epac

EPAC 5376753 是 EPAC1 的变构抑制剂，在瑞士 3T3 细胞中的 IC50 为 4 µM。

ESI-08 是 EPAC2 的有效拮抗剂，IC50 为 8.4 μM。 ESI-08 特异性阻断 cAMP 诱导的 EPAC 活化，但不阻断 cAMP 介导的 PKA 活化。

Torbafylline 是黄嘌呤衍生物，是 磷酸二酯酶 （PDE） 抑制剂，通过 激活 PDE4 cAMP EPAC PI3K Akt 途径减弱烧伤诱导的大鼠骨骼肌蛋白水解，抑制癌症和败血症大鼠增强的骨骼肌泛素 - 蛋白酶体依赖性蛋白水解。

Epacadostat (INCB 024360) 是一种口服、高效且具有选择性的 IDO1 抑制剂，IC50值为71.8 nM。

Mepacrine (Erion) 是一种吖啶衍生物，以前广泛用作抗疟药。它在细胞生物学实验中用作磷脂酶A2的抑制剂。

Isoxepac (Olopatadine USP Related Compound C) 是非甾体抗炎剂，显示出抗炎、镇痛和解热活性，已在多种动物模型中进行了相关研究。

Millepachine 是分离自中草药Millettia pachycarpaBenth 的查尔酮，在体内外对多种人类癌细胞均显示出强大的抗增殖作用。

Epacmarstobart（FSI-189; GS-0189）为针对小鼠SIRPA（信号调节蛋白α）的嵌合人源化IgG1κ单克隆抗体。

Choline chloride (Biocoline) 是一种必需营养素，可激活 α7 烟碱受体，具有抗炎、镇痛的活性。对动脉粥样硬化、神经系统疾病和肝脏疾病等具有影响。

[D-Trp7,9,10]-Substance P acetate 是 substance P 的类似物，substance P 可通过烟碱乙酰胆碱受体抑制离子电导。

'(D-Arg1,D-Pro2,D-Trp7,9,L-Leu11)-Substance P (acetate)' 是一种对 Substance P 及 Bombesin 担任拮抗作用的化合物，能针对眼部三叉神经反向刺激引起的炎症反应产生效果。

Substance P acetate 是一种主要由神经元分泌的肽，参与包括伤害感受和炎症在内的许多生物过程。Substance P acetate 是一种神经炎症因子，可在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂，可用于研究心血管疾病和神经系统疾病。

[Sar9,Met(O2)11]-Substance P acetate(110880-55-2 free base) 是一种速激肽 NK1 受体选择性激动剂。它是一种选择性速激肽 NK1 受体激动剂。它和 septide（每只大鼠 10-100 pmol，i.c.v.）在增加平均动脉血压 (MAP) 和心率 (HR)，但它们的时间进程不同。两种激动剂都以剂量依赖性方式增加洗脸和吸鼻，而它是一种产生美容效果的化合物。

[Sar9] Substance P acetate(77128-75-7 free base) 是一种 NK-1 受体激动剂。 rNK1 特异性激动剂 [Sar-9,Met(O2)11]-SP 模拟了 SP 对孕酮代谢的作用。

[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P acetate ([D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P acetate (96736-12-8 free base)) 是广谱神经肽反向激动剂和拮抗剂。 ghrelin 受体的强效完全反向激动剂(EC50 = 5.2 nM)；减少组成型生长素释放肽受体信号传导。它也是速激肽、缓激肽、CCK 和铃蟾肽受体的拮抗剂。在体外诱导细胞凋亡并抑制癌细胞生长。

ESI-09是一种新型非环状核苷酸EPAC 的拮抗剂，对EPAC1和EPAC2的IC50值分别为3.2和1.4 μM。

HJC0197 是Epac1(cAMP 1 直接激活的交换蛋白) 和Epac2 拮抗剂，其对Epac2 的IC50值为5.9 μM。它在等浓度 cAMP 存在下能够降低 Epac1 介导的 Rap1-GDP 交换活性。它能够选择性阻断 cAMP 诱导的 Epac 活化。

8-CPT-Cyclic AMP (8-CPT-cAMP) sodium 是环 AMP 依赖性蛋白激酶的选择性激活剂。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 也是有效的环 GMP 特异性磷酸二酯酶(PDE VA)抑制剂，IC50为 0.9 μM。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 还抑制 PDE III 和 PDE IV，IC50分别为 24 和 25 μM。8-CPT-Cyclic AMP sodium 对 Epac 具有非常高的亲和力，是一种有效的Epac 活化剂。

8-CPT-2Me-cAMP sodium is a sodium salt compound that selectively activates exchange proteins activated by cAMP (Epac). These Epac proteins are cAMP-sensitive guanine nucleotide exchange factors (GEFs) responsible for activating small GTPases Rap1 and Rap2. 8-CPT-2Me-cAMP sodium specifically activates Epac1 with an EC50 value of 2.2 μM, while showing no activation of PKA with an EC50 value greater than 10 μM [1]. Additionally, 8-CPT-2Me-cAMP sodium stimulates the Epac-mediated release of calcium ions (Ca2+) in vitro in pancreatic β-cells [2].

Epac activator

NY0123 is an active EPAC antagonist with low micromolar inhibitory activity.

2-O-Me-cAMP，一种天然信号分子cAMP的衍生物，具有选择性激活低膜渗透性的cAMP激活的交换因子(Epac)的功能。

8-pMeOPT-2'-O-Me-cAMP 是一个cAMP的类似物，有效地刺激cAMP激活的交换因子(Epac)，而与cAMP不同的是，它不激活PKA。

Sp-6-Phe-cAMPS 是cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 的高效位点选择性和膜渗透性激活剂。该化合物不会激活 cAMP 直接激活的交换因子，因此适合作为 Epac 阴性对照使用。此外，Sp-6-Phe-cAMPS 也用于研究神经退行性疾病。