cb2r

CB2R/FAAH modulator-1是一种大麻素2型受体(CB2R)激动剂，同时也是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂（IC50=4 μM），可减少促炎和增加抗炎细胞因子的产生，常用于炎症研究。对 CB2R 和 CB1R 的Kis 分别为14.8 nM 和241.3 nM。

CB2R PAM 是一种口服活性大麻素 2 型受体（CB2Rs）阳性突变调节剂，它能增强 CP 55940 和 2-Arachidonylglycerol 刺激的 [35S]GTPγS 与 CB2 受体的结合，但在没有激动剂的情况下没有作用。CB2R PAM 在神经病理性疼痛小鼠模型中显示出抗损伤活性。

CB2R/FAAH modulator-2 (compound 26) 是一种双重靶点的调节剂，是 CB2R 的激动剂，也是 FAAH 的抑制剂，作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 10.8 和 152.9 nM，作用于FAAH 的 IC50 值为 6.2 μM。CB2R/FAAH modulator-2 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。

CB2R/FAAH modulator-3 (compound 27) 是一种双重靶点的调节剂，是 CB2R 的激动剂， 也是FAAH 的抑制剂， 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 20.1 和 67.6 nM，作用于 FAAH 的IC50值为 3.4 μM。CB2R/FAAH modulator-3 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。

CB2 receptor agonist 2 (ZINC72105556) 是有效和选择性的 CB2 受体激动剂。对 CB2 的 Ki 为 8.5 nM。CB2 receptor agonist 2 对 CB2 具有高亲和力和选择性。

CB 65 是一种高亲和力和选择性的 CB2 受体激动剂，对 CB2 和 CB1 受体的 Kivalues 分别为 3.3 和 > 1000 nM。

AM6545 是一种具有选择性和高效性的外周限制性大麻素受体 1 （CB1）拮抗剂，抑制 CB2 受体，可改善低代谢性肥胖并改善谷氨酸钠诱导的肥胖小鼠的脂肪因子分泌，可用于研究肥胖症和糖尿病。

WIN 55,212-2 Mesylate ((R)-(+)-WIN 55212) 是 cannabinoid receptor 激动剂，对人重组 CB1 受体(Ki:62.3 nM) 和 CB2 受体 (Ki:3.3 nM)。

CB2R agonist 4 是具有 EC50 值为 6.9 μM 的大麻素受体 2 (CB2R) 激动剂。它能够诱导细胞凋亡 (apoptosis)、活性氧 (ROS) 生成及蛋白质错误折叠。该化合物对多种肿瘤细胞展现出细胞毒性，可用于癌症研究。

CB2R ligand-1 (Compound L14) 是一种具有0.16 nM KI高选择性大麻素 2 型受体 (CB2R) 配体，且相较于 CB1R 其亲和力更高。CB2R ligand-1 可作为用于神经退行性疾病、炎症和癌症正电子发射断层扫描 (PET) 成像的示踪剂。

CB2R antagonist 4 是一种选择性 CB2R 拮抗剂/反向激动剂，具有 pKi 值为 6.54。该化合物对 CB2R 的选择性是 CB1R 的至少 11 倍，适用于神经科学研究。

CB2R agonist 1 是一种大麻素受体亚型 2 (CB2R) 的选择性配体，EC50值为 0.56 µM。CB2R agonist 1 对人CB2R 和CB1R 分别具有高亲和力及优异选择性。CB2R agonist 1 调节促炎细胞因子和抗炎细胞因子的产生，发挥免疫调节作用。

CB2R probe 1 是一种安全绿色的 CB2R (2 型大麻素受体)荧光探针，Ki 为 130 nM。CB2R probe 1 在癌细胞中显示出低细胞毒性。

CB2R agonist 3作为cannabinoid receptor（CB2R）的激动剂，具有0.37μM的EC50，对免疫系统功能影响显著^[1]。

CB2R agonist 2(compound cis-17-para)为特定CB2R激动剂，具有专一性作用于CB2受体。

CB2R/5-HT1AR agonist 1 (Compound 2o) 作为CB2受体的部分激动剂，显示出口服活性（EC50=479.6 nM）。此化合物同时也是5-HT1A受体的完全激动剂（EC50=2.7 μM），并具有抗焦虑与抗抑郁效果。此外，CB2R/5-HT1AR agonist 1展示了优秀的药代动力学特性。

CB2R-IN-1 is a potent inverse agonist of the cannabinoid CB2 receptor (Ki: 0.9 nM).

CB2R-IN-3 是大麻素 2 型受体 (CB2R) 的一种选择性拮抗剂。CB2R-IN-3 对人 CB2R 具有高亲和力，对 CB1R 具有特异选择性。CB2R-IN-3 可与 CB2R 的激活剂 CB65 联用。CB2R-IN-3 有效上调抗炎细胞因子的表达，下调促炎细胞因子的表达。

hBChE-IN-2 是一种丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂和大麻素受体 2 BChE) 抑制剂，具有神经保护活性，可用于研究阿尔茨海默症类的神经系统疾病。

GW 833972A 是一种选择性的 CB2 受体激动剂。GW 833972A 对诱导神经去极化具有抑制作用，且在动物模型中对柠檬酸引起的咳嗽具有抑制作用。

CB2receptor antagonist 3 (compound (S)-1) 是一种针对大麻素受体 CB2R 的反向激动剂，其 Kd=39 nM。CB2receptor antagonist 3 可用于合成多种 CB2R 探针的工具。

CB2 receptor antagonist 4 是一种选择性针对CB2R的反向激动剂，其Kd值为39 nM。

CB2receptor agonist 6 (compound 70) 是一种CB2R激动剂，EC50值为162 nM。其对CB1R和CB2R的IC50分别为4.83 μM和0.88 μM。此化合物为神经保护剂，适用于神经系统疾病的研究。

ISAM-CG557 是一种具有选择性的 CB2R 激动剂，其 Ki 为 54.6 nM。它能够降低细胞内 ROS 水平和 caspase 活性，显示出显著的 MAPK 偏向和适度的 G-蛋白偏向，其 CB2R EC50 分别为 0.60 nM (cAMP)、60.9 nM (β-arrestin) 和 0.03 nM (MAPK)。ISAM-CG557 通过减少促炎性细胞因子和增加抗炎性细胞因子在细胞中发挥强大的抗炎作用，并可用于研究神经炎症和神经退行性疾病。