维甲酸受体

BMS493 是泛维甲酸受体（RAR）的逆激动剂，可抑制维甲酸诱导的分化，增强核共抑制因子与 RARs 的相互作用，减弱 RA 信号传导，增强了 TPP 诱导的毒性，抑制磷脂酶 A2 活性的增加。

Mofarotene (Ro-40-8757) 是一种小分子化合物，在许多癌细胞系中显示出相当大的抗肿瘤活性，可用于治疗肿瘤和呼吸系统疾病。Mofarotene 是一种维甲酸类似物，可结合并激活维甲酸受体(RARs)，从而改变某些基因的表达，导致易感细胞的细胞分化和细胞增殖降低。

Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) 是一种天然存在的维甲酸，具有潜在的抗肿瘤活性。 它结合并激活核视黄酸受体 (RAR)， 活化的 RARs 作为促进细胞分化和凋亡的转录因子。它是一种类维生素A 和维生素A 衍生物，用于治疗严重的痤疮和某些形式的皮肤、头颈癌。

Tamibarotene (Amnolake) 是一种具有口服活性的合成维甲酸，旨在克服全反式维甲酸耐药性，具有潜在的抗肿瘤活性。它也是视黄酸受体α/β 的激动剂，比RARγ的选择性高。

AGN 192870 是一种有效的维甲酸受体（RAR） 拮抗剂，，对 RARα、RARβ 和 RARγ 亲和力很高。AGN 192870 可用于研究细胞生长停滞，分化和凋亡。

TTNPB (Ro 13-7410,AGN-191183) 是一种RAR 激动剂。在使用人RARs 进行竞争性结合实验中，作用于RARα，RARβ和RARγ，IC50分别为 5.1 nM，4.5 nM 和 9.3 nM。

S18-000003 是口服有活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 选择性抑制剂，在竞争性结合试验中，对 hRORγt 的 IC50值小于 30 nM。它对 RORγt 的选择性比其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)更高。它可用于银屑病的研究，胸腺畸变风险较低。

KYLO-0603 是一种口服有效的选择性 THR-β 激动剂 (EC50: 31.07 nM)，具有显著降低血清胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的效果。此化合物通过激活 THR-β 受体来增强 THR 调控基因的表达，包括碘甲状腺原氨酸脱碘酶1 (Dio1)、苹果酸酶1 (Me1) 和甲状腺激素反应 (Thrsp) 基因，同时抑制炎症和纤维化相关基因 (低密度脂蛋白受体 (LDL-R) 基因) 的表达。KYLO-0603 可用于代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 和肝纤维化研究。

Tetrahydrofolic acid trihydrochloride (L-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid trihydrochloride) 是一种具有生物活性的维生素 B9 叶酸衍生物，是游离甲醛的受体，也是蘑菇酪氨酸酶的有效自杀底物，抑制甲基四氢叶酸介导的吲哚乙胺甲基化产生产物。

WYC-209 是一种合成类视黄醇，是维甲酸受体激动剂。它主要通过 caspase 3途径抑制恶性鼠黑色素瘤肿瘤再生细胞的增殖，IC50值为 0.19 μM。

Retezorogant 是一种维甲酸受体相关孤儿受体γ（RORγ）拮抗剂。

MRL-871 是一种具有选择性的维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 变构抑制剂，可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的生成，通过诱导部分激动的结合模式与 PPARgamma 相互作用。

RET-IN-9 是一种 RET 的有效抑制剂。其中 RET 激酶是一种单通道跨膜受体酪氨酸激酶，在肾脏和肠神经系统的发育以及维持神经、内分泌、造血和男性生殖系统的体内平衡中发挥着重要作用。RET-IN-9 具有潜力进行 RET 相关疾病的研究（包括非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌）。

Etretinate (Ro 10-9359) 是一种口服芳香族维甲酸，对牛皮癣和其他皮肤病综合征有效。 它激活类视黄醇受体，引起细胞分化的诱导、细胞增殖的抑制和炎症细胞对组织浸润的抑制。

all-trans-4-Oxoretinoic acid (all-trans 4-Keto Retinoic Acid) 是一种维生素A 的特性代谢物，能够通过作用核维甲酸受体(RARs) 来诱导基因转录。

Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。

Dendrogenin A (DDA) 作为一种选择性肝X受体(LXR)调节剂(SLiM)、胆固醇环氧水解酶(ChEH; Ki = 120 nM)的抑制剂及胆固醇的活性代谢产物，通过DDA合成酶将5,6α-环氧胆固醇与组胺结合形成。DDA在非癌性人乳腺上皮细胞和上皮黑色素细胞中存在，但在多种乳腺癌细胞或黑色素瘤细胞中未发现，且在分离的人乳腺肿瘤组织中仅以低水平存在。它抑制22(R)-羟基胆固醇诱导的LXRβ和LXRα激活(分别以IC50 = 76和362 nM)，但也是LXR的部分激动剂，在B16/F10小鼠黑色素瘤细胞中增加Nur77、NOR-1、LC3-I和LC3-II的蛋白水平。DDA选择性调节LXRα和LXRβ，而非孕烯X受体(PXR)、芳香烃受体(AhR)、维生素D受体(VDR)、维甲酸X受体γ(RXRγ)、维甲酸受体α(RARα)、过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)、PPARγ、糖皮质激素受体、雄激素受体、雌激素受体α(ERα)及ERβ在2.5 µM下。此外，DDA在2.5和5 µM的浓度下增加B16/F10和SK-MEL-28癌细胞中LC3-II的蛋白水平，并在2.5 µM时诱导这些细胞类型的自噬细胞死亡。DDA (0.37 µg/kg)在B16/F10小鼠黑色素瘤模型和TS/A小鼠乳腺癌模型中减缓肿瘤生长，并在体内外诱导癌细胞分化。

Etretinate (Standard) 是 Etretinate 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Etretinate (Ro 10-9359) 是一种口服芳香族维甲酸，对牛皮癣和其他皮肤病综合征有效。 它激活类视黄醇受体，引起细胞分化的诱导、细胞增殖的抑制和炎症细胞对组织浸润的抑制。

9-cis-13,14-Dihydroretinoic acid (9CDHRA) 是一种选择性激动类维甲酸X受体 (RXR) 的化合物，Kd值为90 nM。9-cis-13,14-Dihydroretinoic acid 可以改善因 RXR 信号受损而导致的体内记忆缺陷，并在神经科学和代谢性疾病的研究中具有潜在应用价值。

Methylcobalamin Hydrate 是甲硫氨酸生物合成的重要辅酶，也是维生素（造血）。它在组胺受体和阿尔茨海默症研究中有应用。甲钴胺还用于研究周围神经病变及糖尿病性神经病变，并作为肌萎缩性侧索硬化症的初步研究对象。它可能在预防或研究由维生素 B12 缺乏引起的病症（如恶性贫血）中发挥作用。