gefitinib

Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

O-Desmethyl gefitinib 是依赖于 CYP2D6 活性形成的，是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。在亚细胞试验中，它抑制 EGFR，IC50为 36 nM。

Gefitinib is an EGFR tyrosine kinase inhibitor, with IC50 of 2-37 nM in NR6wtEGFR cells. Gefitinib D8 is a deuterium labeled Gefitinib.

Gefitinib is an EGFR tyrosine kinase inhibitor, with IC50 of 2-37 nM in NR6wtEGFR cells. Gefitinib N-oxide is the N-oxide derivative of Gefitinib.

MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib is a potent antitumor drug-linker conjugate for Antibody-Drug Conjugates (ADC), utilizing Gefitinib—an EGFR tyrosine kinase inhibitor—connected through the MC-Sq-Cit-PAB ADC linker.

O-Desmethyl gefitinib D8 is a deuterium labeled O-Desmethyl gefitinib that is an active metabolite of Gefitinib in human plasma.

Gefitinib impurity 1 is a compound derived from Gefitinib, a potent and selective EGFR tyrosine kinase inhibitor (IC 50 = 33 nM). This orally active compound selectively inhibits tumor cell growth stimulated by EGF (IC 50 = 54 nM) and inhibits EGFR autophosphorylation induced by EGF in tumor cells. Additionally, Gefitinib induces autophagy and exhibits antitumor activity.

Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，在 HCC827（外显子 19 del）和 H3255（L858R 突变）细胞中诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 和 22.3 nM。

Gefitinib dihydrochloride 是有效的、选择性的、口服具有活力的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50: 33 nM)。Gefitinib dihydrochloride 能够选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长，其IC50值为 54 nM，能够阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride 可以诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，能够用于进行癌症相关疾病，如肺癌和乳腺癌的研究。

Gefitinib impurity 5 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T65585，CAS号为 199327-61-2。

Gefitinib impurity 2 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究，其产品编号为 T67092。

Gefitinib N-oxide hydrochloride 是 Gefitinib 的 N-oxide 衍生物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂，在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50值为 2-37 nM。

Mc-Val-Cit-PAB-Gefitinibchloride是一种担载EGFR酪氨酸激酶抑制剂Gefitinib的ADC活性分子连接子偶联物，由Gefitinib和专为ADC设计的连接子Mc-Val-Cit-PAB构成。

N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib是一种结合了抗癌活性分子Gefitinib(口服活性的抑制剂)与可降解的ADC linker N3-PEG8-Phe-Lys-PABC的点击化学试剂。该化合物具备Azide基团，能够通过铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)与含Alkyne基团的分子反应，也可与含DBCO或BCN基团的分子进行菌株促进的炔-叠氮环加成反应(SPAAC)。

Gefitinib hydrochloride (ZD-1839 hydrochloride) 是一种具有口服活性选择性和高效性的酪氨酸激酶（EGFR）抑制剂。Gefitinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性，选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长，诱导细胞自噬，改善肺功能障碍，抑制炎症和纤维化的进展 。Gefitinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性可以依次激活肝细胞中的巨自噬/自噬和细胞凋亡，可用于研究恶性疾病。

Gefitinib analog III (4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl acetate) 具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性，可用于研究其在生物体内的相互作用和活性。

Gefitinib-d3是Gefitinib的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种高效、选择性且可口服的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，其IC50为33 nM。Gefitinib能够选择性抑制EGF刺激的肿瘤细胞生长（IC50为54 nM），并阻断EGF刺激肿瘤细胞中的EGFR自磷酸化。此外，Gefitinib可诱导细胞自噬 (autophagy)，具备抗肿瘤活性。

Gefitinib-d6 是 Gefitinib 的氘代化合物。Gefitinib 的 CAS 号为 184475-35-2。Gefitinib 是一种有口服活性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，可诱导细胞自噬，有抗肿瘤活性。它选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中EGFR自磷酸化。

O-Desmethyl gefitinib (Standard) 是一种可用于分析的标准物质，通常用作 O-Desmethyl gefitinib 的研究和分析中参考的标准样品。O-Desmethyl gefitinib 是依赖于 CYP2D6 活性形成的，是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。在亚细胞试验中，它抑制 EGFR，IC50为 36 nM。

Gefitinib (Standard) 是一种可用于分析的标准物质，通常用作 Gefitinib 的研究和分析中参考的标准样品。Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

FAAH-IN-2 (O-Desmorpholinopropyl Gefitinib) 是一种脂肪酸酰胺水解酶的有效抑制剂。

MS 154 is a potent and selective cereblon-recruiting Degrader (PROTAC®) of mutant epidermal growth factor receptor (EGFR), comprising a cereblon-binding moiety joined by a linker to gefitinib(Iressa). MS 154 decreases EGFR protein levels, inhibits downstream signaling in and inhibits proliferation of mutant EGFR-bearing lung cancer cells (DC50values are 11 and 25 nM in HCC-827 and H3255 cells, respectively; Dmax> 95% at 50 nM), but not in WT-EGFR-bearing ovarian and lung cancer cells lines. Bioavailable in mice following ip administration.

MS 39是突变型表皮生长因子受体(EGFR)的高效、高亲和力和选择性降解剂，具有的高效、高亲和力和选择性。MS 39 由吉非替尼通过连接物偶联至 VHL 配体，能有效地诱导突变型 EGFR 的降解（在 HCC827(外显子19 del)和 H3255 (L858R 突变)肺癌细胞系中的 DC50值分别为5 nM 和3.3 nM)，但在浓度高达10 μM 的野生型 EGFR 细胞系中无显著作用。MS 39在体外抑制 H3255肺癌细胞的增殖，并且在给药后在小鼠中具有生物利用性。

EGFR-IN-1, an orally active and irreversible selective inhibitor targeting L858R/T790M mutant EGFR, exhibits strong antiproliferative and antitumor activity, particularly against H1975 cells and first line mutant HCC827 cells. This compound potently inhibits Gefitinib-resistant EGFR L858R/T790M mutations with a 100-fold selectivity over the wild-type EGFR.