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PROTAC ER Degra
der-4
T13839
2361114-15-8
PROTAC ER Degra
der-4
is a PROTAC degrader of the estrogen receptor (ER) with an IC50 of 0.8 nM.
Estrogen Receptor/ERR
PROTACs
待询
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PROTAC BRM/BRG1 degra
der-4
T200933
PROTAC BRM/BRG1 degra
der-4
(example 047) 在SW1573细胞中表现出对BRM和BRG1高效的PROTAC降解活性,其DC50值分别为0.21 nM和3.4 nM。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
待询
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PROTAC PARP1 degra
der-4
T204787
PROTAC PARP1 degra
der-4
(Compound 180055) 是一种在 T47D 和 MDA-MB-231 细胞系中具有选择性降解活性的PARP1 PROTAC降解剂,DC50分别为180 nM和240 nM。它能够促进PARP1的泛素化和降解,并抑制PARP1酶活性,同时不引起明显的DNA诱捕效应。此化合物可有效抑制携带BRCA基因突变的肿瘤生长,对正常细胞则影响较小。
PARP
PROTACs
待询
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PROTAC K-Ras Degra
der-4
T206045
2938169-99-2
PROTAC K-Ras Degra
der-4
是一种PROTAC分子,可以选择性降解致癌突变体K-Ras,在GP5d细胞系中有效降解KRASG12D,在SW620细胞中有效降解KRASG12V,DC50分别为1和13nM。PROTAC K-Ras Degra
der-4
同时抑制下游MAPK信号通路,这使其成为了了一种针对先前不可成药的Ras突变癌症的新研究策略。
Kras
PROTACs
Ras
¥ 1300
现货
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PROTAC GPX4 degra
der-4
T207431
3071165-43-7
PROTACGPX4 degra
der-4
是一种 GPX4 PROTAC 降解剂 (DC50: 5.32 nM),能够抑制 RT4、T24 和 J82 癌细胞的活性,其 IC50 分别为 0.09、2.97 和 7.58 μM。该化合物可在 T24 和 RT4 细胞中增加脂质 ROS 水平并诱导铁死亡 (ferroptosis)。此外,PROTACGPX4 degra
der-4
在 T24 荷瘤 BALB/c 裸鼠模型中展现抗肿瘤活性,可用于膀胱癌研究。
Ferroptosis
Glutathione Peroxidase
ROS Kinase
待询
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PROTAC STING degra
der-4
T207609
PROTACSTING degra
der-4
是一种无硝基的共价STING PROTAC降解剂,其DC50为3.23 μM。该化合物能够有效抑制STING及其下游信号传导,包括p-TBK1和p-NF-κB (p-P65),以及减少免疫炎症细胞因子的产生。除此之外,PROTACSTING degra
der-4
在顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI) 小鼠模型中,具有减轻肾脏和血液炎症的作用。
IκB/IKK
NF-κB
PROTACs
STING
待询
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PROTAC IRAK4 degra
der-4
PROTAC IRAK4 degra
der-4
T39901
2360528-45-4
PROTAC IRAK4 degra
der-4
(US20190192668A1, compound I-127) is a Cereblon-based PROTAC specifically designed to target and degrade interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4).
IRAK
Others
PROTACs
待询
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PROTAC AR Degra
der-4
TFA
T73726
PROTACAR Degra
der-4
包含IAP 配体结合基团,linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于cIAP1的降解剂也被称为SNIPER。
Androgen Receptor
PROTACs
SNIPERs
待询
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PROTAC BRD9 Degra
der-4
T77936
2633632-34-3
PROTACBRD9 Degra
der-4
是一种针对BRD9的双功能降解剂,用于癌症研究。
PROTACs
待询
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PROTAC SOS1 degra
der-4
T79098
PROTACSOS1 degra
der-4
(化合物10)是一种针对SOS1的高效降解剂,表现出显著的抗增殖活性。
PROTACs
Ras
待询
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GSPT1 degra
der-4
T88083
3034764-32-1
GSPT1 degra
der-4
(3) 是一种GSPT1的分子胶,其具有 DC50 为 25.4 nM,在 CAL51 细胞中的 IC50 为 39 nM。
Molecular Glues
¥ 12800
10-14周
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PROTAC SMARCA2/4-degra
der-4
T88895
2568523-81-7
PROTAC SMARCA2/4-degra
der-4
(Compound I-434) 作为一种高效的PROTAC降解剂,专门针对SWI/SNF复合体中的催化亚基SMARCA2及SMARCA4进行降解.在MV411和A549细胞系中,该化合物对SMARCA2的降解效力表现突出,DC50值低于100 nM;同时,在MV411细胞系中对SMARCA4亦显示出相似的降解效果,DC50亦为小于100 nM.
待询
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BRD9 Degra
der-4
T89406
3024541-39-4
BRD9 Degra
der-4
(BRD9c) 作为一种双功能分子,展现出卓越的BRD9降解活性,其DC50值不超过25 nM,并具备抗癌功能.
待询
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PROTAC SMARCA2 degra
der-4
T89436
2568523-70-4
PROTAC SMARCA2 degra
der-4
(Compound I-424) 是一款针对SWI/SNF复合体中的催化亚基SMARCA2和SMARCA4设计的PROTAC降解剂.该化合物在MV411和A549细胞线中有效降解SMARCA2,具有DC50值小于100 nM;同时,在MV411细胞线中对SMARCA4的降解DC50值超过1 μM.
待询
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CDK2 degrader 4
T204856
2924122-01-8
CDK2 degrader4 (compound 104) 是一种高效的CDK2降解剂,具有癌症研究应用的潜力。
CDK
待询
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PROTAC HDAC6 degrader 4
T205547
PROTAC HDAC6 degrader4 (Compound 17c) 是一种选择性降解剂,专门作用于HDAC6,DC50为14 nM。它对HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC6表现出抑制活性,其IC50分别为2.2、2.37、0.61和0.295 μM。(Pink: ligand for target protein HDAC6 ligand-3; Black: linker; Blue: ligand for cereblon E3 ligase)
HDAC
PROTACs
待询
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PROTAC CDK9 degrader 4
PROTAC CDK9 降解剂 4
T39996
2411021-01-5
PROTAC CDK9 degrader 4 是一种靶向转录调控且具有高效性的 CDK9 降解物,具有潜在的抗癌活性,可用于研究急性髓系白血病 (AML)。
CDK
PROTACs
¥ 3230
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PROTAC EGFR degrader 4
T74515
2882845-50-1
PROTACEGFRdegrader 4 是一种有效的PROTAC 靶向突变EGFR。PROTACEGFRdegrader 4 诱导EGFRdel19和EGFRL858R/T790M 降解,DC50值分别为 0.51 和 126 nM。PROTACEGFRdegrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长,IC50值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导EGFR 降解与自噬 (autophagy) 有关。
Autophagy
EGFR
Others
PROTACs
待询
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ER degrader 4
T74856
2913192-39-7
ER degrader 4,一种选择性且口服活性的雌激素受体(estrogen receptor)降解剂,展现出抗肿瘤活性。
Estrogen Receptor/ERR
Others
待询
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PROTAC FLT-3 degrader 4
T87986
2956722-48-6
PROTACFLT-3degrader 4 是一种口服活性强的 CRBN 基于的 FLT3-PROTAC 降解剂,能够通过泛素-蛋白酶体系统有效降解 FLT3-ITD。此化合物对 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞展现出高度选择性。
Apoptosis
FLT
PROTACs
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WIZ degrader 4
T89082
2879250-22-1
WIZ degrader 4 (Example 1) 作为有效的WIZ降解剂,其AC50值达到160 nM.该化合物主要应用于镰状细胞病(SCD)与地中海贫血症的科学研究领域.
¥ 10600
6-8周
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Vinaginsenoside R4
越南参皂苷R4
TN2296
156009-80-2
Vinaginsenoside R4 是分离自水培人参的叶子中。它能够抑制黑色素的生物合成,并增强斑马鱼的色素沉着,对 melan-a 细胞没有任何细胞毒性作用。
Others
¥ 1650
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Notoginsenoside R4
三七皂苷 R4
TN6691
87741-77-3
Notoginsenoside R4 可从人参根部提取,并能与 STAT3、AKT1、HRAS、VEGFA 与 CASP3 等疾病核心靶点发生分子对接,显示良好的结合亲和力。相关对接与可视化分析表明,Notoginsenoside R4 是三七皂苷(PNS)中关键的功能成分之一,具有调控抗癌与促凋亡信号的潜在机制价值。
Akt
Caspase
STAT
VEGFR
¥ 519
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2,2'-Methylenebis(6-tert-butyl-4-methylphenol)
抗氧剂 2246
T5366
119-47-1
2,2'-Methylenebis(6-tert-butyl-4-methylphenol) 是双酚组的抗氧化剂。
Acyltransferase
Others
¥ 99
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