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Tegadifur (40497S) 是一种可口服的抗肿瘤化合物，具有抗新陈代谢作用，常与尿嘧啶林和治疗直肠腺癌。

FD1024是一种PIM抑制剂，对PIM1、PIM2和PIM3的IC50s分别为1.96、38.9及4.17 nM。用于急性髓系白血病研究的FD1024，对AML细胞系显示出显著的抗增殖效果，其对EOL-1、MV-4-11、KG-1和MOLM-16细胞的抑制浓度(IC50s)分别为0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM和1.39 μM。此外，FD1024在小鼠模型中也表现出抗肿瘤活性。

DS18561882 是一种-可口服且具有选择性和高效性的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 ( MTHFD2) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 MTHFD1 的 活性，可用于研究乳腺癌。

Panadiplon (FG 10571) 是一种具有选择性的γ-氨基丁酸受体激动剂和5GABAA 的部分激动剂，是一种苯二氮卓类受体，可用于治疗焦虑症。Panadiplon 对 5GABAA 受体与 1GABAA 受体表现出选择性。

TH9028 TFA是一种有效的MTHFD2抑制剂(IC50=11 nM)，能够抑制HL-60细胞，AML细胞和T-ALL Jurkat细胞的增殖。

FD 12-9, Anti-glioblastoma activity. is a flavonoid dimer, acts as a dual inhibitor of P-gp and BCRP, with EC50s of 285 nM and 0.9 nM, respectively.

LY 345899 是叶酸的类似物，也是亚甲基四氢叶酸脱氢酶 (MTHFD1;DC301) 和MTHFD2抑制剂，其IC50值分别为 96 nM 和 663 nM，对MTHFD1的Ki=为 18 nM。

TH9028, 作为MTHFD2抑制剂效力显著 (IC50= 11 nM)，在不同靶蛋白中表现出差异性选择性，其对hMTHFD2、MTHFD2L和MTHFD1的IC50值分别为7.97 nM、27 nM和0.5 nM。