extracellular signal regulated kinases

SEW 2871 是一种可口服的高选择性 S1P1激动剂，EC50为 13.8 nM。它减少血液中的淋巴细胞数量，可用于糖尿病、阿尔茨海默氏病、肝纤维化和炎症相关研究。它激活 ERK、Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内在化和再循环。

Tauroursodeoxycholate (UR 906) 是一种天然的高度亲水性的三级胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症的研究。

PD98059 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2/50 μM)，具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。

Astragaloside IV (AS-IV) 是从黄芪中分离得到的一种皂苷，抑制ERK1/2和JNK 激活，在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中，下调(MMP)-2和(MMP)-9的信号通路。

TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种抗氧化剂，可通过对氧化还原敏感的转录因子 Nrf2 诱导抗氧化反应。它也是一种ERK 激活剂，逆转 Dehydrocorydaline 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。

SCH772984 是一种 ERK 抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 (IC50=4/1 nM)，具有高选择性和 ATP 竞争性。SCH772984 对 BRAF 或 RAS 突变细胞具有抗肿瘤活性。

Ulixertinib (VRT752271) 是一种有效且可逆的 ERK1/ERK2 抑制剂，可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化，对 ERK2 的IC50值小于 0.3 nM。

Yoda 1 是一种 Piezo1 通道的激动剂，可以激动人源和小鼠源的 Piezo1 (EC50=17.1/26.6 μM)。Yoda 1 也是一种甘氨酸转运蛋白2 (GlyT2) 的抑制剂。

MK-8353 (SCH900353) 是口服有效的ERK1/2选择性抑制剂，IC50分别为 23.0 nM 和 8.8 nM。它显示出抗肿瘤活性。

EF24 (3,5-Bis[(2-fluorophenyl)Methylene]-4-piperidinone) 是姜黄素类似物，口服生物利用度高，抗肿瘤作用强。它可增强活化的 Caspase3 及 Caspase9 的水平，并抑制 MEK1 及 ERK 的磷酸化形式的表达。它可以抑制口腔鳞状细胞癌细胞的 MAPK/ERK 信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。

Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。

Honokiol (NSC-293100) 是厚朴提取物的活性成分，靶向多种信号分子，具有抗氧化，抗炎，抗血管生成和抗癌活性。它可抑制 Akt 的激活并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。

Tauroursodeoxycholate sodium (TUDC) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate sodium (TUDC) 抑制ERK，显著降低凋亡分子表达，如caspase-3和caspase-12。

2,5-Dihydroxyacetophenone (Quinacetophenone) 是从熟地黄中分离出的一种天然产物，通过阻断 ERK1/2和 NF-κB 信号通路，抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。

Methylthiouracil 是一种硫脲类抗甲状腺剂，可抑制甲状腺激素的合成，常用于治疗甲亢。研究表明，Methylthiouracil 还能抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生，并抑制 NF-κB 与 ERK1/2 的激活。可用于诱导高血脂以及神经系统缺陷模型。

Tizaterkib (AZD-0364) 是一种选择性ERK2抑制剂，IC50为 0.6 nM。

Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂，与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。

AX-15836是一种选择性 ERK5抑制剂，IC50值为8 nM。

CC-90003 是不可逆选择性ERK 1/2抑制剂，具有抗肿瘤活性。

XMD17-109 (ERK5-IN-1) 是一种特异性的ERK-5抑制剂，在 HEK293 细胞系中的EC50为 4.2 μM。

XMD8-92 是 ERK5 (BMK1)/BRD4的有效抑制剂，Kd 分别为80和190 nM。它抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1的 Kd 分别为190、600和890nm，具有抗癌活性。

FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性ERK 抑制剂，对ERK1和ERK2的Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM，IC50值分别为0.51 μM 和0.33 μM。

BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 和 ERK5 抑制剂，IC50分别为 1.5 和 59 nM。

VX-11e (TCS ERK 11e) 是可口服的ERK 高效选择性抑制剂，Ki 值小于 2 nM。