ar antagonist 1

AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。

A1AR antagonist 1 (compound 18g) 是A1腺苷受体的选择性拮抗剂。A1AR antagonist 1对 hA1, hA2A，hA2B 受体的Ki 值分别为 2.08、6.91 和 31.2 nM。

A1/A3 AR antagonist 1 (compound 10) 是一种有效的、双重腺苷酸 1 (A1)和腺苷酸 3 (A3)受体拮抗剂，能够作用于人 A1 (Ki: 37.6 nM)、人 A3 (Ki: 25.4 nM) 和大鼠 A1 (Ki: 1.47 nM)。A1/A3 AR antagonist 1 能够用于研究肾衰竭、炎症性肺部疾病和阿尔茨海默症。

A3AR antagonist 1 是一种有效的、选择性的人 A3adenosine receptor (AR)拮抗剂 (Ki: 4.63)，且对大鼠的 A3AR 无亲和力。

α1B-AR antagonist 1（Compound Cpd1）是一种选择性的α1B-AR拮抗剂，可用于心血管和中枢神经系统疾病的研究。

Cmpd-15PA(β2AR antagonist 1)是一种特异性针对β2肾上腺素能受体(β2AR)的拮抗剂,主要通过与β2AR的细胞内表面进行结合.

A2A/A1 AR antagonist-1 (compound 1a) 具有用于缺血性卒中研究的潜力，它是 A2A/A1AR 的双重拮抗剂，Ki 值分别为 5.58 和 24.2 nM。

A2A/A3 AR antagonist-1 (化合物 23) 是一种双重 A2A/A3adenosine receptor(AR)荧光配体，对 hA2AAR 和 hA3AR 的 Ki 值分别为 90 nM 和 31.8 nM。

5-HT6/5-HT2AR antagonist-1 is a powerful and effective compound that acts as a dual antagonist for both the 5-HT6 and 5-HT2A receptors. It exhibits high potency with K i values of 11 nM and 39 nM for the respective receptors [1].

A2AR-antagonist-1 (compound 38) 为一种口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，IC50 值为 29 nM。此化合物展示出抗肿瘤作用，并在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性，半衰期为 86.1 分钟。同时，A2AR-antagonist-1 能够作为 T 细胞激活剂，通过抑制免疫抑制分子 LAG-3 和 TIM-3，以及增强 GZMB、IFNG 和 IL-2 等效应分子的表达。

A1AR antagonist 2 (compound 18h) 是 A1腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 的有效的选择性拮抗剂。A1AR antagonist 2对于 hA1, hA2A，hA2B 的Ki 值分别为 1.49、10.2 和 50.1 nM。

A1/A3 AR antagonist 3为A1R/A3R双重拮抗剂，展现出低微摩尔至低纳摩尔浓度范围的高亲和力，并广泛应用于慢性心脏病研究领域。

C5aR1 antagonist 1 (compound 7e) 是一种口服有效的C5aR拮抗剂。在DISCO和迁移测定中的IC50值分别为38 nM和17 nM。C5aR1 antagonist 1 可用于研究急性和慢性炎症性疾病。

A2AR/A2BR antagonist 1 (compound 7ai) 对A2AR和A2BR表现出双重拮抗效应，其IC50值分别为11.2 nM和6.4 nM。A2AR/A2BR antagonist 1 能够促进T细胞介导的癌细胞死亡。

A1AR antagonist 6 (化合物 15) 是 A1 腺苷受体(A1AR)的有效的选择性拮抗剂，其pKi 值为 7.13，pIC50值为 6.38。

A1AR antagonist 5 (化合物 20) 是A1 腺苷受体(A1AR)的有效选择性拮抗剂，其pKi 值为 6.11，pIC50值为 5.83。

A1AR antagonist 4 (compound 22) is a highly developed chemical compound that acts as a potent and selective antagonist of the A1 adenosine receptor (A1AR). It possesses a pIC50 value of 5.51 and a pKi value of 6.29 [1].

该化合物是一种 A1/A3腺苷受体拮抗剂，有助于治疗（神经）炎症性疾病。

A1AR antagonist 3 (compound 13) 是一种选择性的腺苷酸 1 (A1) 受体拮抗剂，作用于人 A1 (Ki: 9.69 nM) 和大鼠 A1 (Ki: 0.529 nM)。A1AR antagonist 3 能够用于研究神经性疾病。

C5aR1 antagonist peptide 是一种源自C5a (趋化因子补体片段5过敏毒素) C末端的生物活性线性肽。它能在人和大鼠的C5a受体上阻断C5a的结合，对于细胞免疫反应的触发起着关键作用。C5a的过度表达与多种免疫炎性疾病如关节炎、阿尔茨海默病、囊性纤维化和系统性红斑狼疮等有着密切关联。

C5aR1 antagonist 2 (Compound 6a) 为口服活性的 C5a 受体1 (C5aR1) 拮抗剂，专门用于抑制中性粒细胞计数因 C5a 诱导而增加。在 DISCO 和迁移测定中表现出高效的抑制作用，IC50 值为 21 nM 和 3 nM。C5aR1 antagonist 2 适用于急慢性炎症性疾病的相关研究。

AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种高效的口服雄激素受体 (Androgen receptor(AR)) 拮抗剂，IC50为0.04 μM。此化合物通过干扰AR二聚化和诱导AR降解的双重机制来对抗AR。对多种耐药性AR突变体具有显著活性，并能有效抑制LNCaP异种移植瘤的生长，适用于耐药性前列腺癌的研究。

AR antagonist 14 是一种用于 PROTAC 靶蛋白的配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)，可与 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne 结合，用于合成 PROTAC 降解剂 (ARD-69)。

AR antagonist 11 (Compound c2) 是一种选择性AR拮抗剂，其IC50为0.019 μM。AR antagonist 11 同样对 ARF877L/T878A 突变体有效 (IC50: 1.03 μM)。该化合物能抑制 LNCaP 细胞的增殖并降低 PSA 蛋白表达 (IC50：0.54 μM)，适用于前列腺癌 (PCa) 的研究。