foxo3a

Butein 是一种 cAMP 特异性PDE 抑制剂，也是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，还是一种SIRT1激活剂。它通过 AKT 和 ERK p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。

Pinostrobin 是一种 PCSK9抑制剂，可抑制 PCSK9 的催化活性。它是能够在多种植物中发现的黄酮类化合物，并具有抗氧化，抗炎，抗癌和神经保护作用。它是有前景的胆固醇调节和脂质管理剂。

TIC10 (ONC-201) 是一种有口服活性的， 可透过血脑屏障的，肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体 TRAIL 诱导剂。它通过抑制 Akt 和 ERK，从而激活 Foxo3a 并显著诱导细胞表面 TRAIL。

LOM612是一种有效和特异性的FOXO重定位剂，在U2OS细胞中以剂量依赖的方式诱导FOXO3a报告蛋白以及内源性FOXO3a和FOXO1的核易位，下调c-Myc和cyclin D1的表达，在人类癌细胞系中具有抗增殖作用。

RLX (PD 139530)是一种 PI3K Akt FoxO3a 信号抑制剂,对结肠癌等肿瘤细胞系具有抗癌活性，诱导亚g1阻滞和线粒体潜在损失，抑制肿瘤生长。RLX还具有止咳和抗哮喘的活性，能够减少BAL中嗜酸性粒细胞和总淋巴细胞，对A549细胞具有毒性。

Ipatasertib (GDC-0068) 是选择性的，ATP 竞争性的pan-Akt 抑制剂，能够抑制Akt1 (IC50:5 nM)，Akt2 (IC50:18 nM)，Akt3 (IC50:8 nM)。Ipatasertib (GDC-0068)可以通过抑制Akt导致p53非依赖性PUMA激活，从而同步激活FoxO3a和NF-κB，直接与 PUMA启动子结合，上调 PUMA 转录和 Bax 介导的内在线粒体凋亡。

TIC10 Isomer (ONC201 isomer) 是一种 TIC10 的异构体。它不能诱导 TRIAL 表达的生物学活性。

Aplysin is an antineoplastic agent. Aplysin has been shown to suppress breast cancer cell activity via inhibition of the PI3K AKT FOXO3a pathway. Aplysin has also been shown to protect hepatocytes against oxidative damage.

PhosTAC7 能以剂量依赖性方式成功诱导 Halo-FOXO3a 的三元蛋白复合物形成和磷酸丝氨酸 318 (pS318) 的去磷酸化。