ar antagonist 1

AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。

AR antagonist 14 是一种用于 PROTAC 靶蛋白的配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)，可与 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne 结合，用于合成 PROTAC 降解剂 (ARD-69)。

Androgen receptor antagonist 1 是一种口服活性的雄激素受体 (AR) 完全拮抗剂，其 IC50 值为 59 nM，对 AR 信号通路的高效抑制能力。Androgen receptor antagonist 1 还可用于合成 PROTAC AR 降解剂，通过诱导靶蛋白降解，在 LNCaP 细胞中,分别于 1 μM 和 10 μM 浓度实现 AR 蛋白降低 24% 和 47%，在前列腺癌研究中具有重要应用价值。

PROTACAR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一款针对雄激素受体AR-V7变体的PROTACs，它特异性地拮抗AR的N末端结构域 (AR-NTD)，能有效诱导前列腺癌细胞凋亡，并在VCaP细胞中以1 μM 和 5 μM的浓度分别实现了62.2%和71.1%的AR-V7蛋白降解率。