human d3 receptor

L-741626 (3-(4-(4-Chlorophenyl-4-hydroxypiperidino)methyl)indole) 是D2多巴胺受体选择性拮抗剂，对人 D2、D3 和 D4 受体的Ki 分别为 2.4、100 和 220 nM。

L-745870 hydrochloride 是可透过血脑屏障的、选择性的、具有口服活性的多巴胺 D4受体拮抗剂，Ki=0.43 nM。它对 D2(Ki 为 960 nM) 和 D3(Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。

SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种可口服且具有选择性、强效性和脑渗透性的多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂，在大鼠中诱导的射精延迟。SB-277011 hydrochloride 可用于研究神经系统疾病。

Sarizotan 2HCl 是一种 hERG 通道抑制剂和 5-羟色胺5-HT1A受体激动剂，具有潜在的抗抑郁作用，可用于研究帕金森运动障碍。

Chlorprothixene (Truxal) 是一种多巴胺和组胺受体拮抗剂，具有抗精神病作用。它高亲和力地结合人 D1，D2，D3，D5，H1 受体，Ki 分别为 18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM 和 3.75 nM。

Iloperidone (HP 873) 是一种D2 5-HT2受体拮抗剂，是非典型抗精神病药，可治疗精神分裂症。

Ropinirole hydrochloride (SKF-101468A) 是D3 D2受体激动剂，对 D2受体的Ki=29 nM。它对 hD2，hD3和 hD4受体的pEC50分别为 7.4、8.4 和 6.8。它对 D1受体没有亲和力。它对帕金森氏病具有潜在的研究价值。

Fucoxanthin (all-trans-Fucoxanthin) 是海洋类胡萝卜素，具有抗肥胖，抗糖尿病，抗炎，抗氧化，抗癌等作用。

(+)-PD 128907 hydrochloride 是一种多巴胺 D2 D3受体选择性激动剂，其在人类和大鼠中对 D3的 Ki 分别为0.7，0.84 nM，对 D2的Ki 分别为179，770 nM。

Mesdopetam hemitartrate (IRL790 hemitartrate) 是一种多巴胺D3受体拮抗剂 (Ki=90 nM;IC50=9.8 μM)，具有稳定精神运动的作用，可用于帕金森病的运动和精神并发症的研究。

Chlorprothixene hydrochloride (Truxal hydrochloride) 是一种多巴胺和组胺受体拮抗剂，具有抗精神病作用，高亲和力地结合人 D1，D2，D3，D5，H1 受体，Ki 分别为 18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM 和 3.75 nM。

GR 103691 是选择性的多巴胺 D3受体拮抗剂，Ki=0.4 nM。它对人多巴胺 D3的选择性超过 D4和 D1的 100 倍以上。

L-745870 是一种可透过血脑屏障且具有口服活性、选择性和高效性的多巴胺 D4 受体拮抗剂，抑制 D2 受体、5-HT2 受体和 α-肾上腺素受体，可用于研究神经系统疾病。

Iloperidone hydrochloride is a D(2) 5-HT(2) receptor antagonist. It is also an atypical antipsychotic for the treatment of schizophrenia symptoms.

FAUC 213 是一种具有口服活性的‘、高度选择性的、可透过血脑屏障的多巴胺 D4受体完全拮抗剂，对 hD4.4的 Ki=2.2 nM。它对 D2和 D3受体的活性较低，对于 hD2、hD3的 Ki 分别为 3.4 μM、5.3 μM。它表现出非典型的抗精神病活性。

L 741742 is an effective and highly selective antagonist of the D4 dopamine receptor (Ki: 1700, 770, and 3.5 nM at cloned human D2, D3, and D4 receptors).

SV-156 is a highly selective antagonist of dopamine receptor 2 (D2).

TEI-9648, a Vitamin D3 Lactone analogue, is a potent and specific vitamin D receptor (VDR) antagonist. TEI-9648 inhibits VDR/VDRE-mediated genomic actions of 1α,25(OH)2D3. TEI-9648 also inhibits HL-60 cell differentiation induced by of 1α,25(OH)2D3. TEI-9648 has the potential for bone metabolism research[1][2]. TEI-9648 (10-1000 nM) dose-dependently blocks the reciprocal changes of CD11b and CD71 expression associated with HL-60 cell differentiation induced by 1α,25(OH)2D3[1]. TEI-9648 has consistently weaker suppressive effect than TEI-9647[1]. TEI-9648 can not induce cell differentiation even after treatment at 1 μM in HL-60 cell[1]. TEI-9648 alone can not induce activation of NBT-reducing activity or α-NB esterase activity. In contrast, TEI-9648 markedly suppresses the up-regulation induced by 1α,25(OH)2D3 (0.1 nM) in HL-60 cells[1]. [1]. Miura D, et al. Antagonistic action of novel 1α,25-dihydroxyvitamin D3-26, 23-lactone analogs on differentiation of human leukemia cells (HL-60) induced by 1α,25-dihydroxyvitamin D3. J Biol Chem. 1999 Jun 4;274(23):16392-9. [2]. Kazuya Takenouchi, et al. Synthesis and structure-activity relationships of TEI-9647 derivatives as Vitamin D3 antagonists. J Steroid Biochem Mol Biol. 2004 May;89-90(1-5):31-4.

Iloperidone metabolite P95 is a metabolite of the atypical antipsychotic iloperidone . It binds to the serotonin (5-HT) receptor subtype 5-HT2A and α1-, α2B-, and α2C-adrenergic receptors with mean Ki values of 7.08, 21.38, 83.18, and 47.86 nM, respectively, but does not cross the blood-brain barrier.

Mesdopetam (IRL790) is a dopamine D3 receptor antagonist with a Ki of 90 nM and an IC50 of 9.8 μM for the human recombinant D3 receptor. It exhibits psychomotor stabilizing properties and is utilized in the study of motor and psychiatric complications associated with Parkinson's disease.

Sarizotan (EMD 128130) is an orally active compound that acts as an agonist for serotonin 5-HT 1A receptors and dopamine receptors. It has shown potent activity with IC 50 values of 6.5 nM for rat 5-HT 1A , 0.1 nM for human 5-HT 1A , 15.1 nM for rat D 2 , 17 nM for human D 2 , 6.8 nM for human D 3 , and 2.4 nM for human D 4.2 .

A-381393 是选择性、可透过血脑屏障的多巴胺 D4受体拮抗剂，对人多巴胺 D4.4，D4.2和 D4.7受体的 Ki 分别为 1.5，1.9 和 1.6 nM，选择性是对 D1，D2，D3，D5多巴胺受体的 2700 多倍，对 5-HT2A 的选择性适中，Ki=370 nM。

Ropinirole (SKF 101468) 是一种具有口服活性和高效性的 D3 D2 受体激动剂，具有抗肌萎缩侧索硬化症作用。Ropinirole 可用于研究帕金森氏病。

Pd 158771 is a D2 and 5-HT1A agonist.