brafv600e

Agerafenib hydrochloride is a highly potent inhibitor of BRAFV600E (Kd: 14 nM).

BRAFV600E-IN-1（compound 9S）为BRAF抑制剂，能显著诱导表达突变型KRAS细胞系及BRAFV600E阳性的癌细胞凋亡。

EGFR BRAFV600E-IN-4 (Compound 10f) 是一种双重EGFR BRAFV600E抑制剂，IC50值分别为61 nM和43 nM。它能够阻止细胞周期，在早期和晚期诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并在体外抑制癌细胞生长，显示出广谱的抗癌活性。

EGFR BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR (IC50: 0.08 μM) 和 BRAFV600E (IC50: 0.15 μM) 双重抑制剂。EGFR BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2 M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis) 及细胞周期停滞。EGFR BRAFV600E-IN-1 对 A-549 (IC50: 1.2 μM)、MCF-7 (IC50: 0.79 μM)、Panc-1 (IC50: 1.3 μM)、HT-29 (IC50: 1.23 μM) 表现出抗增殖作用。

EGFR BRAFV600E-IN-3 是一种针对 EGFR、BRAFV600E 和 EGFRT790M 的抑制剂，其IC50值分别为57 nM、68 nM 和 9.70 nM。它不但能诱导凋亡，还展现出优异的抗氧化能力。

E07 aptamer是靶向人表皮生长因子受体(hEGFR)的适配体，能与EGF竞争性结合至EGFR的新表位。该适配体与表达hEGFR的细胞互作，阻断受体自磷酸化作用，抑制肿瘤细胞在三维基质中的增殖，适用于肿瘤病理研究。

CHR 6494 TFA 是一种选择性 haspin 抑制剂，IC50值为 2 nM，可抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。它诱导黑色素瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡，可研究癌症。

RAF mutant-IN-1 is an inhibitor of RAF kinase(IC50 values of 21 nM, 30 nM and 392 nM for C-RAF 340D Y341D, B-RAFV600E and B-RAFWT, respectively).

HG6-64-1(HMSL 10017-101-1,compound 9 (XI-1))是一种高效和选择性的B-Raf抑制剂，在B-raf V600E转化的Ba F3细胞中IC50=0.09 μM。

PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (Compound 23) 选择性地诱导 BRAF-V600E 的降解，而不是野生型 BRAF。

Dabrafenib (GSK2118436A) 是一种 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E (IC50=5 0.6 nM)，具有 ATP 竞争性。Dabrafenib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 B-RafV600E 突变的黑色素瘤。

BRAF V600E CRAF-IN-1 是 BRAFV600E CRAF 的有效抑制剂。BRAF V600E CRAF-IN-1 能够作用于 HCT-116 结肠癌细胞的 G0 G1 期，使细胞周期停滞，并导致细胞凋亡。BRAF V600E CRAF-IN-1 表现出潜力进行癌症疾病的研究。

BRAF V600E CRAF-IN-2 是 BRAFV600E CRAF 的有效抑制剂，IC50 值分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E CRAF-IN-2 能够诱导 HCT-116 结肠癌细胞的细胞周期停滞在 G0 G1 期，并使细胞凋亡。BRAF V600E CRAF-IN-2 对癌症疾病表现出研究潜力。

PROTAC BRAF-V600E degrader-2 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T8744，CAS号为 2417296-82-1。

B-Raf IN 15 是一种 BRAF 抑制剂，抑制 BRAFWT 和 BRAFV600E，可用于研究黑色素瘤和癌症，可用于优化成效果更好的BRA F抑制剂。

Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂，可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31 48 nM)，具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性，用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。

INU-152 is a pan-RAF inhibitor. INU-152 has potent anti-tumor activity in preclinical models of BRAFV600E mutant cancer. INU-152 inhibits all RAF isoforms and inhibits MAPK pathways in mutant BRAF cells. INU-152 exhibits minimal paradoxical pathway activa

TAK632 是一种有效的pan-RAF 抑制剂，对CRAF、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 1.4、2.4 和 8.3 nM。

DS03090629 是一款具备口服活性的MEK抑制剂，其作用机制为通过 ATP 竞争性抑制MEK。该化合物对MEK及其磷酸化形式表现出高度亲和，Kd值依次为 0.11 和 0.15 nM。该化合物对含有BRAF突变的黑色素瘤细胞系显示出抑制作用，其中对含BRAFV600E和MEK1F53L突变的A375细胞系的IC50值分别为 74.3 nM 和 97.8 nM。因此，DS03090629 在治疗黑色素瘤方面展现了较大的潜力。

MEK RAF-IN-1 (Compound 16b) 作为一种针对MEK和RAF的抑制剂，其针对MEK1、BRAF和BRAFV600E的IC50值分别仅为28、3和3 nM。该化合物表现出明显的抗肿瘤效果，能够有效抑制体外MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 以及 C26 (G12D KRAS) 细胞的增殖，并在异种移植的结直肠癌小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。

Pan-Raf RTK inhibitor 1 (compound I-16) 是一种高效的泛Raf抑制剂，IC50值为 3.49 nM (BRafV600E)、8.86 nM (ARaf)、5.78 nM (BRafWT) 和 1.65 nM (CRaf)。Pan-Raf RTK inhibitor 1 显示出抗多种癌症细胞系的增殖活性，适用于癌症研究。

Agerafenib (CEP32496) 是口服高效的 BRAFV600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。

Lifirafenib (Beigene-283) 是新型高效的Raf 激酶和EGFR 抑制剂，对重组BRafV600E 和EGFR 的IC50值分别为 23 和 29 nM。

CCT196969 是泛-Raf 抑制剂，抑制B-Raf、BRafV600E 和CRAF，IC50分别为 0.1、0.04、和 0.01 μM。