cannabinoid receptor 1

CB1 inverse agonist 1 (MRL-650) 是一种具有口服活性和选择性的 CB1 激动剂。 CB1 和 CB2 的 IC50 分别为 7.5 nM 和 4100 nM。 CB1 inverse agonist 1 显示出厌食作用。

CB2 modulator 1 是一种有效的 CB2 调节剂。 可用于免疫疾病、骨质疏松症、炎症、肾缺血的研究。

PSNCBAM-1 (PSNCBAM 1) 是一种 CB1 受体负变构调节剂 (EC50 = 0.1 μM)，在体内具有吞噬作用。 PSNCBAM-1 可用于肥胖研究。

Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) 是中心大麻素受体 1 的高效选择性反向激动剂， Ki 值为1.8 nM。它也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3。

Arvanil (N-Vanillylarachidonamide) 是一种合成辣椒素-安非他命杂交体，也是香草素受体1 (VR1) 和大麻素 1 (CB1)的配体，具有神经保护活性，抑制痉挛，通过在体内诱导 HCC 细胞铁死亡来增强顺铂化疗敏感性，通过与 MICU1 结合诱导肝细胞癌的铁死亡。

6-Iodopravadoline (AM630) 是大麻素类CB2受体拮抗剂，其Ki=31.2 nM，选择性是 CB1 受体的 165 倍。它减弱了许多大麻素抑制小鼠离体输精管电诱发抽搐的能力。

AM281 是选择性CB1受体拮抗剂，IC50=9.91 nM。它抑制 CB2 受体，IC50=13000 nM。

CB1-IN-1 (DBPR211) 是新型的外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂，作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R 的Ki 分别为0.3 nM 和 21 nM。

CB1 antagonist 4 是外周选择性大麻素受体1型受体拮抗剂。它减少精神病副作用的倾向。它对大脑的渗透率有限，以降低或防止 CNS 不良反应，并保留潜在的抗肥胖作用。

AM-2232 (UNII-40KCH8YIKP) 是一种有效且非选择性的大麻素受体激动剂。

COR659 是一种有效的 GABAB 的阳性变构调节剂。COR659具有缓解大鼠对酒精和巧克力成瘾的作用。

CB2R FAAH modulator-1是一种大麻素2型受体(CB2R)激动剂，同时也是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂（IC50=4 μM），可减少促炎和增加抗炎细胞因子的产生，常用于炎症研究。对 CB2R 和 CB1R 的Kis 分别为14.8 nM 和241.3 nM。

AM9405是一种新型的外周活性大麻素1型 (CB1)和5-羟色胺3型受体激动剂。 AM9405抑制回肠和结肠的抽搐收缩，IC50分别为45.71 和 0.076 nM。AM9405 在生理条件下显着减缓小鼠肠道蠕动.

CB1 antagonist 1 is a CB1 receptor antagonist, used in the research of obesity and metabolic syndrome, neuroinflammatory disorders, cognitive disorders, and gastrointestinal disorders, psychosis, and cardiovascular.

CB2R-IN-1 is a potent inverse agonist of the cannabinoid CB2 receptor (Ki: 0.9 nM).

Leelamine hydrochloride, a tricyclic diterpene extracted from pine tree bark, inhibits the transcriptional activity of the androgen receptor, known to regulate fatty acid synthesis [2,3]. This compound acts as a cannabinoid receptor type 1 (CB1) agonist and suppresses SREBP1-regulated fatty acid lipid synthesis in prostate cancer cells, irrespective of androgen receptor status.

OMDM-1 ((Z)-N-[(2S)-1-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)propan-2-yl]octadec-9-enamide) 是有效选择性的代谢稳定 anandamide 细胞摄取抑制剂，Ki=为2.4 μM。

OMDM-5 是有效的、选择性的anandamide 细胞摄取抑制剂，Ki 为 4.8 μM。它是VR1 (TRPV1)激动剂，EC50为 75 nM，显示出对大麻素 1 型受体 (CB1) 的弱配体活性 (Ki=4.9 μM)。

Taranabant (MK-0364) 是一种具有选择性和高效性的 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂，可用于研究肥胖和尼古丁依赖。

Taranabant racemate is an antagonist and or inverse agonist of the Cannabinoid-1 (CB1) receptor.

BAY 38-7271 has strong neuroprotective properties.[1] BAY 38-7271 is selective and highly potent and cannabinoid CB1 CB2 receptor agonist. With Kis of 1.85 nM and 5.96 nM for recombinant human CB1 receptor and CB2 receptor, respectively.

CB1 antagonist 2 (AM4113) 是一种 caimabinoid 1 拮抗剂，在体内抑制 CB1 的IC50值为 25.5 nM。

Rimonabant (SR141716) 是一种选择性的、能透过血脑屏障的中心大麻素受体 1 拮抗剂， Ki 值为 1.8 nM。它也能够抑制分枝杆菌膜蛋白 3。

Tecarfarin (ATI-5923) 是一种具有口服活性和有效性的维生素 K 环氧化物还原酶 (VKOR) 拮抗剂和大麻素-1受体反向激动剂，具有抗血栓形成活性，可减轻小鼠的腹痛并增加肠道转运。