cbp/p300

CBP p300-IN-3 (P300 CBP-IN-3) 是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂。

Thalidomide-NH-CBP p300 ligand 2 (P-007) is a PROTAC-based compound designed to degrade CBP and p300, acting as a functional antagonist (WO2020173440).

PROTAC CBP P300 Degrader-1 is an effective compound that degrades CBP P300 in a potent manner. It significantly reduces cell viability in various cancer cell lines.

CBP/p300 ligand 2 是 PROTAC dCBP-1 的靶蛋白配体，后者为高效选择性 p300/CBP 降解剂。

CBP p300 ligand 3 是一种CBPD-268的靶蛋白配体。CBP和p300是发挥组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase, HAT) 活性的重要蛋白质，在基因表达调控、细胞增殖、分化以及DNA修复等生物过程中至关重要。通过其乙酰转移酶活性，这些蛋白对组蛋白及其他蛋白质进行乙酰化修饰，从而影响染色质结构及基因表达。CBP p300 ligand 3 通过与CBP p300蛋白的特定结构域（如溴结构域或HAT结构域）结合，抑制其酶活性或改变其与其他蛋白质（如转录因子）的相互作用，进而调节CBP p300的功能。CBP p300 ligand 3 可用于研究与CBP p300功能异常相关的疾病模型，包括癌症和神经退行性疾病。

CBP EP300-IN-2 is an inhibitor of CBP EP300 (IC50s: 1.07 nM and 5.96 nM for CBP HTRF and Myc).

P300 CBP-IN-5 is a potent inhibitor of p300 CBP histone acetyltransferase (IC50 of 18.8 nM).

CBP p300-IN-8 is a potent inhibitor of the CBP P300 family of bromodomains . CBP p300-IN-8 inhibits CBP ( IC 50 =0.01-0.1 μΜ) and BRD4 ( IC 50 =1-1000 μΜ) activity.

CBP p300-IN-14, efficiently inhibits CBP EP300 (lysine acetyltransferase) with an IC50 value of 3.3 nM.

CBP p300-IN-15 (compound 13a) 是一种有效的 p300 (IC50: 2.5 nM) 和 CBP (IC50: 28.0 nM) 抑制剂。CBP p300-IN-15 能够较好的抑制 OVCAR-3 细胞 (EC50: 0.865 μM) 和 A2780 细胞 (EC50: 2.71 μM)。 CBP p300-IN-15 能够用于研究卵巢癌。

CBP p300-IN-21 (Compound 5d) 作为一种选择性CBP p300抑制剂，展现出对p300和CBP具有差异性的IC50值，分别为0.07 μM和1.755 μM。该化合物能有效降低H3K18Ac的水平，并抑制小鼠4T1肿瘤的生长。

CBP p300-IN-17 (compound 7) 是一种 EP300 CBP HAT 的有效抑制剂，能够作用于 HAT EP300 (IC50: 0.18 μM) 和 LK2 H3K27 (IC50: 0.69 μM)。

CBP p300-IN-16 (compound 1) 是一种 EP300 CBP HAT 的有效抑制剂，作用于 HAT EP300 (IC50: 0.61 μM) 和 LK2 H3K27 (IC50: 2.24 μM)。

CBP p300-IN-18 (compound 8) 是一种 EP300 CBP HAT 的有效抑制剂，能够作用于 HAT EP300 (IC50: 0.056 μM) 和 LK2 H3K27 (IC50: 0.46 μM)。

CBP p300-IN-19 是一种 p300 CBP HAT 的有效抑制剂，能够作用于 p300-HAT (IC50: 1.4 μM)、CBP-HAT (IC50: 2.2 μM)、PCAF (IC50>100 μM)、Myst3 (IC50>100 μM)。CBP p300-IN-19 具有抗肿瘤活性。

CBP p300-IN-19 hydrochloride 是选择性的、有效的 p300 CBP HAT 抑制剂，能够作用于 p300-HAT (IC50: 1.4 μM)、CBP-HAT (IC50: 2.2 μM)、PCAF (IC50>100 μM)、Myst3 (IC50>100 μM)。CBP p300-IN-19 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。

CBP p300-IN-10 是一种高效的组蛋白乙酰转移酶 EP300和CREBBP 的抑制剂，IC50分别为 26 nM 和 39 nM。

A-485 是一种 p300 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，抑制 p300和 CBP (IC50=9.8 2.6 nM)，具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用，包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。

Pocenbrodib (FT-7051) 是一种有效的 CBP p300 家族的溴结构域抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可口用于研究癌症。

dCBP-1 是基于Cereblon 配体的p300 CBP 的选择性双功能降解剂。dCBP-1可以有效的杀死多发性骨髓瘤细胞，并降低驱动 MYC 表达的致癌增强子活性。

TTK21 是 CBP p300 组蛋白乙酰转移酶活性的激活剂，与葡萄糖基碳纳米球结合时，可通过血脑屏障，对成人大脑神经发生和长期记忆功能有益。

Piflufolastat (DCFPYL) 是一种针对前列腺癌 PSMA 的 PET 显像剂。是一种含氟前列腺特异性膜抗原（PSMA）制剂。Piflufolastat 可用于制备 piflufolastat F 18 (DCFPyL F-18)。

I-CBP112 是一种特异性的乙酰赖氨酸竞争性蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂，靶向 CBP p300 溴结构域，增强 p300 的乙酰化作用。

I-CBP112 hydrochloride 是含溴结构域转录因子的选择性抑制剂，靶向 CBP p300 溴结构域。在体内外，它以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜力，还增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。