同源重组

CAM 833是一种有效的BRCA2-RAD51相互作用的正位抑制剂，抑制RAD51聚集，增强DNA损伤诱导的细胞凋亡，增加4N细胞周期阻滞，破坏了同源DNA重组（HDR），可用于治疗癌症。

Hsp70-derived octapeptide acetate (Hsp70-derived octapeptide acetate)(736171-62-3 free base) 是一组含有四肽重复 (TPR) 的蛋白质，已显示与 70 kDa 热休克同源蛋白 (hsc70) 的 C 末端结构域相互作用。在本研究中，含 TPR 的蛋白质，包括 hsc70 相互作用蛋白 (CHIP)、TPR1 和人富含谷氨酰胺的 TPR 含蛋白 (hSGT) 的 C 端，对 DnaJ 和 hsc70 对荧光素酶重折叠的影响进行了调查。

Cyano-myracrylamide 是一种抑制锌指 DHHC 结构域含量棕榈酰转移酶 20 (zDHHC20) 的化合物，IC50 为 1.35 µM。同时，它还能抑制 EGFR 和 CD36 的 S-酰化。在表达重组大肠杆菌 GobX、重组人 MyD88 或内源性 Ras 的 HEK293T 细胞中，Cyano-myracrylamide 抑制了大肠杆菌 E3 连接酶 GobX、MyD88 和 Ras 的 S-酰化，这些酶是 zDHHC20、zDHHC9 和 zDHHC6 的底物。

D-G23 是一种选择性RAD52抑制剂，能够破坏RAD52介导的DNA修复途径，并抑制BRCA1-和BRCA2缺陷癌细胞的生长。D-G23 有望用于研究BRCA1/2突变引起的同源重组相关癌症，如遗传性乳腺癌和卵巢癌。

BRCA2-RAD51-IN-2 (compound S-35d) 是一种BRCA2-RAD51抑制剂，可与10 µM 奥拉帕尼联用抑制同源重组修复。

RI-1 (RAD51 inhibitor 1) 是一种选择性 RAD51的抑制剂，IC50值为 5-30 μM，可以破坏人类细胞中的同源重组。它在半胱氨酸 319 处与 RAD51 蛋白表面共价结合，并通过直接结合到 RAD51 细丝中蛋白质亚基之间的界面的蛋白质表面来灭活 RAD51。

RI-2 是一种可逆的RAD51抑制剂，IC50值为 44.17 μM，可抑制人体细胞中的同源重组修复。

RI(dl)-2 TFA 是一种有效的选择性 RAD51 介导的 D 环形成 (RAD51-mediated D-loop formation) 抑制剂，IC50为 11.1 μM，并抑制人细胞中的同源重组 (HR) 活性，IC50为 3.0 μM。

Lipopolysaccharides, Escherichiacoli ，来源于大肠杆菌 O111:B4，是革兰氏阴性菌外膜的重要成分，属于 S 型 LPS，由脂质 A、R3 型核心寡糖和 O-特异性多糖组成，具有高免疫原性，可通过激活免疫细胞 TLR-4 受体引发强烈免疫反应和胃部疾病，同时有助于维持细菌外膜完整性、抵御胆汁盐和脂类抗生素的破坏，常用于构建炎症相关疾病模型，如慢性阻塞性肺病（COPD）和急性呼吸窘迫综合征（ARDS）。

Gefapixant (AF219) 是一个 P2X3 受体拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50值分别是约 30 和 100-250 nM。

ATR-IN-8 是一种 ATR 的有效抑制剂。其中 ATR 是同源重组修复途径中的关键酶，是 PIKK 家族成员之一。ATR-IN-8 对癌症疾病表现出潜在的研究价值。

Simmiparib (SMOCL-9112) 是一种新型有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，是一种Olaparib 衍生物。Simmiparib 在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 和 细胞周期阻滞，从而促使细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 可用于研究帕金森病、阿尔茨海默病、乳腺癌和黑色素瘤。

PU-H71 HCl (Zelavespib HCl) 是一种新型Hsp90抑制剂，是一种新型嘌呤基类似物，也是一种可能是CIRT的一种有前途的放射增敏剂。PU-H71 HCL 在许多恶性肿瘤临床前模型中显示出抗肿瘤活性。PU-H71 HCL 对 Rad51 和Ku70 的蛋白表达水平有抑制作用，这可能与双链断裂修复的同源重组途径和非同源末端连接途径有关。

Antitumor agent-81 (化合物 5 a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168激动剂，能促进 P62与RNF168的相互作用。Antitumor agent-81 诱导RNF168介导的H2A 泛素化减少，并损害同源重组介导的 DNA 修复。Antitumor agent-81 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。

NHEJ inhibitor-1 (Compound C2) 是一种三功能 Pt(II) 复合物，可缓解非同源末端连接 (NHEJ) 同源重组 (HR) 相关的双链断裂 (DSB) 修复，从而避免非小细胞肺对顺铂的耐药性。NHEJ inhibitor-1 抑制损伤修复蛋白 Ku70 和 Rad51，从而使肿瘤对活性分子重新敏感。NHEJ inhibitor-1 还诱导 ROS 产生和MMP 降低。

HXR9 hydrochloride 是一种针对 HOX PBX 相互作用的细胞渗透性肽类竞争性拮抗剂。它通过阻碍 HOX 蛋白与 PBX，一个与旁系同源基因组 1 至 8 结合的第二转录因子，之间的相互作用来发挥作用。特别地，HXR9 hydrochloride 能够选择性抑制细胞增殖，并在表达 HOXA PBX3 基因高水平的细胞中，如 MLL 重排的白血病细胞，促进细胞凋亡。

Beinaglutide 是一种重组人 GLP-1(rhGLP-1) 多肽，与人 GLP-1(7-36) 具有几乎 100% 的同源性。Beinaglutide 在血糖控制、抑制食物摄入和胃排空和促进体重减轻方面表现出依赖于剂量的作用。Beinaglutide 具有研究超重 肥胖和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的潜力。

Dalotuzumab (MK-0646) 是一种重组人源化IgG1单克隆抗体，特异性靶向胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R）。其作用机制涉及抑制IGF介导的致癌信号传导，从而诱导肿瘤细胞凋亡和细胞周期停滞，并且在与其它化疗药物联合使用时展现出增强的抗肿瘤疗效。

Fidasimtamab 是一种重组人源 IgG1 双特异性抗体，设计用于同时靶向并抑制 HER2 和 PD-1 信号通路。Fidasimtamab 可桥接表达 PD-1 的 T 细胞与表达 HER2 的肿瘤细胞，调控免疫反应，为癌症研究提供独特的研究策略。

Human IgG2 kappa, Isotype Control 是在HEK293细胞中重组表达的嵌合单克隆抗体，通过将小鼠单克隆抗体的抗原结合可变区与人IgG2 κ免疫球蛋白恒定域组合而成，可作为非特异性结合和Fc受体作用的对照。

Ormutivimab (rhRIG) 为重组人源单克隆抗体，专一性靶向狂犬病病毒。该抗体能够中和不同株狂犬病病毒，并在狂犬病暴露后预防(PEP)模型中显示出高效力。

Fluzoparib (SHR3162) 是口服活性 PARP1抑制剂，IC50为1.46±0.72  nM，在体内具有良好的药代动力学特性，具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。它选择性地抑制同源重组修复(HR) 缺陷细胞的增殖，并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性药物敏感。

PFM01 是 MRE11核酸内切酶抑制剂，是 N-烷基化的 Mirin 衍生物。它可以通过非同源末端连接 (NHEJ) 和同源重组 (HR) 调节双链断裂修复 (DSBR)。

Verekitug 是一种新型重组全人源单克隆抗体，高效选择性靶向胸腺基质淋巴生成素受体 (TSLPR)。Verekitug 目前被研究作为严重哮喘及伴有鼻息肉的慢性鼻窦炎 (CRSwNP) 的研究化合物，其中 TSLPR 的过度活化与疾病发生密切相关。Verekitug 在呼吸系统及炎症性疾病研究中的免疫调控中有研究前景。