ar-lbd

UT-155 是雄激素受体选择性拮抗剂，能够与 AR-LBD 结合(Ki:267 nM)。

Luxdegalutamide (ARV-766)是一种新型、有效的、口服生物可利用的蛋白水解靶向嵌合体 （PROTAC） 蛋白降解剂，不仅可以降解野生型 AR，还可以降解临床相关的 AR LBD 突变体，包括最普遍的 AR L702H、H875Y 和 T878A 突变。

SC428作为一种雄性激素受体(AR)的抑制剂，专门针对AR的N-端结构域。该化合物能够有效抑制AR-V7、ARv567es以及全长AR(AR-FL)及其LBD变体的转激活作用。此外，SC428在雄激素刺激下显著阻止AR-FL的核内迁移、染色质结合，以及AR调控的基因转录。在体外实验中，SC428有效抑制肿瘤细胞的增殖，并且在小鼠体内，通过移植22Rv1肿瘤细胞模型，SC428通过诱导细胞凋亡显著抑制肿瘤生长。

(+)-JJ-450 是一种非竞争性拮抗剂，专门针对雄激素受体 (AR)，在不含雄激素的环境下能够抑制 AR 的核定位和转录活性。在 LN95 细胞中，(+)-JJ-450 抑制前列腺特异性抗原 (PSA) 表达的效果低于 (-)-JJ-450，可能是因为其靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。通过促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解并减少 AR 与雄激素反应元件 (AREs) 的结合，(+)-JJ-450 抑制 AR 及其剪切变体（如 ARv7）的转录活性。它能够用于 Enzalutamide (MDV3100) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。

JJ-450 是非竞争性拮抗剂，靶向雄激素受体 (AR)，可以抑制野生型 AR 和 突变型 ARF876L 的转录活性。在 PC3 细胞中，JJ-450 抑制 AR 转录活性的 IC50 约为 1-10 μM，具有对 AR 的选择性结合特性，不与雄激素竞争 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运并促使未结合配体的 AR 在细胞核内降解，影响 AR 及其剪切变体（如 ARF876L）的转录活性。该化合物可用于研究 Enzalutamide (MDV3100) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。

(-)-JJ-450 是一种非竞争性拮抗剂，靶向雄激素受体 (AR)。与(+)-JJ-450相比，(-)-JJ-450 更有效地抑制雄激素诱导的AR活性。(+)-JJ-450 的作用机制与Enzalutamide (MDV3100)不同，可能影响AR的配体结合域 (LBD)。(-)-JJ-450 通过抑制AR的核转运并促进游离AR在核内降解，来抑制野生型AR及突变型ARF876L的转录活性。(-)-JJ-450 可用于研究Enzalutamide耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。