extracellular signal regulated kinases

Yoda 1 是一种 Piezo1 通道的激动剂，可以激动人源和小鼠源的 Piezo1 (EC50=17.1 26.6 μM)。Yoda 1 也是一种甘氨酸转运蛋白2 (GlyT2) 的抑制剂。

SCH772984 是一种 ERK 抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 (IC50=4 1 nM)，具有高选择性和 ATP 竞争性。SCH772984 对 BRAF 或 RAS 突变细胞具有抗肿瘤活性。

PD98059 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2 50 μM)，具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。

Tauroursodeoxycholate (UR 906) 是一种天然的高度亲水性的三级胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症的研究。

MK-8353 (SCH900353) 是口服有效的ERK1 2选择性抑制剂，IC50分别为 23.0 nM 和 8.8 nM。它显示出抗肿瘤活性。

trans-Zeatin ((E)-Zeatin) 是植物细胞分裂素，可抑制紫外线诱导的MEK ERK 的活化，在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用。

Asperulosidic acid (ASPA) 是从白花蛇舌草药中提取的一种环烯醚萜苷，具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。它通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶信号通路抑制炎性细胞因子释放发挥抗炎作用。

Bohemine 是一种合成的选择性CDK 抑制剂，是嘌呤类似物，具有抗癌活性。它对Cdk2 cyclin E、Cdk2 cyclin A 和Cdk9 cyclin T1的IC50分别为 4.6 μM、83 μM 和 2.7 μM。

FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性ERK 抑制剂，对ERK1和ERK2的Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM，IC50值分别为0.51 μM 和0.33 μM。

Ravoxertinib (GDC-0994) 是可口服的ERK 激酶抑制剂，抑制ERK1和ERK2的IC50分别为 6.1 和 3.1 nM。

ERK5-IN-1 是 ERK5抑制剂，IC50为 87 nM。它也抑制 LRRK2[G2019S]，IC50为 26 nM。

BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 和 ERK5 抑制剂，IC50分别为 1.5 和 59 nM。

Tizaterkib (AZD-0364) 是一种选择性ERK2抑制剂，IC50为 0.6 nM。

XMD8-92 是 ERK5 (BMK1) BRD4的有效抑制剂，Kd 分别为80和190 nM。它抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1的 Kd 分别为190、600和890nm，具有抗癌活性。

XMD17-109 (ERK5-IN-1) 是一种特异性的ERK-5抑制剂，在 HEK293 细胞系中的EC50为 4.2 μM。

Methylnissolin 是从黄芪中分离的一种天然产物，可抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖，IC50为 10 μM。。它通过抑制ERK1 2MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。它还抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1 2 (ERIC1 2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化，具有抗菌和抗癌作用。

Deltonin 是从盾叶薯蓣中得到的一种甾体皂苷，抑制ERK1 2和AKT 的活化，具有抗肿瘤活性。

ERK-IN-3 (ASN007 free base) 是一种有效的口服活性 ERK 抑制剂，以低 IC50 值抑制 ERK1 2，可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。

VX-11e (TCS ERK 11e) 是可口服的ERK 高效选择性抑制剂，Ki 值小于 2 nM。

Epieriocalyxin A 可以抑制 Caco-2 结肠癌细胞的生长。它可能是未来结肠癌治疗的潜在药物。

Pluripotin (SC1) 是ERK1和RasGAP 的双重抑制剂，KD 分别为 98 和 212 nM。它还抑制RSK1、RSK2、RSK3和RSK4，IC50分别为 0.5、2.5、3.3 和 10.0 μM。

ERK1 2 inhibitor 2 (ASTX029) 是一种选择性和可口服的细胞外信号调节激酶 1 和 2 (ERK 1 2) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

BAY885 是选择性 ERK5抑制剂，IC50为 35 nM。

Methylthiouracil (NSC-193526) 是一种抗甲状腺剂。它抑制TNF-α和IL-6的产生以及NF-κB 和ERK1 2的活化。