molm13

UMB298 是一种有效的选择性 CBP P300 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4，IC50 为 5193nM。

SGC0946是一种组蛋白甲基转移酶DOT1L 高选择性抑制剂，IC50值为0.3nM，可选择性地杀死混合谱系白血病细胞。

Kevetrin hydrochloride (4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride) 是一种小分子，是肿瘤抑制蛋白 p53 的激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

STM2457 是一种 RNA 甲基转移酶 METTL3 的抑制剂 (IC50=16.9 nM)，具有选择性和口服活性。STM2457 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HSP70-IN-1是一种热休克蛋白 (HSP) 抑制剂，可抑制 Kasumi-1 细胞的生长，IC50值为2.3 μM。

Atuveciclib (BAY 1143572)是强效和高选择性的PTEFb CDK9抑制剂，对CDK9 CycT1的IC50值为13 nm，对CDK2的选择性比值为100，具有生物利用度高和可口服的优点。

Serdemetan (JNJ-26854165) 是一种 HDM2泛素连接酶拮抗剂，能诱导 p53野生型细胞的早期凋亡。

dBRD9是一种 PROTAC。dBRD9是一种双重作用的分子，一部分连接 Bromodomain-containing protein 9 （BRD9）的溴域，另一部分招募小脑 E3泛素连接酶的配体（ligand that recruits the cereblon E3 ubiquitin ligase）。dBRD9对 MOLM-13细胞中 BRD9具有抑制作用，可使其降解，IC50为104 nM。

M-808 is a potent and efficacious covalent inhibitor, targeting the interaction between Menin and MLL. It demonstrates a high binding affinity with an IC50 value of 2.6 nM.

DHODH-IN-16 是一种有效的二氢乳清酸脱氢酶抑制剂（DHODH，IC50 = 0.396 nM）。

BPR1J-097 hydrochloride (1327167-19-0(free base)) 是一种新型小分子 FLT-3抑制剂(IC50=11±7 nM)，具有很好的体内抗肿瘤活性。

TDO-IN-1 是一种具有口服活性、有效性和选择性的色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO)抑制剂 ，对吲哚胺-2,3-双加氧酶 具有抑制作用。TDO-IN-1 具有抗肿瘤活性， 能够通过逆转肿瘤组织的局部免疫耐受来发挥作用。

Gilteritinib hemifumarate (ASP2215 hemifumarate) 是一种高效的 ATP 竞争性 FLT3（IC50 ： 0.29 nM） 和 AXL（IC50： 0.73 nM） 双重抑制剂，可用于治疗复发或难治性 FLT3 突变的 AML。

Zanubrutinib (BGB-3111) 是 Bruton tyrosine kinase(Btk) 的选择性抑制剂。

CST 530 是一种单价 IAP 拮抗剂。它可诱导 MM.1S 细胞中的 cIAP1 和 cIAP2 自身降解（16 小时后，0.1 μM 时 cIAP1 降解，1 μM 时 cIAP2 降解）。CST 530 可降低多种癌细胞系（包括 SUDHL6、MOLM13 和 HEL）的细胞活力（IC50 值分别为 170 nM、420 ​​nM 和 450 nM）。

DP-15 是一种针对 GSPT1 和 BRD4 的降解剂，其 DC50 分别为 5.25 nM 和 0.48 nM。它在 AML 和 NHL 细胞中显示出纳摩尔水平的抗增殖活性，能够在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MOLM13 细胞凋亡 (apoptosis)。此外，DP-15 在 MOLM-13 异种移植小鼠模型中表现出抗白血病活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide-5-OH)

BRD6257 是一种可以口服的有效蛋白磷酸酶 1D (proteinphosphatase, Mg2+ Mn2+ dependent 1D, PPM1D) 抑制剂，IC50为5 nM。它能够激活p53信号通路（EC50为51 nM），提升p21的表达水平，并且抑制癌细胞MOLM13的增殖（IC50为2.8 μM）。同时，BRD6257 在人类和大鼠的肝微粒体中显示出良好的代谢稳定性。

FTO-IN-14 (Compound F97) 是 RNA 脱甲基酶Fat mass and obesity-associated protein (FTO) 的抑制剂，IC50为 0.45 μM。此外，它能够调节 ASB2、RARA 和 MYC 蛋白的表达。在 AML 癌细胞中，FTO-IN-14 展现了抗增殖活性，针对 MOLM13、NB4、HEL、OCI-AML3、MV4-11 和 MONOMAC6 的IC50为 0.7-5.5 μM，并诱导 NB4 细胞凋亡 (apoptosis)。FTO-IN-14 还在小鼠 NB4 异种移植模型中展现出抗肿瘤活性。

AS-99 TFA is a first-in-class, potent and selective ASH1L histone methyltransferase inhibitor (IC50= 0.79 μM, Kd= 0.89 μM) with anti-leukemic activity. AS-99 TFA blocks cell proliferation, induces apoptosis and differentiation, downregulates MLL fusion target genes, and reduces the leukemia burden in vivo[1]. AS-99 TFA is tested against a panel of 20 histone methyltransferases, including NSD1, NSD2, NSD3, and SETD2. NO significant inhibition is observed at 50 μM of AS-99 TFA on any of the tested histone methyltransferases, indicating over 100-fold selectivity towards ASH1L[1].AS-99 TFA shows effect on the growth of the MLL leukemia cells (MV4;11, MOLM13, KOPN8, RS4;11) with the GI50 values ranging from 1.8 μM to 3.6 μM[1].AS-99 (1-8 μM; 7 days) TFA also induces apoptosis in the MLL leukemia cells, but not in the K562 cells, as assessed by the quantification of the Annexin V positive cells[1].AS-99 TFA suppresses MLL fusion driven transcriptional programs[1]. AS-99 (30 mg kg; i.p.; q.d., treated for 14 consecutive days) TFA reduces leukemia burden in mice[1].AS-99 TFA is used for in vivo studies in mice, which reveals favorable exposure in plasma upon i.v. and i.p. administration (AUC = 9701 hr* ng mL and 10,699 hr* ng mL, respectively), suitable half-life (~5-6 h) and Cmax >10 μM[1]. [1]. David S. Rogawski, Jing Deng, Hao Li, Tomasz Cierpicki, Jolanta Grembecka, et al. Discovery of first-in-class inhibitors of ASH1L histone methyltransferase with anti-leukemic activity. Nat Commun. 2021 May 14;12(1):2792.

BCL6-IN-10 (Compound WK499) 是抑制蛋白 BCL6 的化合物。该化合物能干扰 BCL6 与 SMRT 蛋白的结合作用，进而诱导 apoptosis、导致细胞周期阻滞以及 DNA 损伤。针对多种 Acute Myeloid Leukemia (AML) 细胞株，如 OCI-AML3、THP1、MOLM13、HL60, KG1, NB4，BCL6-IN-10 显示出较强的抑制活性，其 IC50s 分别为 0.91、1.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM。