α4β2 nachr

Desformylflustrabromine hydrochloride (dFBr hydrochloride) 是α4β2神经元中烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的选择性激动剂，pEC50为6.48。

Rivanicline 2HCl 是一种选择性神经元烟碱受体(neuronal nicotinic receptor) 的抑制剂，对α4β2 亚型的亲和力较高。

Biricodar dicitrate （VX-710）是一种 有效的 MDR 抑制剂没具有抗癌活性，可用于研究前列腺癌。

UB 165 fumarate 是 nAChR 的激动剂，α4β2 亚型的部分激动剂，是 α3β2 亚型的全激动剂，其在大鼠脑中测得的结合到 [3H]-nicotine 的 Ki 值为 0.27 nM，可用于研究神经系统疾病。

Ispronicline (TC-1734) 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 α4β2 nAChR 部分激动剂，具有抗抑郁、神经保护和持久的认知作用。Ispronicline 对 α4β2 nAChR 具有很高的亲和力，Ki= 11 nM。

Benzethonium chloride (Quatrachlor) 是合成季铵盐，具有表面活性剂、防腐剂和广谱抗菌特性。它作用于在爪蟾卵母细胞，抑制人重组α7和α4β2神经元烟碱性乙酰胆碱受体。

Thiacloprid 属于氯烟碱类杀虫剂，主要用于防治蔬菜和果园中的蚜虫。它会破坏 DNA 的稳定性，通过疏水或氢相互作用，结合到小沟槽中，改变 DNA 的结构和稳定性。

Urethane (Ethylurethane) 是多种食品中发酵形成的副产物，是氨基甲酸的乙酯，具有抑制细菌、海胆卵、原生动物和植物组织生长的作用。

Pozanicline hydrochloride 是一种口服生物可利用的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂，与 [3H] 金雀花碱位点结合的 Ki 值为 16.7 nM。它是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂，可与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合，Ki 为 17 nM，而与 α7 nAChR 的结合不显著。

DMAB-anabaseine dihydrochloride (N,N-dimethyl-4-[(E)-(6-pyridin-3-yl-3,4-dihydro-2H-pyridin-5-ylidene)methyl]aniline;dihydrochloride) 是一种含有 α7 的神经元烟碱受体部分激动剂和 α4β2 和其他烟碱受体的拮抗剂。

SUVN-911 是高选择性的，大脑通透性的和口服有效的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体拮抗剂，Ki 为 1.5 nM。SUVN-911显示出抗抑郁作用。

Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是口服有效的烟碱型乙酰胆碱受体激动剂，与 [3H] 胱氨酸位点结合，Ki 为 16.7 nM，对 α4β2 nAChR 的选择性高于α7nAChR。

NS9283 是有效的(α4)3(β2)2烟碱型ACh 受体的正向变构调节剂。NS9283在一系列神经系统疾病中有研究价值，如注意力缺陷多动障碍、精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病。

Varenicline dihydrochloride是一种选择性 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体部分激动剂。

NS3861 是烟碱型乙酰胆碱受体的激动剂，对α3β4 nAChR 具有高亲和力。能够分别与α3β4 (Ki:0.62 nM)、α3β2 (Ki:25 nM)、α4β4 (Ki:7.8 nM)、α4β2 (Ki:55 nM) 结合。

GTS-21 dihydrochloride (DMBX-anabaseine) 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体激动剂，具有抗炎和增强认知的活性。它也是一种拮抗剂，对人α4β2的 Ki 为20 nM，对5-HT3A 受体的 IC50为3.1 μM。

TC-2216 是神经烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂，可用于治疗焦虑症和抑郁症。

Adiphenine hydrochloride (Patrovina) 是一种烟碱样受体抑制剂，可用作解痉药，对α1、α3β4、α4β2和α4β4的IC50值分别为 1.9、1.8、3.7 和 6.3 µM。

DPNB-ABT 594 is a nitrobenzyl-caged ABT 594, a selective α4β2 nAChR agonist. One-photon uncaging evokes large inward currents and Ca2+transients on cell bodies and dendrites of medial habenular neurons in mouse brain slices. Two-photon uncaging induces fast nAChR-mediated currents. Photolyzed with high quantum yield of 0.20. Effective photolysis occurs using one- or two-photon excitation; one-photon uncaging requires illumination at 410 nm for 1.5-3 ms; two-photon uncaging requires illumination with appropriate two photon pulse laser at 710 nm for ~2 ms.

AN317 是一种选择性烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂，专一针对含 α6β2 的亚型。其对 α6 α3β2β3 和 α4β2 亚型受体的Ki值分别为 6.2 nM 和 4.1 nM。此化合物能促进大鼠纹状体突触体释放多巴胺，增强黑质中的多巴胺能神经元活性，并展现出对抗神经毒素 MPP+ 以保护大鼠神经元的能力。AN317 在大鼠体内具有优良的药代动力学属性，并可通过血脑屏障 (BB)。

NS3861 fumarate 是烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的激动剂。NS3861 fumarate 是α3β4 nAChR 的部分激动剂。与α3β4、α3β2、α4β4、α4β2 的结合Ki 值分别为 0.62、25、7.8、55 nM。

nAChR agonist that displays selectivity for α4β2

Rivanicline hemioxalate (RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate) 是一种神经元烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor) 激动剂，对 α4β2 亚型有高度选择性(Ki= 26 nM)，比对于 α7 受体的选择性高1000倍(Ki=3.6 μM)。

NS-3956 fumaric acid salt is a partial nAChR α4β2 LS and HS agonist with analgesic properties.