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fak-in-1

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  • FAK-IN-1
    T401832553215-22-6
    FAK-IN-1 is a FAK inhibitor with anticancer activities (WO2020231726 (Example 27)).
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • FAK-IN-10
    T77718491839-65-7
    FAK-IN-10 是一种 FAK 的抑制剂(IC50:76.3 μM)。FAK-IN-10 z MCF-7 和 A431 细胞系中显示出抗肿瘤活性,IC50 分别为 4.23 和 0.78 μM 。
    • ¥ 238
    In stock
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • FAK-IN-11
    T79688
    FAK-IN-11 (Compound 4l) 作为FAK抑制剂,与FAK的ATP结合袋相结合,进而抑制其蛋白磷酸化。该化合物对MDA-MB-231细胞具有细胞毒性,IC50值为 13.73μM,并能诱导该细胞通过非凋亡途径死亡。
    • 待询
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  • FAK-IN-12
    T82420
    FAK-IN-12(Compound 12S)为FAK抑制剂,具有47 nM的IC50值。该化合物对MGC-803、HCT-116及KYSE30细胞系的增殖具有抑制作用(IC50值分别为0.24、0.45、0.44 μM),并可诱导细胞凋亡和细胞衰老。
    • 待询
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  • FAK-IN-19
    T86401863599-15-9
    FAK-IN-19 (ligand3) 作为一种与FAK共晶结构的抑制剂,展现了抗癌活性。
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • FAK-IN-14
    T778112766666-22-0
    FAK-IN-14 是一种高效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。FAK-IN-14 对Akt、c-kit、MEK1 2 和 mTOR 的抑制作用较弱,但对 FAK、FGFR1和 Pyk2 的抑制作用较为显著。
    • ¥ 297
    In stock
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  • FAK-IN-15
    T77812
    FAK-IN-15 是一种高效的粘着斑激酶(FAK)抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 1300
    In stock
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  • mps1-in-1
    T121021125593-20-5In house
    Mps1-IN-1 is a potent, selective and ATP-competitive inhibitor of Mps1 kinase (IC50 : 367 nM )
    • ¥ 318
    In stock
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • ifebemtinib
    IN-10018, BI-853520
    T641671227948-82-4In house
    Ifebemtinib (BI-853520) 是一种具有口服活性和强效性的粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂 (IC50=1 nM),具有抗肿瘤活性,可抑制恶性胸膜间皮瘤中的球状体形成和原位肿瘤生长,可用于研究乳腺癌和卵巢癌。
    • ¥ 786
    In stock
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    数量
  • Tos-PEG4-t-butyl ester
    Tos-PEG4-Boc
    T17133217817-01-1
    Tos-PEG4-t-butyl ester (Tos-PEG4-Boc) is a PROTAC linker characterized by its PEG composition. This compound plays a crucial role in the synthesis of a range of PROTACs, including BI-3663, a highly selective PTK2 FAK PROTAC. It employs cereblon ligands to target E3 ligases for the degradation of PTK2, exhibiting potent inhibitory activity with an IC50 of 18 nM[1].
    • ¥ 1525
    5日内发货
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    数量
  • Defactinib analogue-1
    T2015392296719-34-9
    Defactinib analogue-1 (Compound 7) 作为一种靶向Fak的配体,可用于PROTAC FAK degrader 1的合成。
    • 待询
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    数量
  • FAK-IN-22
    T2034892703920-02-7
    FAK-IN-22 (Compound 26) 是FAK、JAK3和Aurora B的抑制剂,其IC50值分别为50.94 nM、9.99 nM和0.49 nM,有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 抑制 PANC-1 细胞的增殖,IC50值为0.15 μM,并通过抑制FAK PI3K Akt信号通路,在 PANC-1 细胞中诱导凋亡和 G2 M 期阻滞。
    • 待询
    10-14周
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    数量
  • MLK3-IN-1
    T204487
    MLK3-IN-1 (Compound 37) 是一种专门针对混合谱系激酶 3 (MLK3) 的抑制剂,其 IC50 值小于 1 nM。该化合物对 FAK 的抑制作用的 IC50 为 15.5 μM。此外,MLK3-IN-1 在小鼠与人类的肝微粒体中显示出优良的代谢稳定性。
    • 待询
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    数量
  • Nitidine chloride
    氯化两面针碱
    T5S076113063-04-2
    Nitidine chloride 是从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到的,具有抗疟疾活性。它通过多个靶点通路,起抗癌作用,抑制STAT3、DNA 拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src FAK 相关信号通路。它通过MAPK 和NF-kB 途径抑制Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。
    • ¥ 248
    In stock
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    数量
    TargetMol | Inhibitor Sale
  • FAK-IN-4
    T61019
    FAK-IN-4 (Compound 7d) 具有抗癌活性,可以诱导细胞凋亡。FAK-IN-4 是FAK 的潜在抑制剂。
    • ¥ 10600
    10-14周
    规格
    数量
  • fak-in-8
    T614101374959-91-7
    FAK-IN-8 (化合物 5h) 是一种FAK 抑制剂 (IC50=5.32 μM)。FAK-IN-8 具有较好的抗增殖活性,可用于癌症的研究。
    • ¥ 10600
    6-8周
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    数量
  • FAK-IN-3
    T63545
    FAK-IN-3 是一种有效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂。FAK-IN-3 能够减少 PA-1 细胞的迁移和侵袭,并抑制 MMP-2 和 MMP-9 的表达。FAK-IN-3 对肿瘤生长和转移具有抑制作用,且没有明显不良反应。FAK-IN-3 对卵巢癌表现出研究潜力。
    • ¥ 10600
    10-14周
    规格
    数量
  • PH11
    T703521627843-95-1
    PH11 is a novel Focal Adhesion Kinase (FAK) inhibitor. PH11 restores TRAIL apoptotic pathway in PANC-1 cells through down-regulation of c-FLIP via inhibition of FAK and the phosphatidylinositol-3 kinase (PI3K) AKT pathways. Tumor necrosis factor (TNF)-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL) emerges as one of the most-promising experimental cancer therapeutic drugs and is currently being tested in clinical trials. However, both intrinsic and acquired resistance of human cancer cells to TRAIL-induced apoptosis poses a huge problem in establishing clinically efficient TRAIL therapies.
    • ¥ 10600
    6-8周
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    数量
  • CYP1B1-IN-3
    T730392872575-51-2
    CYP1B1-IN-3为选择性CYP1B1抑制剂,其IC50值分别针对CYP1B1、CYP1A1、CYP1A2为6.6, 347.3, >10000 nM。该化合物能够抑制细胞迁移与侵袭,并作用于P-gp、AKT ERK、FAK SRC及EMT信号通路。
    • ¥ 10600
    6-8周
    规格
    数量
  • FAK-IN-9
    T748022911655-93-9
    FAK-IN-9 (Compound 8f) 是一种有效的和具有口服活性的FAK 抑制剂,其IC50为 27.44 nM。FAK-IN-9 诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡(apoptosis)。
    • 待询
    规格
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  • APG-2449
    T793632196186-84-0
    APG-2449为口服活性的ALK ROS1 FAK抑制剂,在非小细胞肺癌(NSCLC)的小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤效果。
    • ¥ 10600
    8-10周
    规格
    数量
  • Azurin (50-77) (P. aeruginosa) TFA
    p28, Azurin p28
    T83680
    Azurin (50-77)是一种含铜细菌蛋白azurin的肽段,存在于P. aeruginosa中,具有细胞周期停滞、抑制癌细胞增殖和调节血管生成活性。作为VEGFR2的抑制剂(IC20约为10.7 µM),Azurin (50-77)(20 µM)能在MCF-7乳腺癌细胞中诱导G2 M期的细胞周期停滞。在50 µM的浓度下,减少MCF-7和ZR-75-1乳腺癌细胞的增殖。Azurin (50-77)以25 µM的浓度减少VEGF-A诱导的毛细管管腔形成(IC50 = 12 µM),降低人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中与细胞膜相关的F-actin、焦点粘附激酶(FAK)和paxillin的水平,并增加胞外的血小板内皮细胞粘附分子-1(PECAM-1)的水平。在体内,Azurin (50-77)(每日10 mg kg)在MCF-7小鼠异种移植模型中减少肿瘤体积。
    • 待估
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  • FAK/aurora kinase-IN-1
    T864002178117-69-4
    FAK aurora Kinase-IN-1,作为FAK与极光激酶抑制剂,其IC50为6.61 nM和0.91 nM,分别针对FAK和极光激酶。此化合物显示了其抗癌潜力(WO2018019252A1; compound 11)。
    • ¥ 10600
    6-8周
    规格
    数量
  • FAK-IN-20
    T864023004967-41-0
    FAK-IN-20 (Compound 7b),一种FAK抑制剂,其IC50为0.27 nM,显示出抗癌活性。它能够阻滞细胞周期于G2 M期,并通过ROS生成促进细胞凋亡(apoptosis)。
    • ¥ 10600
    6-8周
    规格
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