arm1

ARM1 是氨基肽酶和环氧化物水解酶抑制剂，IC50分别为为7.61 µM 和12.4 µM。

CARM1-IN-1 (CARM1-IN-7G) 是 CARM1 的选择性抑制剂，IC50 为 8.6 μM。 CARM1-IN-1 对 PRMT1 和 SET7 的活性较弱，IC50 > 600 μM。

PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制CARM1并减少其底物BAF155的甲基化。它是通过CRBN依赖途径降解IKZF 1/3的PROTAC降解剂，抑制MYC蛋白表达，以减缓多发性骨髓瘤细胞的增殖，并诱导H929细胞凋亡 (apoptosis)。此外，该化合物能够克服对免疫调节药物（IMiD，如泊马度胺）的耐药性，适用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1; Active form of target protein ligand: EZM 2302; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride)

CARM1/IKZF3 ligand 1 是一种CARM1抑制剂，可作为靶蛋白配体合成PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1。

SARM1-IN-4 (Compound 7) 是一种口服活性的SARM1抑制剂。在小鼠模型中口服50 mg/kg 后，可降低血浆神经丝轻链 (NfL) 水平。通过抑制SARM1的NAD+水解酶活性，该化合物可阻止程序性轴突退化，适用于研究与神经退行性疾病和神经系统疾病（如多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症、帕金森病和周围神经病变等）相关的领域。

SARM1-IN-5 (compound 1-23-a) 是一种SARM1抑制剂，用于研究与轴突变性相关的疾病，包括阿尔茨海默病、帕金森病、肌萎缩侧索硬化症（ALS）、多发性硬化症（MS）。

CARM1/HDAC2-IN-1 (化合物 CH-1) 是一种能够同时抑制CARM1和HDAC2的双功能抑制剂，IC50值分别为3.71 nM和4.07 nM，并展示出抗肿瘤活性。

CARM1-IN-5 (Compound 17e) 是一种对CARM1的高效选择性抑制剂 (IC50= 2 nM)。通过直接与CARM1相互作用，CARM1-IN-5 有效抑制其对底物蛋白的甲基化，并对黑色素瘤细胞系表现出显著的抗增殖作用。

ARM165 是一种异双功能分子，通过降解蛋白 PIK3CG 来抑制 PI3Kγ-Akt 信号通路，从而展现抗白血病的能力。ARM165 可有效抑制 AML 细胞增殖，IC50<1 μM。

SARM1-IN-2 是一种有效的 SARM1 抑制剂，可用于研究代谢系统和神经系统相关疾病。

CARM1-IN-3 dihydrochloride (compound 17b) CARM1-IN-3二盐酸盐（化合物17b）是一种强效的、选择性辅助共激活因子相关的精氨酸甲基转移酶（CARM1）抑制剂，能够作用于 CARM1 (IC50: 0.07 μM)和 CARM3 (IC50>25 μM)。

CARM1-IN-1 hydrochloride 是一种高效的、选择性的 CARM1 抑制剂 (IC50: 8.6 μM)，对 PRMT1 和 SET7 抑制作用很低。

CARM1-IN-3 (compound 17b) 是一种针对co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1)的高效选择性抑制剂，其IC50值为 0.07 µM。

CARM1 degrader-1 (compound 3b) 是一种针对co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂，其DC50为8.1 nM。它通过VHL和蛋白酶体依赖的途径降解CARM1，从而抑制了CARM1底物（例如PABP1和BAF155）的甲基化，进而抑制乳腺癌细胞的迁移。

CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是一种效能高的CARM1降解剂，其DC50为8.8 nM。该化合物通过VHL途径及蛋白酶体作用实现CARM1的降解，进而抑制其底物PABP1和BAF155的甲基化作用，能够有效抑制乳腺癌细胞迁移。

CARM1-IN-4（compound 11f）是一种高效的CARM1抑制剂，其对CARM1的IC50为9 nM，对PRMT1的IC50为56 nM。该化合物在结直肠癌细胞系中表现出显著的抗增殖效果，并能有效地抑制CARM1的甲基转移酶活性，从而阻断下游蛋白的甲基化过程。此外，CARM1-IN-4还能诱导细胞凋亡并展示出抗肿瘤活性。

CARM1-IN-6 (iCARM1) 为一种高效性及选择性的CARM1抑制剂，主要用于抑制细胞生长，适用于癌症领域的研究。

SARM1-IN-3 (Example 30) 是一种针对SARM1的抑制剂.该化合物适用于研究化疗诱导的周围神经病变 (CIPN).

DC_C66 DC_C66 has good selectivity for CARM1, PRMT1 (IC50 = 21μM), PRMT6 (IC50 = 47μM) and PRMT5. It is a cell-permeable, selective co-activator related arginine methyltransferase 1 (CARM1) inhibitor with IC50 of 1.8 μM.

DSRM-3716 是选择性的SARM1 NADase 抑制剂，IC50为 75 nM，相较于其他 NAD+加工酶、受体和转运蛋白具有选择性。DSRM-3716显示出强大的轴突保护作用。

AR-M 1896 Acetate 是 GalR2 的选择性激动剂。

TP-064 是选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 抑制剂 ，IC50小于10 nM，具有抗癌活性。它抑制 BAF155 和 MED12 的二甲基化，IC50为 340 和 43 nM。它对于 PRMT6 的 IC50为 1.3 μM。

SGC2085 HCl 是一种有效的选择性辅激活剂相关的精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 抑制剂，IC50 为 50 nM，选择性比其他 PRMT 高出数倍。 CARM1 是结直肠癌中 Wnt/β-catenin 转录和肿瘤转化的重要正调节因子，也是雌激素刺激的乳腺癌生长的关键因素，其耗竭导致体内髓性白血病细胞增殖减少。

AR-M 1000390 hydrochloride (ARM-390 HCl) 是选择性 δ 阿片受体激动剂，EC50为 7.2±0.9 nM。