mv4;11

Bromosporine 是广谱 BRD2 4 9 和 CECR2 溴结构域抑制剂，IC50为0.41、0.29、0.122和0.017 μM。

Prexasertib (LY2606368) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的检查点激酶 1 抑制剂。它可引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡。

CDK8-IN-12 是一种具有选择性、有效性和口服活性的 CDK8 抑制剂（Ki ： 14 nM），是一种抗癌剂。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12对 MV4-11 细胞显示出抗增殖活性。

Adavosertib (MK-1775) 是一种细胞周期调节蛋白 Wee1 的抑制剂 (IC50=5.2 nM)，具有选择性。Adavosertib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。

Alisertib (MLN 8237) 是一种 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，具有口服活性和选择性。Alisertib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡和自噬，诱导细胞周期阻滞。

SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的，有效的，有口服活性的 SHP2抑制剂，IC50=70 nM。

Entospletinib (GS-9973) 是选择性的Syk 抑制剂，其IC50=7.7 nM。

THP-1 MV-4-11 against-1 (compound 12k) 是一种 5-取代噻唑基脲类抗癌剂，对 THP-1 MV-4-11 癌细胞显示出显著的抑制作用 (IC50 分别为 29 nM 和 98 nM)。

SKLB4771 (FLT3-IN-1) 是一种新型的、高效的 Flt3 抑制剂 (IC50:10nM)。

VAS 3947 是一种特异的 NADPH 氧化酶 (NOX) 抑制剂。VAS 3947具有强大的抗血小板作用, 通过 UPR 激活，主要由于蛋白质聚集和错误折叠，独立于抗 NOX 活性诱导细胞凋亡。

M-808 is a potent and efficacious covalent inhibitor, targeting the interaction between Menin and MLL. It demonstrates a high binding affinity with an IC50 value of 2.6 nM.

BPR1J-097 hydrochloride (1327167-19-0(free base)) 是一种新型小分子 FLT-3抑制剂(IC50=11±7 nM)，具有很好的体内抗肿瘤活性。

MS-177是一种 PROTAC EZH2 降解剂，通过 EZH2 介导的 WNT7B β-catenin 通路促进胆管癌生长。MS-177抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。MS-177 诱导的经典 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物的降解，激活 MM 细胞中的免疫反应基因。

Gilteritinib hemifumarate (ASP2215 hemifumarate) 是一种高效的 ATP 竞争性 FLT3（IC50 ： 0.29 nM） 和 AXL（IC50： 0.73 nM） 双重抑制剂，可用于治疗复发或难治性 FLT3 突变的 AML。

SJ995973是一种高效的溴结构域和外末端 （BET）蛋白质降解剂，是一种具有潜在抗癌活性的 BET PROTAC。

MS41是一种高效的eleven-nineteen leukemia (ENL) PROTAC降解剂，具有出色的降解能效，其DC50s为3.50 nM(MV4;11)、2.84 nM(SEMK2)、3.03 nM(Jurkat) 和 26.58 nM(KASUMI1)。该化合物在抑制ENL依赖性白血病细胞增殖方面表现出显著效果，能诱导G1细胞周期停滞并显著增加细胞凋亡(Apoptosis)水平。此外，MS41能够减少ENL相关的染色质占有，抑制致癌基因的表达，从而阻止白血病的进一步发展。

AS-99 TFA is a first-in-class, potent and selective ASH1L histone methyltransferase inhibitor (IC50= 0.79 μM, Kd= 0.89 μM) with anti-leukemic activity. AS-99 TFA blocks cell proliferation, induces apoptosis and differentiation, downregulates MLL fusion target genes, and reduces the leukemia burden in vivo[1]. AS-99 TFA is tested against a panel of 20 histone methyltransferases, including NSD1, NSD2, NSD3, and SETD2. NO significant inhibition is observed at 50 μM of AS-99 TFA on any of the tested histone methyltransferases, indicating over 100-fold selectivity towards ASH1L[1].AS-99 TFA shows effect on the growth of the MLL leukemia cells (MV4;11, MOLM13, KOPN8, RS4;11) with the GI50 values ranging from 1.8 μM to 3.6 μM[1].AS-99 (1-8 μM; 7 days) TFA also induces apoptosis in the MLL leukemia cells, but not in the K562 cells, as assessed by the quantification of the Annexin V positive cells[1].AS-99 TFA suppresses MLL fusion driven transcriptional programs[1]. AS-99 (30 mg kg; i.p.; q.d., treated for 14 consecutive days) TFA reduces leukemia burden in mice[1].AS-99 TFA is used for in vivo studies in mice, which reveals favorable exposure in plasma upon i.v. and i.p. administration (AUC = 9701 hr* ng mL and 10,699 hr* ng mL, respectively), suitable half-life (~5-6 h) and Cmax >10 μM[1]. [1]. David S. Rogawski, Jing Deng, Hao Li, Tomasz Cierpicki, Jolanta Grembecka, et al. Discovery of first-in-class inhibitors of ASH1L histone methyltransferase with anti-leukemic activity. Nat Commun. 2021 May 14;12(1):2792.

SDR-04 对BRD4-BD1 表现出很强的亲和力和抑制活性。SDR-04 是一种BET 抑制剂，可有效抑制 MV4;11 癌细胞系的增殖。

M‑89 is a Highly Potent Inhibitor of the Menin-Mixed Lineage Leukemia (Menin-MLL) Protein−Protein Interaction (Kd = 1.4 nM; IC50 = 25nM). M-89 binds to menin with a Kd value of 1.4 nM and effectively engages cellular menin protein at low nanomolar concentrations. M-89 inhibits cell growth in the MV4;11 and MOLM-13 leukemia cell lines carrying MLL fusion with IC50 values of 25 and 55 nM, respectively, and demonstrates >100-fold selectivity over the HL-60 leukemia cell line lacking MLL fusion.

LSD1-UM-109为一强效可逆LSD1抑制剂，其IC50为3.1 nM。在MV4;11急性白血病细胞系中，该化合物抑制细胞生长，IC50值达0.6 nM，在H1417小细胞肺癌细胞系中，IC50值为1.1 nM。

SR-1114 是一种创新的PROTACENL降解剂，能够在MV4;11、MOLM-13和OCI AML-2细胞中迅速降解ENL，其DC50值分别为150 nM 、311 nM 和1.65 μM。