fak in 1

FAK-IN-1 is a FAK inhibitor with anticancer activities (WO2020231726 (Example 27)).

ZINC40099027 是特异性黏着斑激酶 （FAK） 激活剂，通过激活黏着斑激酶促进持续性阿司匹林相关胃损伤的胃粘膜修复，通过加速FAK激酶结构域的酶活性来激活人黏着斑激酶，激活细胞 FAK 并促进肠上皮伤口闭合。

FAK aurora Kinase-IN-1，作为FAK与极光激酶抑制剂，其IC50为6.61 nM和0.91 nM，分别针对FAK和极光激酶。此化合物显示了其抗癌潜力（WO2018019252A1; compound 11）。

PROTAC FAK degrader 1 is a selective and potent degrader of focal adhesion kinase (Fak) with an IC50 of 6.5 nM.

FAK ligand-Linker Conjugate 1 is a chemical compound designed to facilitate PROTAC-mediated protein degradation. This compound consists of a ligand specifically targeting FAK and a PROTAC linker module, which acts as a recruitment agent for E3 ligases including VHL, CRBN, MDM2, and IAP[1].

FAK-IN-10 是一种 FAK 的抑制剂（IC50:76.3 μM)。FAK-IN-10 z MCF-7 和 A431 细胞系中显示出抗肿瘤活性，IC50 分别为 4.23 和 0.78 μM 。

FAK-IN-11 (Compound 4l) 作为FAK抑制剂，与FAK的ATP结合袋相结合，进而抑制其蛋白磷酸化。该化合物对MDA-MB-231细胞具有细胞毒性，IC50值为 13.73μM，并能诱导该细胞通过非凋亡途径死亡。

FAK-IN-12（Compound 12S）为FAK抑制剂，具有47 nM的IC50值。该化合物对MGC-803、HCT-116及KYSE30细胞系的增殖具有抑制作用（IC50值分别为0.24、0.45、0.44 μM），并可诱导细胞凋亡和细胞衰老。

FAK-IN-19 (ligand3) 作为一种与FAK共晶结构的抑制剂，展现了抗癌活性。

FAK-IN-14 是一种高效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。FAK-IN-14 对Akt、c-kit、MEK1 2 和 mTOR 的抑制作用较弱,但对 FAK、FGFR1和 Pyk2 的抑制作用较为显著。

FAK-IN-15 是一种高效的粘着斑激酶（FAK）抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Mps1-IN-1 is a potent, selective and ATP-competitive inhibitor of Mps1 kinase (IC50 : 367 nM )

Ifebemtinib (BI-853520) 是一种具有口服活性和强效性的粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂 (IC50=1 nM)，具有抗肿瘤活性，可抑制恶性胸膜间皮瘤中的球状体形成和原位肿瘤生长，可用于研究乳腺癌和卵巢癌。

Tos-PEG4-t-butyl ester (Tos-PEG4-Boc) is a PROTAC linker characterized by its PEG composition. This compound plays a crucial role in the synthesis of a range of PROTACs, including BI-3663, a highly selective PTK2 FAK PROTAC. It employs cereblon ligands to target E3 ligases for the degradation of PTK2, exhibiting potent inhibitory activity with an IC50 of 18 nM[1].

Defactinib analogue-1 (Compound 7) 作为一种靶向Fak的配体，可用于PROTAC FAK degrader 1的合成。

FAK-IN-22 (Compound 26) 是FAK、JAK3和Aurora B的抑制剂，其IC50值分别为50.94 nM、9.99 nM和0.49 nM，有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 抑制 PANC-1 细胞的增殖，IC50值为0.15 μM，并通过抑制FAK PI3K Akt信号通路，在 PANC-1 细胞中诱导凋亡和 G2 M 期阻滞。

MLK3-IN-1 (Compound 37) 是一种专门针对混合谱系激酶 3 (MLK3) 的抑制剂，其 IC50 值小于 1 nM。该化合物对 FAK 的抑制作用的 IC50 为 15.5 μM。此外，MLK3-IN-1 在小鼠与人类的肝微粒体中显示出优良的代谢稳定性。

Nitidine chloride 是从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到的，具有抗疟疾活性。它通过多个靶点通路，起抗癌作用，抑制STAT3、DNA 拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src FAK 相关信号通路。它通过MAPK 和NF-kB 途径抑制Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。

FAK-IN-4 (Compound 7d) 具有抗癌活性，可以诱导细胞凋亡。FAK-IN-4 是FAK 的潜在抑制剂。

FAK-IN-8 (化合物 5h) 是一种FAK 抑制剂 (IC50=5.32 μM)。FAK-IN-8 具有较好的抗增殖活性，可用于癌症的研究。

FAK-IN-3 是一种有效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂。FAK-IN-3 能够减少 PA-1 细胞的迁移和侵袭，并抑制 MMP-2 和 MMP-9 的表达。FAK-IN-3 对肿瘤生长和转移具有抑制作用，且没有明显不良反应。FAK-IN-3 对卵巢癌表现出研究潜力。

PH11 is a novel Focal Adhesion Kinase (FAK) inhibitor. PH11 restores TRAIL apoptotic pathway in PANC-1 cells through down-regulation of c-FLIP via inhibition of FAK and the phosphatidylinositol-3 kinase (PI3K) AKT pathways. Tumor necrosis factor (TNF)-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL) emerges as one of the most-promising experimental cancer therapeutic drugs and is currently being tested in clinical trials. However, both intrinsic and acquired resistance of human cancer cells to TRAIL-induced apoptosis poses a huge problem in establishing clinically efficient TRAIL therapies.

CYP1B1-IN-3为选择性CYP1B1抑制剂，其IC50值分别针对CYP1B1、CYP1A1、CYP1A2为6.6, 347.3, >10000 nM。该化合物能够抑制细胞迁移与侵袭，并作用于P-gp、AKT ERK、FAK SRC及EMT信号通路。

FAK-IN-9 (Compound 8f) 是一种有效的和具有口服活性的FAK 抑制剂，其IC50为 27.44 nM。FAK-IN-9 诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡(apoptosis)。