gefitinib

Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

O-Desmethyl gefitinib 是依赖于 CYP2D6 活性形成的，是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。在亚细胞试验中，它抑制 EGFR，IC50为 36 nM。

Gefitinib is an EGFR tyrosine kinase inhibitor, with IC50 of 2-37 nM in NR6wtEGFR cells. Gefitinib N-oxide is the N-oxide derivative of Gefitinib.

MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib is a potent antitumor drug-linker conjugate for Antibody-Drug Conjugates (ADC), utilizing Gefitinib—an EGFR tyrosine kinase inhibitor—connected through the MC-Sq-Cit-PAB ADC linker.

O-Desmethyl gefitinib D8 is a deuterium labeled O-Desmethyl gefitinib that is an active metabolite of Gefitinib in human plasma.

Gefitinib impurity 1 is a compound derived from Gefitinib, a potent and selective EGFR tyrosine kinase inhibitor (IC 50 = 33 nM). This orally active compound selectively inhibits tumor cell growth stimulated by EGF (IC 50 = 54 nM) and inhibits EGFR autophosphorylation induced by EGF in tumor cells. Additionally, Gefitinib induces autophagy and exhibits antitumor activity.

Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，在 HCC827（外显子 19 del）和 H3255（L858R 突变）细胞中诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 和 22.3 nM。

Gefitinib dihydrochloride 是有效的、选择性的、口服具有活力的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50: 33 nM)。Gefitinib dihydrochloride 能够选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长，其IC50值为 54 nM，能够阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride 可以诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，能够用于进行癌症相关疾病，如肺癌和乳腺癌的研究。

Gefitinib impurity 5 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T65585，CAS号为 199327-61-2。

Gefitinib impurity 2 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究，其产品编号为 T67092。

Gefitinib N-oxide hydrochloride 是 Gefitinib 的 N-oxide 衍生物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂，在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50值为 2-37 nM。

Mc-Val-Cit-PAB-Gefitinibchloride是一种担载EGFR酪氨酸激酶抑制剂Gefitinib的ADC活性分子连接子偶联物，由Gefitinib和专为ADC设计的连接子Mc-Val-Cit-PAB构成。

N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib是一种结合了抗癌活性分子Gefitinib(口服活性的抑制剂)与可降解的ADC linker N3-PEG8-Phe-Lys-PABC的点击化学试剂。该化合物具备Azide基团，能够通过铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)与含Alkyne基团的分子反应，也可与含DBCO或BCN基团的分子进行菌株促进的炔-叠氮环加成反应(SPAAC)。

Gefitinib is an EGFR tyrosine kinase inhibitor, with IC50 of 2-37 nM in NR6wtEGFR cells. Gefitinib D8 is a deuterium labeled Gefitinib.

Gefitinib hydrochloride (ZD-1839 hydrochloride) 是一种具有口服活性选择性和高效性的酪氨酸激酶（EGFR）抑制剂。Gefitinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性，选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长，诱导细胞自噬，改善肺功能障碍，抑制炎症和纤维化的进展 。Gefitinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性可以依次激活肝细胞中的巨自噬 自噬和细胞凋亡，可用于研究恶性疾病。

Gefitinib analog III (4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl acetate) 具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性，可用于研究其在生物体内的相互作用和活性。

Gefitinib-d6 是 Gefitinib 的氘代化合物。Gefitinib 的 CAS 号为 184475-35-2。Gefitinib 是一种有口服活性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，可诱导细胞自噬，有抗肿瘤活性。它选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中EGFR自磷酸化。

FAAH-IN-2 (O-Desmorpholinopropyl Gefitinib) 是一种脂肪酸酰胺水解酶的有效抑制剂。

MS 154 is a potent and selective cereblon-recruiting Degrader (PROTAC®) of mutant epidermal growth factor receptor (EGFR), comprising a cereblon-binding moiety joined by a linker to gefitinib(Iressa). MS 154 decreases EGFR protein levels, inhibits downstream signaling in and inhibits proliferation of mutant EGFR-bearing lung cancer cells (DC50values are 11 and 25 nM in HCC-827 and H3255 cells, respectively; Dmax> 95% at 50 nM), but not in WT-EGFR-bearing ovarian and lung cancer cells lines. Bioavailable in mice following ip administration.

MS 39是突变型表皮生长因子受体(EGFR)的高效、高亲和力和选择性降解剂，具有的高效、高亲和力和选择性。MS 39 由吉非替尼通过连接物偶联至 VHL 配体，能有效地诱导突变型 EGFR 的降解（在 HCC827(外显子19 del)和 H3255 (L858R 突变)肺癌细胞系中的 DC50值分别为5 nM 和3.3 nM)，但在浓度高达10 μM 的野生型 EGFR 细胞系中无显著作用。MS 39在体外抑制 H3255肺癌细胞的增殖，并且在给药后在小鼠中具有生物利用性。

Sapitinib (AZD-8931) 是可逆的 ATP 竞争型 EGFR 抑制剂，对 EGFR、ErbB2 和 ErbB3的IC50值分别为4、3 和 4 nM。

EGFR-IN-1, an orally active and irreversible selective inhibitor targeting L858R T790M mutant EGFR, exhibits strong antiproliferative and antitumor activity, particularly against H1975 cells and first line mutant HCC827 cells. This compound potently inhibits Gefitinib-resistant EGFR L858R T790M mutations with a 100-fold selectivity over the wild-type EGFR.

WK88-1 作为Hsp90的抑制剂，能在抗吉非替尼的H1975细胞系中促使多个致癌信号分子如EGFR、ErbB2和ErbB3的降解，从而引发生长阻滞和细胞凋亡。

TrxR EGFR-IN-1 (Compound L1Au2) 是一款TrxR EGFR的抑制剂，针对吉非替尼敏感及耐药的肺癌均展示出活性，有效抑制肿瘤增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物通过自噬溶酶体和蛋白酶体途径加速GPX4蛋白的降解，从而引发铁死亡 (ferroptosis)。此外，TrxR EGFR-IN-1 还可以诱发内质网应激并引发免疫原性细胞死亡，因此适用于吉非替尼耐药肺癌的研究。