antinociceptive effects

CRMP2-Ubc9-NaV1.7 inhibitor 194 是一流的CRMP2-Ubc9相互作用抑制剂及NaV1.7抑制剂 (IC50=1.2 μM)，口服有活性，具有抗伤害作用。AZ194 阻断 CRMP2 的 SUMOylation 以选择性地减少表面表达 NaV1.7 的量。

Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax，Bcl-2蛋白表达，激活caspase-7，caspase-8，并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性。

BPR1M97 是一种具有血脑屏障渗透性和有效性的 mu 阿片受体（MOP）和神经肽-啡肽 FQ（NOP）受体激动剂，对 MOP 的 Kis 值为1.8 nM，对 NOP 的Kis 值为 4.2 nM。BPR1M97 具有抗伤害作用和抗痛觉作用。

Trk-IN-4 (PF-6683324)是一种有效的泛-Trk抑制剂，对TrkA/TrkB/TrkC的IC50 = 1.1~2.6 nM，具有抗痛觉过敏作用。也是选择性的II型PTK6抑制剂，IC50=76nM，具有抗肿瘤作用。

SNC 80 (NIH 10815) 是有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。

Inosine (NSC-20262) 是由腺苷分解代谢产生的一种内源性嘌呤核苷，是腺苷受体A1R 和A2AR 的激动剂。Inosine具有抗炎免疫调节，抗伤害和神经保护作用。

(R)-(-)-Ibuprofen ((R)-Ibuprofen) 是 Ibuprofen 的 R 型异构体，对 COX 无作用，可以抑制 NF-κB 的活化；(R)-(-)-Ibuprofen 具有抗炎作用，可用于缓解疼痛的研究。

Myricitrin (Myricitrine) 是从杨梅根皮中分离出来的类黄酮化合物，具有镇痛作用。它是主要的抗氧化剂。

PHYTOL (trans-Phytol) 是一种从叶绿素中提取的二萜醇，广泛应用于食品添加剂和医药领域，具有很好的抗血吸虫特性。它具有抗伤害、抗氧化、抗炎、抗过敏等作用。它对结核分枝杆菌和金黄色葡萄球菌具有抗菌活性。

Carvacrol (O-Thymol) 是唇形科植物中的一种单萜酚类天然产物，具有镇痛、抗焦虑、抗抑郁、抗氧化、抗炎和抗癌作用。

Epoxylinalool (2-(2-Hydroxy-2-Propyl)-5-Methyl-5-Vinyltetrahydrofuran) 是一种天然存在的单萜醇，广泛用于香水和调味品的生产。

JDTic Dihydrochloride是一种高亲和力和选择性的κ-opioid receptor(KOR)拮抗剂，能够阻断dynorphin-KOR信号，具有抗抑郁、抗焦虑及抑制可卡因与尼古丁复吸的作用。

A-317567 is a potent acid-sensing ion channel 3 (ASIC-3) inhibitor with an IC50 of 1.025 μM, and it has antidepressant and antinociception effects[1][2].

UKH-1114 是一种高效的σ2 receptor/Tmem97 激动剂，Ki值为 46 nM，能够缓解机械超敏现象。UKH-1114 在小鼠中有效减轻因神经损伤导致的机械超敏反应，并且不引起运动障碍。UKH-1114 适用于神经性疼痛研究。

Orphine 是阿片类化合物，可在小鼠中增强被 Naloxone 减轻的抗痛觉效应。

BNTX (7-Benzylidenenaltrexone) 是选择性δ1-阿片受体拮抗剂。它能竞争性地拮抗 DPDPE、Deltorphin 2 和 DAMGO 的抗分泌功能，并可用于抗伤害作用的研究。

TRPV1 antagonist 11 (compound 2ac) 是一种强效的TRPV1拮抗剂，其IC50为29.3 nM，并且也是μ-阿片受体 (MOR) 激动剂，Ki为60.3 nM。作为嘧啶哌嗪类化合物，TRPV1 antagonist 11 通过拮抗TRPV1和激活MOR来提供镇痛效果。在小鼠福尔马林诱发的疼痛模型中，它显示出显著的剂量依赖性抗伤害作用。

KOR agonist 1 (Compound 7a) 是一种选择性阿片受体激动剂，对 KOR、MOR 和 DOR 的 EC50 分别为 3.4 nM、701.2 nM 和 1649 nM。它与 KOR、MOR 和 DOR 的结合能力，Ki 分别为 3.9 nM、1053 nM 和 4196 nM。在 ICR 小鼠模型中，KOR agonist 1 展现出抗伤害效果，其热板试验的 ED50 为 0.3 mg/kg，腹部收缩试验的 ED50 为 0.2 mg/kg。

KOR/DOR agonist 2 是一种活性于KOR和DOR阿片受体的激动剂，其Ki值分别为0.14 nM和0.93 nM。该化合物显现出显著的抗伤害效果，并能穿透血脑屏障。

MP1202 是一种双功能激动剂，作用于 MOR 和 KOR，其在 mMOR-1 和 mKOR-1 上的 EC50 分别为 0.32 μM 和 0.13 μM。MP1202 具备功能选择性，减少了 hMOR 和 hKOR 中 β-arrestin1/2 的募集，同时显著激活 G 蛋白和 Gα 亚型。在亚型选择性阿片类药物敲除小鼠模型中，MP1202 展示了强效的抗伤害作用，并且没有典型的阿片类药物副作用，但会引发条件性位置偏爱和厌恶行为，具有用于镇痛研究的潜力。

2-Hydroxysaclofen 是一种高效的 γ-氨基丁酸 B 型受体拮抗剂，可有效消除尼古丁诱导的运动活动降低效应，增强镇痛反应，并刺激雌性大鼠黄体生成素的分泌，是研究 GABAB 受体介导的神经内分泌调控及行为药理学的重要药理学探针。

Oxysophocarpine 是提取自海藻的生物碱。它对中枢神经系统和周围神经系统具有神经保护作用和抗伤害感受作用。

M-5011 is a non-steroidal anti-inflammatory drug and immunomodulator potentially for the treatment of inflammation and pain. M-5011 had an effective antinociceptive activity (ED50 value) of 0.63 mg/kg. M-5011 partially inhibits the generalized bone loss a

MSP3 是瞬时受体电位香草素 1 型的激动剂 (EC50 = 0.87 μM) ，具有镇痛和神经保护作用。