human h3 receptor

GSK189254A (GSK189254) 是一种有效的特异性组胺 H3 受体拮抗剂，对人类和大鼠H3的pKi 值分别为9.59到9.90和8.51到9.17之间。

S 38093 是一种可透过大脑的，可口服的组胺 H3 受体拮抗剂，对大小鼠和人的 H3 受体具有不同的亲和力，Ki 值分别为 8.8、1.44 和 1.2 µM。

ABT-288 是一种具有选择性和高效性的 H3 拮抗剂，可用于治疗轻度至中度阿尔茨海默氏痴呆。

JNJ 10191584 maleate (VUF6002 maleate) 是一种具有口服活性的选择性 H4 受体拮抗剂 (Ki = 26 nM)。 JNJ 10191584 maleate 抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化性(IC50 = 530 nM 和 138 nM)。

JNJ-10191584, a potent and selective antagonist at the histamine H4 receptor, has antiinflammatory and analgesic effects in animal studies of acute inflammation.

Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种选择性、口服活性的组胺H3受体拮抗剂 逆激动剂，具备良好的血脑屏障渗透性。该化合物对大鼠和人类的H3受体具有高亲和力，其Ki值分别为7.2 nM和2.0 nM。此外，Irdabisant hydrochloride在抑制hERG电流方面表现出较低的活性，IC50为13.8 μM。在大鼠社会认知模型中，它展现了认知增强和唤醒的效果，可作为精神分裂症或认知障碍研究的潜在工具。

H3R antagonist 2 (Compound 23) is a multitarget histamine H3 receptor antagonist. It exhibits inhibitory effects on acetylcholinesterase, butyrylcholinesterase, and human monoamine oxidase B (hMAO B) with IC50 values of 180 nM, 880 nM, and 775 nM, respectively. With a Ki of 170 nM for hH3R, H3R antagonist 2 demonstrates favorable anti-neuropathic pain and memory-enhancing effects. Additionally, it can cross the blood-brain barrier (BBB) [1].

MK-0249 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 histamine H3 受体拮抗剂（IC50：1.7 nM），可用于研究注意力缺陷和多动障碍。

MK-0249 FA 是一种具有口服活性、选择性和高效性的组胺 H3 反向激动剂，可用于研究成人注意力缺陷、多动症神经分裂和认知障碍。

PF-03654764 是一种具有口服活性、高效性和选择性的组胺 H3 受体拮抗剂，对人 H3 和大鼠 H3 具有抑制作用， Ki 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 常与 Fexofenadine 一起联合用药来治疗过敏性鼻炎。

Bavisant (JNJ-31001074) 是一种特异性和口服活性的人 H3 受体拮抗剂。 Bavisant 可用于作用机制的研究，包括觉醒和认知以及 ADHD 的治疗。

OUP-186 is a high affinity and human rat species-selective antagonist of histamine H3 receptor. OUP-186 suppressed the proliferation of breast cancer cells. The IC50 values at 48 hours for OUP-186 was approximately 50 μM. OUP-186 potently induced cell dea

Irdabisant (CEP-26401) 是选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂 逆激动剂。Irdabisant 显示人 H3R 和大鼠 H3R 的 Ki 分别为 2.0 nM 和 7.2 nM。Irdabisant 抑制 hERG 电流的活性相对较低 (IC50= 13.8 μM)。在大鼠社会认知模型中，Irdabisant 具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于研究精神分裂症或认知障碍。

JNJ-5207852 是一种新型的非咪唑组胺 H3 受体拮抗剂，其对大鼠和人 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9 和9.24。

LML134 (LML-134) 是一种可口服的高选择性组胺 H3 受体反向激动剂，有用于过度睡眠障碍的潜力，对 hH3R 的 cAMP 和 bdg 的Kis 分别为 0.3 和 12 nM。

JNJ-5207852 dihydrochloride 是一种新型的非咪唑组胺 H3 受体拮抗剂，对大鼠和人类 H3受体的 pKi 值分别为 8.9 和 9.24。

Bavisant (JNJ-310010740) dihydrochloride is a highly selective, orally active antagonist of the human H3 receptor with a novel mechanism of action, involving wakefulness and cognition.

Bavisant dihydrochloride hydrate (JNJ31001074AAC) is a highly selective, orally active antagonist of the human H3 receptor with a novel mechanism of action, involving wakefulness and cognition, with potential as a treatment for ADHD. in vivo: Mean change

Pitolisant oxalate is a potent and selective inverse agonist of nonimidazole at the recombinant human histamine H3 receptor with Ki of 0.16 nM.

PF-03654764对人类H3受体具有高亲和力，并对大鼠H3受体具有较低亲和力，同时对其他人类组胺受体亚型（H1，H2和H4）具有超过1000倍的选择性。在使用报告基因测定法（β-内酰胺酶）并在稳定表达全长人类或大鼠H3受体的HEK293细胞中测量cAMP的功能性实验中，PF-03654764展示了强大的拮抗剂特性。

A-940894 is a histamine H4 receptor antagonist with anti-inflammatory properties. A-940894 potently binds to both human and rat histamine H4 receptors and exhibits considerably lower affinity for the human histamine H1, H2, or H3 receptors. A-940894 has g

Pitolisant (Tiprolisant) 是一种具有选择性和高效性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体拮抗剂，可用于研究发作性睡病患者白天过度嗜睡和猝倒。

AChE-IN-14 是一种有效的胆碱酯酶抑制剂，能够作用于电鳗乙酰胆碱酯酶 (eeAChE) (IC50: 0.46 μM)、人重组乙酰胆碱酯酶 (hAChE) (IC50: 0.48 μM) 和马血清丁酰胆碱酯酶 (eqBuChE) (IC50: 0.44 μM)。AChE-IN-14 对人 H3 受体 (H3R) 的亲和力高 (Ki: 159.8 nM)。AChE-IN-14 能够用于研究阿尔茨海默病。

Enerisant (TS-091) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的组胺 H3 受体拮抗剂，在小鼠体内以剂量依赖的方式调节组胺H3受体。Enerisant 可促进促认知作，可逆转东莨菪碱诱导的认知障碍。