mast cells

Mizolastine (SL 850324) 是组胺 H1 受体拮抗剂，IC50为 47 nM。它用于治疗过敏反应，如花粉热和荨麻疹等。

Pimecrolimus (SDZ-ASM 981) 是一种免疫亲和素配体，能与胞质受体特异性的结合。

(25R)-Spirost-4-ene-3,12-dione 是一种天然产物,抑制中性粒细胞超氧阴离子的产生和肥大细胞组胺的释放。

MK-571 sodium (L-660711 sodium salt) 是一种可口服的选择性白三烯 D4受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜的 Ki 分别为0.22 和 2.1 nM。

Amlexanox (AA673) 是一种特异性的 IKKε和 TBK1抑制剂，其 IC50=1-2 μM。

Cenisertib 是一种有效的 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，对 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性具有抑制作用，对FER 及其同源物的激酶也显示出抑制作用。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长，也抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

Nylidrin hydrochloride (Buphenine HCl) 是被动致敏大鼠腹腔肥大细胞中IgE 介导的组胺释放抑制剂，具有抗过敏的功效。它也是被动致敏的豚鼠肺切片中 IgG1 介导的组胺释放抑制剂。

Salbutamol (Albuterol) 是短效的 β2 肾上腺素受体激动剂，用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD) 引发的支气管痉挛的研究。

Cromolyn sodium (FPL-670) 是一种GSK-3β抑制剂，IC50为 2.0 µM，有抗过敏作用。

Pemirolast potassium (TWT-8152) 是 H1组胺受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂，是一种具有抗过敏特性的嘧啶酮衍生物。

Berberine (Umbellatine) 属于生物碱类天然产物，可以激活 AMPK、抑制 DNA 拓扑异构酶、诱导 ROS 生成。Berberine 具有抗肿瘤、抗菌、降血糖、降血脂等生物学活性。

Palmitoylethanolamide (Impulsin) 是一种内源性脂肪酸酰胺。它有消炎药、降压药、神经保护剂和抗惊厥药的作用。在给药后，Palmitoylethanolamide 可抑制促炎介质从活化肥大细胞的释放。

PKC ζ pseudosubstrate acetate 是蛋白激酶 C (PKC) ζ 的抑制剂；附着于细胞通透性触角足结构域载体肽。由 PKC ζ 假底物结构域的氨基酸 113-129 组成，通过二硫键连接到触角足结构域载体肽。 Antennapedia 肽在 4 或 37°C 时被完整细胞积极吸收，确保快速有效地吸收抑制肽。一旦进入细胞，二硫键在细胞质中被还原，导致抑制肽的释放。通过 PKC ζ 非依赖性途径诱导肥大细胞脱粒。

GSK-5498A is a selective blocker of CARC (IC50, 1 μM). It inhibits mediator release from mast cells, and pro-inflammatory cytokine release from T-cells in a variety of species.

Tazanolast is a selective mast-cell-stabilizing drug.

Nedocromil sodium is a pharmacologic stabilizer of mast cells, has been shown to normalize cytokine levels and attenuate cardiac remodeling.

8 Hydroxy PIPAT oxalate 是一种选择性5-HT1A受体激动剂，主要功能是促进肠道肥大细胞释放组胺。该化合物能激活血清素信号通路，在豚鼠和人类肠道制剂中引起肥大细胞脱颗粒现象。此外，8 Hydroxy PIPAT oxalate 可增强组胺的自发释放，这一特性有助于调节胃肠功能，并可能对理解及抑制功能性胃肠道疾病如肠易激综合征等疾病具有研究和治疗的潜在价值。

Torososide B 是一种抗过敏化合物，能够抑制由钙离子载体 A 诱导的大鼠腹膜肥大细胞释放白三烯。

Rp-GTPαS tetrasodium 是 Guanosine triphosphate (GTP) 的硫代磷酸酯类似物，能够激活大鼠腹膜肥大细胞的钙离子释放和分泌。

ER 27319 maleate是一种来源于吖啶酮结构的小分子抑制剂，可选择性抑制 SYK 的酪氨酸磷酸化及激酶活性，并以微摩尔效力抑制人和大鼠肥大细胞的抗原诱导介质释放，广泛应用于过敏性及免疫介导疾病的实验研究。

JNJ 10191584 maleate (VUF6002 maleate) 是一种具有口服活性的选择性 H4 受体拮抗剂 (Ki = 26 nM)。 JNJ 10191584 maleate 抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化性(IC50 = 530 nM 和 138 nM)。

A1777, a selective 5-lipoxygenase inhibitor, reduces leukocytes proliferation without affecting the eosinophils of mast cells.

Tiaramide hydrochloride (FK-1160) 是一种抗炎药，可抑制肥大细胞释放的介质的作用，并具有直接的平滑肌松弛特性。

TEI-9063 is a stable and highly specific prostacyclin analogue of prostacyclin receptor in mast cell tumor p-815 cells.