epha2

UniPR505 是一种有效的 EphA2 拮抗剂（IC50：0.95 µM），是一种具有抗血管生成作用的新型 3α-氨基甲酰氧基衍生物。

Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的双重Src Bcr-Abl 抑制剂，有抗肿瘤活性，还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM，Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。

Agerafenib hydrochloride is a highly potent inhibitor of BRAFV600E (Kd: 14 nM).

EPHA2 A4 GAK-IN-1 (compound 55) 作为EPHA2 EPHA4和GAK的高效抑制剂,其对EPHA2和GAK的KD值依次为180.5 nM和19.2 nM.该化合物在微粒体中表现出良好的稳定性,预测半衰期达4.6小时.此外,EPHA2 GAK-IN-1显示出显著的抗病毒能力,能有效阻止登革热病毒侵染Huh7肝细胞.

EphA2agonist 1 (Compound 7bg) 是一种有效的EphA2receptor 激动剂。EphA2agonist 1 对EphA2过表达的胶质瘤细胞具有很强的活性和选择性，并能刺激EphA2磷酸化。

EphA2agonist 2 (Lead compound) 为一种选择性EphA2激动剂，展现出抗肿瘤活性，并能透过血脑屏障。

NVP-BHG712 isomer 是一种 NVP-BHG712 的位置异构体，能够与EPHA2和EPHB4显示保守非键结合。

NG25 是TAK1(IC50:149 nM)和MAP4K2(IC50:21.7 nM)的双抑制剂。

UniPR129 is a competitive Eph-ephrin antagonist agent that acts by blocking in vitro angiogenesis at low micromolar concentrations.

Agerafenib (CEP32496) 是口服高效的 BRAFV600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。

UniPR1447 是一种双重EphA2和EphB2拮抗剂，其对EphA2−ephrin-A1结合的IC50为6.6 μM。

UniPR1454 通过靶向 EphA2 receptor 并阻断 EphA2-ephrin A1 的相互作用来发挥作用,其 IC50 值为 2.6 μM.此外,UniPR1454 能有效抑制胶质母细胞瘤细胞株 U251 的细胞增殖.

UniPR1449为EphA2受体拮抗剂，具有KD值约为3.8±2.4 μM，对癌症具有关键影响。

Targefrin 是一种有效的靶向 EphA2的试剂，作为拮抗剂发挥作用。Targefrin 结合 EphA2- LBD 的解离常数为 21 nM，IC50值为10.8 nM。Targefrin 在几种胰腺癌细胞系中诱导细胞受体内化和降解。

Antimalarial agent 36 (compound 1)，作为一种抗疟剂，对Dd2和3D7株的EC50s值分别是58 nM和42 nM，其作用靶点为EphA2。

A11是一种细胞穿透肽，由HIV-1 Tat蛋白质转导域与对应于脂联素A1 N末端第20至30残基的11氨基酸肽连接而成。它减少脂联素A1与Eph受体酪氨酸激酶A2(EphA2)的结合，并在HK1鼻咽癌(NPC)细胞中增加EphA2的泛素化。A11（10 µM）抑制HK1和5-8F NPC细胞的增殖、迁移和侵袭。在体内，A11减少5-8F和HK1 NPC小鼠异种移植模型中的肿瘤体积。

A11（ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide）是一种阻断ANXA1与EphA2相互作用的肽。A11 减少ANXA1与EphA2的结合，提高Cbl（EphA2 的 E3 泛素连接酶）与EphA2的结合。A11 有效降低EphA2水平并显著增加其泛素化，促进EphA2的内化和EphA2与Cbl在鼻咽癌（NPC）细胞中的共定位。A11 可抑制鼻咽癌细胞的增殖、迁移及侵袭，同时抑制血管生成。

Dovitinib lactate hydrate (TKI258) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1 3，VEGFR1 2 3和 PDGFRα β的 IC50值分别为 1，2，8 9，10 13 8，27 210 nM。

N-Lithocholyl-L-alanine，此化合物为胆酸衍生物，并作为ephrin type-A receptor 2 (EPHA2)的抑制剂，具有IC50值为19.95 µM。

UniPR500为UniPR129的衍生物，属于EphA2受体的竞争性拮抗剂，其Ki为0.78 μM。UniPR500呈现出剂量依赖性，能够减少生物素化Ephrin-A1与EphA2的结合，IC50为1.1 μM。

PKMYT1-IN-8 (Compound 137) 是一种PKMYT1抑制剂，其IC50为9 nM。它还能够抑制EPHB3 (IC50为1.79 μM)、EPHA1 (IC50为3.17 μM)、KIT (IC50为4.29 μM)、EPHB1 (IC50为6.32 μM)、EPHA2 (IC50为6.83 μM)、EPHA3 (IC50为8.10 μM)和EPHB2 (IC50为10.9 μM)。此外，PKMYT1-IN-8 对癌细胞OVCAR3的增殖具有抑制作用，GI50为2.02 μM。

Urolithin D 是具有竞争性和选择性的 EphA 受体 的可逆性拮抗剂，是一种鞣花单宁结肠代谢物，抑制前列腺癌细胞中的 EphA2 磷酸化，可减弱脂肪细胞和肝细胞培养物中甘油三酯的积累，可用于研究代谢疾病。

123B9 是一种针对肿瘤的归巢剂，具备高效与选择性作为EphA2激动剂，其Kd值为4.0 μM。该化合物专门针对EphA2酪氨酸激酶受体的配体结合域。在最相关的EphA3和EphA4受体配体结合域上，123B9不会产生显著抑制效果。

Dovitinib Dilactic Acid (Dovitinib(TKI-258) Dilactic Acid) 是 Dovitinib 的双乳酸，是一种多靶点 RTK 抑制剂，主要用于 III 类 (FLT3 c-Kit)，IC50 为 1 nM 2 nM，对 IV 类 (FGFR1 3) 和 V 类 (VEGFR1-4) RTK，IC50 为 8-13 nM，对 InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGFR1 和 HER2 的效力较低。