1 (compound 12k) 是一种 5-取代噻唑基脲类抗癌剂，对 THP-1/MV-4-11 癌细胞显示出显著的抑制作用 (IC50 分别为 29 nM 和 98 nM)。

DDO-2728是一种具有选择性的吡唑并嘧啶类ALKBH5抑制剂，其IC50为2.97 μM。DDO-2728能够提高急性髓系白血病(AML)细胞中N6-甲基腺苷(m6A)修饰的水平，并在这些细胞中显示出抗增殖活性。DDO-2728还在MV4-11异种移植模型中展现出抗肿瘤效果。

SKLB4771 (FLT3-IN-1) 是一种新型的、高效的 Flt3 抑制剂 (IC50:10nM)。

VAS 3947 是一种特异的 NADPH 氧化酶 (NOX) 抑制剂。VAS 3947具有强大的抗血小板作用, 通过 UPR 激活，主要由于蛋白质聚集和错误折叠，独立于抗 NOX 活性诱导细胞凋亡。

SHP099 是一种口服、高选择性、变构型 SHP2（PTPN11）抑制剂，IC50 = 70 nM。SHP099 通过稳定 SHP2 自抑制构象、阻断 RAS-ERK 信号，抑制肿瘤细胞增殖与存活。SHP099 抑制癌细胞生长，例如 MV4-11 和 TF-1 细胞 (IC5 为 0.32 和 1.73 μM)。SHP099 可用于肿瘤研究。

M-808 is a potent and efficacious covalent inhibitor, targeting the interaction between Menin and MLL. It demonstrates a high binding affinity with an IC50 value of 2.6 nM.

BPR1J-097 hydrochloride (1327167-19-0(free base)) 是一种新型小分子 FLT-3抑制剂(IC50=11±7 nM)，具有很好的体内抗肿瘤活性。

Prexasertib (LY2606368) 是检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂 (Ki 为 0.9 nM，IC50<1 nM)，具有选择性。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡。Prexasertib 具有抗肿瘤活性。

Entospletinib (GS-9973)是一种 Syk 抑制剂（IC50=7.7 nM），具有选择性、口服活性。Entospletinib在多种血液系统恶性肿瘤和免疫相关疾病的治疗中具有潜在价值。

MS-177是一种 PROTAC EZH2 降解剂，通过 EZH2 介导的 WNT7B/β-catenin 通路促进胆管癌生长。MS-177抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。MS-177 诱导的经典 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物的降解，激活 MM 细胞中的免疫反应基因。

Gilteritinib hemifumarate (ASP2215 hemifumarate) 是一种高效的 ATP 竞争性 FLT3（IC50 ： 0.29 nM） 和 AXL（IC50： 0.73 nM） 双重抑制剂，可用于治疗复发或难治性 FLT3 突变的 AML。

SJ995973是一种高效的溴结构域和外末端 （BET）蛋白质降解剂，是一种具有潜在抗癌活性的 BET PROTAC。

MS41是一种高效的eleven-nineteen leukemia (ENL) PROTAC降解剂，具有出色的降解能效，其DC50s为3.50 nM(MV4;11)、2.84 nM(SEMK2)、3.03 nM(Jurkat) 和 26.58 nM(KASUMI1)。该化合物在抑制ENL依赖性白血病细胞增殖方面表现出显著效果，能诱导G1细胞周期停滞并显著增加细胞凋亡(Apoptosis)水平。此外，MS41能够减少ENL相关的染色质占有，抑制致癌基因的表达，从而阻止白血病的进一步发展。

(S)-dHTC1 是一种分子胶降解剂，主要作用于转录共激活因子ENL。此化合物在与ENL形成复合物后，能够以高亲和力结合连接酶，其IC50为93 nM。在MV4;11细胞中，(S)-dHTC1 降解ENL的DC50为26 nM。此化合物可用于急性髓系白血病的研究。

HBI-2375 (HYBI-084) 是一种选择性、可透过血脑屏障并且口服有效的 MLL1-WDR5 相互作用抑制剂，抑制 WDR5 的 IC50 为 4.48 nM。在 MV4;11 白血病细胞中，HBI-2375 显示出增殖抑制作用，IC50 为 3.17 µM。HBI-2375 能靶向破坏癌细胞中的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase) 活性，适用于白血病、胶质瘤和胶质母细胞瘤的研究。

PROTACFLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 是一种PROTAC降解剂，专门针对FLT3、JAK2和BRD4，具有DC50值为5.23 nM、0.678 nM和1.17 nM。该化合物在MV4;11细胞中展现出卓越的抗增殖活性 (IC50 = 0.79 nM)，并对FLT3突变的Ba/F3细胞有效。它能够诱导MV4;11细胞的凋亡 (apoptosis)。在NOD SCID小鼠的MV4;11异种移植模型中，该降解剂显示出显著的抗肿瘤效能。PROTACFLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 适用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

AS-99 TFA 是一种强效且高选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂，其 IC50 为 0.79 μM。该化合物具有显著的抗白血病活性，能够阻断细胞增殖，诱导白血病细胞凋亡和分化。AS-99 TFA 通过下调 MLL 融合靶基因的表达，在体内外模型中均能有效降低白血病负荷。