mglu1

Ro0711401 是一种可口服的 mGlu1受体选择性正变构调节剂，EC50为 56 nM。

HexylHIBO 是一种 I 型 mGluR 拮抗剂，对 mGlu1a 和 mGlu5a 具有抑制作用， Kb 值分别为 140 和110 μM。HexylHIBO 降低大鼠 sEPSC。

L-Glutamic acid monosodium salt (MSG) 作为兴奋性氨基酸神经递质，是谷氨酸盐受体所有亚型的激动剂，对多巴胺从神经末梢释放的过程有激动作用。

Ro 67-7476 是mGluR1的正变位调节剂，能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放，EC50为 60.1 nM。它是 P-ERK1 2 激动剂，可以在外源添加谷氨酸的情况下激活 ERK1 2 磷酸化 (EC50=163.3 nM)。

LY 456236 hydrochloride (MPMQ hydrochloride) 是一种 mGlu1 受体拮抗剂，ic50值为143 nM。LY456236具有选择性、非竞争性和具有口服活性，对磷酸肌醇水解具有抑制作用， IC50值 为 0.145 μM。LY 456236 hydrochloride 对EGFR 具有抑制作用，其IC50 为 0.91 μM。

VU 0469650 是一种强效、选择性的 mGluR1 负异位调节剂（IC50 = 99 nM）。

VU0361737 (ML-128) 是一种高效选择性的，中枢神经系统渗透性的代谢型谷氨酸受体 4(mGluR4)正变构调节剂，对人类和大鼠 mGluR4作用的EC50值分别为 240 和 110 nM。它具有神经保护作用，有用于帕金森氏病的研究潜力。

DCG-IV is an effective agonist of class II mGluR. DCG-IV has anticonvulsant and neuroprotective effects. The EC50 of mGlu2R and mGlu3R are 0.35 and 0.09 μM, respectively. DCG-IV is also a competitive antagonist of Group I (IC50: mGlu1 / 5R = 389/630 μM) a

VU6033685 是一种可以口服的 mGlu1 正向变构调节剂 (PAM)，对人类 mGlu1 和 mGlu5 均有正向调节作用，EC50 分别为 39 nM 和 3960 nM。它还能抑制 CYP1A2、CYP2C9 和 CYP2D6，其 IC50 分别为 26、22.3 和 23.8 μM。VU6033685 能够逆转amphetamine诱发的大鼠运动过度，并保护大鼠避免 MK-801 诱导的认知缺陷。在大鼠体内，该化合物表现出良好的药代动力学性质，口服生物利用度为 42.8%。

A-841720 是一种有效的、非竞争性的、选择性的 mGlu1受体拮抗剂，对人 mGlu1 受体的 IC50为 10 nM。A-841720 的选择性是 mGlu5 的 34 倍 (IC50为 342 nM)，并且对一系列其他神经递质受体、离子通道和转运蛋白没有显着活性。A-841720 具有镇痛的治疗潜力。

mGlu1-selective antagonist

Positive allosteric modulator of mGlu1 receptors

TC-N 22A 是一种作用力强的、可选择的、口服具有活性的、可以通过血脑屏障的 mGlu4 正向别构调节剂 (PAM)。TC-N 22A 在表达人 mGlu4 的 BHK 细胞中 EC50 表现为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性表现很低 (EC50 >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病的研究。

metabotropic glutamate receptor type 1 (mGlu1) antagonist

Selective mGlu1 antagonist

mGlu1 receptor antagonist

A-794282 是一种具有选择性和强效性的 mGlu1 受体拮抗剂，具有镇痛活性，看可用于研究神经系统疾病。

R214127 is a new type of mGlu1 receptor high-affinity radioligand.

VU0486321 is a potent mGlu1 PAM with moderate rat PK (CLp = 13.3. mL min kg,t1 2 = 54 min), good free fraction (human fu = 0.05, rat fu =0.03) and excellent CNS penetration (Kp = 1.02).

(S)-4CPG ((S)-4-Carboxyphenylglycine) 是一种竞争性 mGlu1 受体拮抗剂，可减轻大鼠与坐骨神经收缩损伤相关的痛觉过敏和痛觉异常，可用于研究神经性疾病。

JNJ16259685 (TN.T 16259685) 是选择性mGlu1 受体拮抗剂，可浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化，IC50值为 19 nM。

YM-202074 is a high affinity, selective metabotropic glutamate receptor type 1 (mGlu1) antagonist. YM-202074 binds an allosteric site of the rat mGlu1 receptor with a Ki of 4.8 nM. It inhibits mGlu1-mediated inositol phosphates production (IC50 = 8.6 nM in rat cerebellar granule cells).

YM 298198 Hydrochloride is a non-competitive antagonist with high affinity and selectivity for mGlu1 receptors (Ki = 19 nM). YM 298198 Hydrochloride is inactive at other mGlu receptor subtypes (mGlu2-7), ionotropic receptors and glutamate transporters (IC50 > 10 μM). It inhibits glutamate-induced IP production more potently than CPCCOEt (IC50 values are 16 nM and 6.3 μM respectively).

FITM 是mGlu1受体的一种负变构调节剂，Ki 值为2.5 nM。